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结肠靶向吲哚美辛前药的体内外释药特性被引量：1: 2010年; 目的观察酶解型吲哚美辛．直链淀粉酯系列（IDM—Am-1～6）的体内外释药特性。方法IDM—Am-1～6体外胃肠道模拟释药（胃液4h，pH1.2；小肠液6h，1％猪胰酶，pH6．8；结肠内容36h，pH7．2），紫外分光光度计检测释放度；SD大鼠按IDM3mg／kg分别予IDM（原药组）与IDM—Am-3（前药组）灌胃后，于不同时间点同时取门静脉与外周血，高效液相色谱法检测血药浓度，房室法计算药动学参数。结果IDM-Am-3在模拟胃4h、小肠6h、结肠36h释药率分别为1．3％、9．3％、95．3％；前药组较原药组吸收明显滞后，门静脉血Tmax（11．35±2．45）h、MRT（22．27±0．52）h及t1，2（16．74±4．04）h显著延长，Cmax（9．69±2．40）mg／L及AUC0-t（236．7±13．1）mg／L×h明显降低，外周血AUC0-t（142．8±5．9）mg／L×h较其自身门静脉血低（P〈0．01）。结论IDM—Am-3有结肠靶向性能，具有门静脉缓释药动学特点。; 彭宁福杨立群陈汝福蔡祥黎乐群李志花; 关键词：吲哚美辛药物释放系统药代动力学

两亲性含胆固醇基的羧甲基纤维素衍生物: ＜正＞本文通过碳二亚胺偶联法于室温下合成两亲性含胆固醇基的羧甲基纤维素衍生物（CCMC）,并研究其在水溶液中的聚集行为、聚集体的微观结构及其负载和控制释放疏水性药物茚甲新的性能。FTIR 证实胆固醇通过酯键与 CMC ...; 杨立群旷建良蔡祥张碧芳李志泉王俊张黎明; 关键词：羧甲基纤维素药物控制释放; 文献传递

结肠靶向吲哚美辛前药的合成及其对结肠癌肝转移的抑制效应被引量：2: 2010年; 目的合成菌群触发型结肠靶向吲哚美辛前药，评价其体内外释药特性与抑制结肠癌肝转移的效应。方法合成吲哚美辛一直链淀粉酯（IDM—AMs），通过傅里叶变换红外光谱（FrrIR）和核磁共振波谱（NMR）观察其结构表征。通过体外胃肠道模拟，筛选出具有结肠靶向潜能的前药IDM．AM一3。比较原药组、前药组和对照组大鼠灌胃后不同时点外周血和门静脉血的药物浓度和药代动力学特点。建立裸鼠结肠癌肝转移模型，观察IDM．AM一3对裸鼠结肠癌肝转移的抑制效果。结果共合成6种不同载药量的IDM—AMs，其中IDM—AM-3在模拟胃液（4h）、小肠环境（6h）和结肠环境（36h）中的释放率分别为1．3％、9．3％和95．3％。药代动力学检测结果显示，IDM—AM-3较IDM吸收明显滞后，门静脉血达峰时间[Tmax（11．35±2．45）h]、平均滞留时间[MRT，（22．27±0．52）h]和t1/2[（16．74±4．04）h]显著延长，峰血药浓度[C…，（9．69±2．40）mg／L]和药时曲线下面积[AUC00-1，（236．7±13．1）mg·L^-1·h]明显降低，外周血AUC0-4[（142．8±5．9）mg·L^-1·h]较门静脉血低（均P〈0．01）。抑瘤实验结果显示，与IDM比较，IDM—AM一3能显著降低结肠癌裸鼠肝转移瘤数目（P〈0．05）。结论结肠靶向IDM—AM-3具有门静脉缓释特点，为结肠靶向释药系统应用于门静脉缓释治疗提供了部分实验依据。; 彭宁福杨立群陈汝福蔡祥黎乐群李志花周泉波周嘉嘉江志鹏; 关键词：吲哚美辛直链淀粉结肠癌肝转移结肠定位释药

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蔡祥

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