杨文成
- 作品数：8 被引量：23H指数：3
- 供职机构：宁夏医科大学药学院更多>>
- 发文基金：宁夏回族自治区自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的体外代谢相互作用研究被引量：1
- 2013年
- 目的采用HPLC法测定体外盐酸吡格列酮(Pio)、阿托伐他汀钙(Atv),并研究PIO和Atv在大鼠肝微粒体(RLM)中的代谢相互作用。方法用钙沉淀法制备RLM。HPLC采用Hydro-RP 80A C18柱(150 mm×4.6 mm,4μm),流动相为乙腈-水(含3 mL.L-1冰乙酸,1 mL.L-1三乙胺,用25%氨水调pH5.15)(55∶45),流速1 mL.min-1,PIO检测波长240 nm,Atv检测波长246 nm,柱温25℃。体外一定条件下孵化后,绘制PIO、Atv的药物代谢时间曲线,比较单独孵化和共同孵化药物代谢率的变化。结果 Pio和Atv分别在5～240μmol.L-1(r=0.9995)、1～150μmol.L-1(r=0.9997)线性关系良好;Pio、Atv日内、日间RSD分别低于3.79%、3.20%、4.07%、5.25%;Pio低、中、高浓度的萃取回收率分别为104.64%、108.20%、91.15%;Atv低、中、高浓度的萃取回收率分别为100.74%、107.45%、105.27%。在蛋白质浓度为0.5 mg.mL-1时,体外Pio、Atv单独孵化60 min后,代谢率分别为42.75%、26.32%,一同孵化后,代谢率分别降至27.57%、8.96%。结论所用方法灵敏、准确,能用于Pio和Atv在RLM中的代谢研究。体外PIO、Atv同时孵化时,两药产生相互抑制作用。
- 陈和莉杨付英张文萍杨文成付岩党宏万
- 关键词：盐酸吡格列酮阿托伐他汀钙大鼠肝微粒体高效液相色谱法
- RP-HPLC法测定鞣酸苦参碱胶囊中苦参碱的含量被引量：1
- 2013年
- 目的 建立测定鞣酸苦参碱胶囊中苦参碱HPLC的测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱Pheomenex Hydro-RP C18（150 mm×4.6 mm,4 μm）;以磷酸盐缓冲溶液（pH=3.0）-乙腈（94：6）为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温30 ℃,检测波长230 nm.结果 苦参碱浓度在10～500 μg·mL-1（r=0.999 3）内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率为98.50%,RSD为0.95%（n=6）.结论 该方法准确、重复性好、专属性高,适用于鞣酸苦参碱胶囊的质量控制.
- 魏世杰刘梦英杨文成买淑霞杨建宏党宏万封士兰
- 关键词：苦参碱反相高效液相色谱法
- 盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用研究被引量：6
- 2013年
- 探讨盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用。采用自身对照随机交叉的方法。9只Beagle犬随机分成3组。第1周期3组动物分别口服阿托伐他汀钙片(A),盐酸吡格列酮片(B)和阿托伐他汀钙片+盐酸吡格列酮片(C);第2周期3组动物分别口服B、C、A;第3周期3组动物分别口服C、A、B。连续给药6天,在给药的第1天和第6天采集前肢静脉血,用LC-MS/MS法测定盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的血药浓度,各周期间清洗期为7天。药物合用组与药物单独使用组的主要药动学参数用DAS 3.2.1统计矩法计算AUC0-t和Cmax用"生物等效性与生物利用度"模块下的90%可信区间法进行统计。与单独给药比较,联合使用盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的主要药动学参数AUC0-t和Cmax在90%可信区间的生物等效性统计结果不合格;药物单用组与合用组的tmax用配对Wilcoxon检验,结果 P>0.05。药动学参数t1/2、CLint、MRT和V/F经t检验差异无统计学意义。Beagle犬同时服用盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙存在一定药动学相互影响。
- 陈和莉张文萍杨付英王欣瑜杨文成党宏万
- 关键词：盐酸吡格列酮阿托伐他汀钙药动学相互作用
- 苦参碱调控p-Akt/Akt蛋白表达抑制大鼠心肌肥厚的作用被引量：8
- 2014年
- 目的:探讨苦参碱调控p-Akt/Akt蛋白表达及其对异丙肾上腺素(ISO)致大鼠心肌肥厚抑制作用的影响。方法:建立大鼠慢性病理性心脏肥厚模型,将大鼠随机分为正常对照组,ISO组,苦参碱(50,100,200mg·kg-1)给药组和单用苦参碱组(200mg·kg-1)。计算心脏肥厚指数;HE染色观察心肌病理变化;ELISA检测血清中IGF-1和TGF-β1的水平;Western blot检测左心室组织中p-Akt和Akt蛋白的表达。结果:与正常组比较,ISO组大鼠终末体质量显著降低,大鼠心脏肥厚指数显著增加;单用苦参碱组与正常组比较无显著性差异。苦参碱(50,100,200mg·kg-1)可减轻大鼠心肌细胞肥大、纤维化、间质水肿和炎细胞浸润等ISO致心肌组织病理学结构的异常改变。与正常组比较,ISO组血清中IGF-1和TGF-β1的含量升高,左心室p-Akt和Akt蛋白的表达降低;苦参碱能明显降低ISO致心肌肥厚大鼠血清中IGF-1和TGF-β1的含量,呈剂量依赖性地上调心肌肥厚大鼠心脏组织中Akt的表达及其磷酸化水平,单用苦参碱组与正常对照组比较无显著性差异。结论:苦参碱具有抑制ISO致大鼠心肌肥厚的作用,可以恢复ISO导致的p-Akt/Akt蛋白表达降低,且呈剂量依赖性。
- 付岩杨文成魏世杰张文萍戴贵东高华郑萍党宏万
- 关键词：苦参碱心肌肥厚异丙肾上腺素P-AKTAKT
- RP-HPLC法测定犬体内苦参碱血药浓度被引量：2
- 2013年
- 目的建立一种快速、灵敏的测定血浆中苦参碱药物浓度的高效液相色谱法。方法样品中加槐定碱作内标,碱化后行液-液萃取,用Phenomenex-C18反相色谱柱进行分离,以乙腈-0.05 mol.L-1磷酸二氢钠溶液(含0.1%三乙胺,并用磷酸调节溶液pH至3.0)为流动相,流速1.0 mL.min-1;柱温为30℃;检测波长:230 nm。结果苦参碱血药浓度在0.2～20μg.mL-1范围内线性关系良好;日内、日间RSD均<15%,提取回收率>89%。结论本方法简便、快速、准确、灵敏,满足苦参碱血药浓度测定及药动学研究的要求。
- 魏世杰刘梦英杨文成买淑霞杨建宏党宏万
- 关键词：苦参碱高效液相色谱血药浓度
- 苦参碱调控eNOS及RhoA/ROCK1信号通路对异丙肾上腺素致大鼠慢性心力衰竭保护作用的研究
- 目的：研究苦参碱对异丙肾上腺素(isoproterenol，ISO)致大鼠慢性心力衰竭的保护作用及其对eNOS和RhoA/ROCK1信号通路的调控作用。 方法：皮下注射ISO（5 mg·kg-1）建立大鼠慢性心力衰竭模...
- 杨文成
- 关键词：苦参碱慢性心力衰竭异丙肾上腺素
- 文献传递
- 静脉注射盐酸伊立替康纳米粒后代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱的药动学和组织分布研究被引量：1
- 2014年
- 考察大鼠和小鼠尾静脉注射盐酸伊立替康纳米粒(CPT-11 NPs)后7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的药动学和组织分布特性。LC-MS/MS法测定生物样品中SN-38的含量,比较尾静脉注射CPT-11 NPs和CPT-11溶液后代谢物SN-38在大鼠体内的药动学与小鼠的组织分布特点。在药动学研究中,与CPT-11溶液相比,纳米粒组中SN-38的t1/2由2.17 h延长到2.67 h,AUC与溶液相比无变化;在组织分布研究中,与溶液组相比,纳米粒组中的代谢物SN-38随着时间的延长,其在小鼠血液、结肠及肺中的药量显著提高,其次是肝和脾,心与脑无变化,肾脏中的药量随时间的延长反而减少。CPT-11 NPs能延长代谢物SN-38的体内循环时间,显著增加小鼠血液、结肠及肺组织中的药物含量,将前药盐酸伊立替康制备为纳米粒使代谢物有结肠和肺部靶向性。
- 杨付英张文萍王欣瑜杨文成党宏万
- 关键词：LC-MS药动学
- 苦参碱对p-eNOS/eNOS和RhoA/ROCK1的调控及对异丙肾上腺素致大鼠慢性心力衰竭的保护作用被引量：7
- 2014年
- 目的:研究苦参碱对异丙肾上腺素(ISO)致大鼠慢性心力衰竭的保护作用及其对p-eNOS/eNOS和RhoA/ROCK1的调控作用。方法:SD雄性大鼠皮下注射ISO(5 mg·kg-1·d-1)共7 d,建立慢性心力衰竭模型。苦参碱(50,100,200 mg·kg-1)于ISO注射前1 h灌胃给药,共7d。观察不同剂量苦参碱对ISO致心肌组织病理损伤的抑制作用,以及其对左心室p-eNOS、eNOS、RhoA和ROCK1蛋白表达的影响。结果:苦参碱(100,200 mg·kg-1)可减轻ISO致大鼠慢性心力衰竭性细胞坏死、炎细胞浸润及心肌组织间质水肿程度等心肌病理学结构的异常变化,增加左心室p-eNOS(Ser1177)和eNOS蛋白表达,并降低RhoA和ROCK1蛋白表达。苦参碱(50 mg·kg-1)对ISO致慢性心力衰竭大鼠的心肌p-eNOS(Ser1177)/eNOS和RhoA蛋白表达无显著影响;单用苦参碱(200 mg·kg-1)对正常大鼠心肌结构及左心室p-eNOS(Ser1177)/eNOS和RhoA/ROCK1蛋白表达无影响。结论:苦参碱对ISO致大鼠慢性心力衰竭具有保护作用,其机制与调控p-eNOS/eNOS和RhoA/ROCK1有关。
- 杨文成付岩魏世杰戴贵东张文萍郑婕高华党宏万
- 关键词：苦参碱慢性心力衰竭异丙肾上腺素ENOSRHOA
