朱春柳
- 作品数：9 被引量：109H指数：6
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程化学工程更多>>
- 盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究被引量：8
- 2008年
- 制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯,依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片。考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响,同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为。结果显示,时滞衣层增重与脉冲控释片的释放时滞呈正相关(r=0.9959),但对药物的释放速率影响较小;控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释衣层增重对体外释药均有不同程度的影响;释药孔的数量对药物释放影响较小,但释药孔的减少可能会导致衣膜膨胀变形。脉冲控释片的体外释放不受介质pH的影响。
- 于飞千甘勇朱春柳张馨欣潘卫三
- 关键词：盐酸维拉帕米渗透泵脉冲控释时滞
- 新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的优化和评价被引量：7
- 2007年
- 筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。
- 张建媛甘勇甘莉朱春柳潘卫三
- 关键词：自微乳化释药系统在体小肠吸收
- 聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布被引量：24
- 2008年
- 本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度,评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形;测得平均粒径分别为(88.6±22.5)和(127.2±43.4)nm;包封率分别为(90.51±3.29)%和(84.37±2.81)%。经小鼠尾静脉注射后,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高,HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT-NLC蓄集于网状内皮系统(RES),在肝、脾的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)明显高于HCPT-PEG-NLC。HCPT-PEG-NLC延长了药物在血浆中的滞留时间,提高了生物利用度,MRT及AUC0-24 h分别为注射液的19.80和17.02倍,并且与HCPT-NLC比较显著降低了RES的吞噬作用,在肺部表现出明显的靶向作用(Re及Ce分别为14.51,41.35)。综上,HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间,呈现明显的肺靶向性,有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。
- 张馨欣甘勇杨星钢朱春柳甘莉聂淑芳潘卫三
- 关键词：羟基喜树碱纳米脂质载体
- 新型眼用阳离子微乳-原位凝胶的制备及其体外角膜滞留特性的研究被引量：29
- 2008年
- 设计了新型眼用阳离子微乳-原位凝胶(cationic microemulsion-in situgel,CM-ISG)系统,以维生素A棕榈酸酯(vitamin A palmitate,VAP)为模型药物研究了该释药系统的角膜滞留特性,并评价了角膜刺激性。采用外界供能法制备了VAP/CM,考察了维生素A棕榈酸酯阳离子微乳-原位凝胶(vitamin A cationic microemulsion-in situgel,VAP/CM-ISG)胶凝前后的流变学性质,以及VAP/CM-ISG和市售品诺沛凝胶(Oculotect Gel)中VAP的体外释放和凝胶溶蚀情况;采用束缚泡法研究了VAP/CM-ISG和Oculotect Gel在离体角膜表面的滞留情况,Draize评分法评价了VAP/CM-ISG对兔角膜刺激性。透射电镜表明VAP/CM粒径分布均匀,加入poloxamer 407凝胶材料前后粒径无明显变化;加入VAP/CM后poloxamer407溶液的胶凝温度下降了1.5℃,胶凝后系统的弹性模量增加了15.7倍;VAP/CM-ISG和Oculotect Gel中药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。解吸附动力学研究发现,VAP/CM-ISG与Oculotect Gel相比,体外角膜滞留时间延长,且角膜接触角减小,具有良好的角膜铺展和滞留效果;兔角膜刺激性评价试验表明,制得的VAP/CM-ISG眼部生理相容性良好。VAP/CM-ISG能综合阳离子微乳和原位凝胶两种剂型的优点,改善药物在角膜表面的铺展性,提高角膜滞留,是一种具有良好应用前景的新型眼用释药系统。
- 马守伟甘勇甘莉朱春柳朱家壁
- 关键词：原位凝胶流变学
- 氟比洛芬酯眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的研究被引量：21
- 2010年
- 设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳(flurbiprofen axetil nanoemulsion,FBA/NE),与离子敏感型凝胶材料(结冷胶)混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶(flurbiprofen axetil nanoemulsion-in situ gel,FBA/NE-ISG)。流变学结果显示,FBA/NE-ISG发生胶凝后,黏度和弹性模量分别增加2Pa·s和5Pa,胶凝能力强。透射电镜结果表明,FBA/NE-ISG中乳滴粒度分布均匀,胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示,FBA/NE-ISG无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示,NE-ISG角膜滞留时间显著延长,NE-ISG和溶液组的消除速率常数分别为0.0085min-1和0.1052min-1。房水药动学结果显示,FBA/NE-ISG组AUC0→12h(126.8μg·min·mL-1)和MRT(12.3h)分别是氟比洛芬钠滴眼液组(flurbiprofen sodium eye drop,FB-Na)的2.9倍和2.7倍,眼部生物利用度显著提高。FBA/NE-ISG能够显著延长药物的眼表滞留时间,发挥缓释作用,提高药物的眼部生物利用度,并有效降低原形药物氟比洛芬(flurbiprofen,FB)的眼部刺激性。
- 沈锦秋甘勇甘莉朱春柳朱家壁
- 关键词：氟比洛芬酯纳米乳
- 甲磺酸多沙唑嗪控释片的制备及体外释放度考察被引量：5
- 2011年
- 目的:制备甲磺酸多沙唑嗪控释片,并对其体外释放度进行考察。方法:以乙基纤维素-聚乙二醇复合材料作为控释衣膜,制备双层渗透泵控释片。以自制片与市售参比制剂体外释放度的相似因子f_2为评价指标,采用正交试验设计优化甲磺酸多沙唑嗪双层渗透泵控释片的处方;同时,采用扫描电镜考察了释药过程中复合衣膜表面微孔的形成情况。结果:优化处方呈现良好的零级释药特征(r=0.999 6),在不同释放介质的释药行为基本一致。结论:甲磺酸多沙唑嗪控释片的体外释放特征与市售参比制剂相比具有良好的相似性(f_2=76.75)。
- 朱春柳沈琦俞洪珍高一萍
- 关键词：甲磺酸多沙唑嗪释放度渗透泵
- 茴三硫磷脂复合物的制备及其体内外评价被引量：3
- 2010年
- 目的制备茴三硫磷脂复合物,对比评价茴三硫磷脂复合物和市售胶囊在大鼠体内的药动学特征及口服生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备茴三硫磷脂复合物,并对复合物进行红外、体外溶出度及体外消化实验的考察;SD大鼠口服分别给予茴三硫磷脂复合物和市售胶囊后,采用RP-HPLC法检测不同时间大鼠体内茴三硫及其代谢物对羟基茴三硫的浓度,通过DAS2.0程序计算药代动力学参数。结果红外图谱验证了复合物的形成;与市售制剂相比,形成的磷脂复合物改善了药物的溶出,降低了药物在模拟消化液中的沉淀率,提高了药物的溶解度;以茴三硫市售胶囊做参比制剂,口服茴三硫磷脂复合物后原型物与代谢物的主要药动学参数均发生一定程度改变;其中磷脂复合物的原型物与代谢物的AUC0-∞分别为1 270.08μg.h.L-1和4 001.31μg.h.L-1,而市售胶囊分别仅为573.21μg.h.L-1和1 348.64μg.h.L-1。结论将茴三硫制备成磷脂复合物后,可以改善药物的口服吸收,显著提高茴三硫的口服生物利用度。
- 姚婷婷甘勇韩思飞朱春柳胡申烨潘卫三
- 关键词：茴三硫磷脂复合物药动学
- 羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及体外释放被引量：13
- 2006年
- 采用“熔融乳化-高压均质法”制备以PEG40硬脂酸酯、PEG100硬脂酸酯修饰的纳米脂质载体PEG40-NLC和PEG100-NLC,并考察释放装置、NLC中脂质材料用量及释放介质流速对体外释放的影响。结果表明,PEG40-NLC和PEG100-NLC在桨-反向动态透析法和流通池-动态透析法中的释放曲线相似,而在转篮-动态透析法中的释放曲线与前二种装置的释放曲线均有显著性差异。随着NLC脂质材料用量增大,释放过程中药物扩散作用增强。对流通池法,释放介质流速增大,药物的释放加快。
- 张馨欣操洪欣甘勇朱春柳潘卫三
- 关键词：羟基喜树碱纳米脂质载体
- 酒石酸美托洛尔脉冲控释片的制备及其体内外评价被引量：5
- 2010年
- 以酒石酸美托洛尔为模型药物,乙酸纤维素-羟丙纤维素复合材料作为控释衣膜,制备脉冲控释片。考察了该复合膜材控释衣膜的微观形态和机械性能,以及脉冲控释片在不同释放介质中的释放行为和在Beagle犬体内的药动学行为。结果显示,溶蚀后的控释衣膜表面呈现均匀微孔形态,结构完整,机械性能良好,能保证控释片在释药过程中衣膜完整不变形;所制的脉冲控释片主要遵循渗透释放机制,且体外释放行为不受释放介质pH值和食物效应的影响。体内外试验表明,本品给药后时滞约4h,血药浓度较平稳,显示了良好的脉冲控释制剂的特征。
- 郭彦亮王卫国朱春柳甘勇
- 关键词：酒石酸美托洛尔脉冲控释片渗透泵药动学体内外相关性
