陈之朋
- 作品数：36 被引量：66H指数：5
- 供职机构：南方医科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金广州市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- 作用于HIV gp120的进入抑制剂研究进展被引量：1
- 2011年
- HIV-1病毒为包膜病毒,其感染靶细胞的第一步是由HIV包膜蛋白表面亚基gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体(趋化因子受体CCR5或CXCR4等)结合,导致gp41的构型发生改变,启动病毒包膜与靶细胞膜的融合。与gp120相结合的一些抗体、蛋白、多糖、多肽和小分子化合物,都可能影响HIV-1病毒包膜和靶细胞膜融合的过程,从而起到抗HIV-1病毒的作用。该文对近年来以HIV gp120为靶点的HIV进入抑制剂的研究进展进行综述。
- 刘叔文陈之朋王玉芹
- 关键词：HIV进入抑制剂HIVGP120艾滋病
- 药物化学教学的改革与探索被引量：16
- 2008年
- 结合药物化学是专业基础课的特点，从6个方面就如何上好药物化学这门课程，消除学生的畏难情绪，激发和培养学生的学习兴趣，提高药物化学课程的教学效果进行了教学改革的探讨。
- 陈金香吕琳陈之朋谢扬
- 关键词：药物化学教学体会教学效果
- EGCG乙酸酯的HIV融合抑制活性及其作用机制研究被引量：5
- 2010年
- 目的:研究EGCG乙酸酯的HIV融合抑制活性,并探讨其作用靶点。方法:采用HPLC分析pH对于EGCG乙酸酯稳定性的影响以及EGCG乙酸酯在细胞中的水解产物;采用酶联免疫测定法、细胞-细胞融合方法以及假病毒实验检测EGCG乙酸酯抑制HIV与靶细胞融合的活性;应用分子对接软件研究EGCG与gp41的结合位点。结果:EGCG通过其苯环结构和羟基分别与gp41 NHR区域的疏水残基和正电荷残基结合从而抑制病毒的进入。用乙酰基保护EGCG活性酚羟基形成EGCG乙酸酯,稳定性明显增强。EGCG乙酸酯在酶联免疫反应中无活性,但在细胞实验中能有效抑制HIV介导的细胞融合及HIV假病毒感染,其半数抑制浓度IC50分别为(4.93±0.57)和(1.45±0.32)μg.mL-1。EGCG乙酸酯在细胞中的水解产物被证明为EGCG。结论:EGCG乙酸酯在细胞中能转化为母体药物,从而具有HIV融合抑制活性,且靶向作用于HIV gp41。该前药有望研发为稳定、高效的抗HIV药物,用于HIV的治疗。
- 杨洁李润明毛芹超陈之朋姜世勃姜志宏刘叔文
- 关键词：前药HIV融合抑制剂
- NB-64衍生物抑制HIV进入的实验研究
- 目的:NB-64是作用于HIV gp41靶点的小分子化合物,对HIV的进入有较好的抑制作用。本实验以NB-64为先导物,设计合成含羧基的类似化合物,对其进行抗HIV活性测试,以期得到活性好、毒性低、作用机理明确的小分子H...
- 陈之朋毛琴超裘佳寅李勋李润明刘叔文
- 文献传递
- 日本蛇菰中咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入的机制被引量：5
- 2010年
- 目的研究从日本蛇菰中分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入的作用机制。方法利用HIV-1假病毒体系,并结合针对gp41包膜蛋白的ELISA以及分子对接方法,对日本蛇菰分离的咖啡酰基葡萄糖类化合物抑制HIV-1进入机制进行研究。结果我们首先用HIV-1 Env假病毒来检测六个咖啡酰基葡萄糖类化合物(终浓度:25μg·ml-1)的抑制活性,发现1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)具有较好的抑制病毒进入靶细胞的作用。进一步量效关系研究表明,两个化合物的病毒抑制活性呈剂量依赖性,它们的IC50值分别是(5.5±0.2)和(5.3±0.1)μg·ml-1。这两个化合物的抑制活性与其抑制gp41六螺旋束结构形成的机制有关。分子对接表明,它们均能靶向gp41上N-螺旋三聚体的靶穴位置。结论1,2,6-三-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖(TCGP)和1,3-双-O-咖啡酰基-4-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖(DCGGP)可以较好的抑制HIV-1 Env假病毒感染靶细胞,可作为先导化合物来研发抗HIV-1新药。
- 夏承来毛芹超李润明陈之朋姜世勃姜志宏刘叔文
- 关键词：假病毒
- 一种聚集诱导发光的五取代四氢嘧啶对映异构体分子的自组装:外消旋和手性晶体
- 近年来具有聚集诱导发光(aggregation-induced emission,AIE)特性的有机小分子荧光化合物在多种应用领域显示了其独特的优越性,如化学/生物探针和有机电致发光二级管等~1。我们近期发展了一种高效、...
- 黄兰郑思超蔡晓铁杨伟杰陈之朋朱秋华
- 关键词：聚集诱导发光四氢嘧啶分子自组装
- 文献传递
- 一种含酸性巯基结构的配合物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种含酸性巯基结构的配合物，该配合物的结构如式(I)所示，可由等摩尔量的AgBr、Et<Sub>4</Sub>NBr和TeabHPF<Sub>6</Sub>在75～85℃的乙腈中反应生成。本发明配合物常温下可...
- 陈金香陈之朋姜志宏杨洁
- 文献传递
- N-芳基-N＇-（2-噻吩基）硫脲（脲）衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种N‑芳基‑N'‑(2‑噻吩基)硫脲(脲)衍生物及其制备方法和用途，具体地，公开了式I所示化合物；式I所示化合物或其药物可接受盐在制备TLR2选择性激动剂或激活TLR1‑TLR2的激动剂中的用途<Image...
- 程魁陈之朋刘叔文张丽娜
- 文献传递
- 一种N‑芳基‑2‑噻吩酰胺类衍生物及其制备方法和用途
- 一种N‑芳基‑2‑噻吩酰胺类衍生物及其制备方法和用途，其中具体公开了一种化合物及其可药用接受的盐，其结构如式I所示。并公开了所述的化合物及其可药用接受的盐在制备治疗或预防高血糖症、糖尿病、葡萄糖耐量降低、胰岛素抗。
- 姚新刚陈之朋吴文玉刘叔文
- 2-硫脲基(脲基)噻吩-3-甲酸酯类衍生物及其用途
- 本发明涉及2‑硫脲基(脲基)噻吩‑3‑甲酸酯类衍生物及其用途，具体地，公开了式I所示化合物；式I所示化合物或其药物可接受盐在激活TLR1‑TLR2或用于抗肿瘤药物中的用途。<Image file="DDA00018003...
- 程魁陈之朋刘叔文
- 文献传递
