巫冠中
- 作品数:65 被引量:554H指数:13
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金长江学者和创新团队发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学理学化学工程更多>>
- 二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性被引量:2
- 2008年
- 目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a~8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。
- 马殿强朱雄张奕华巫冠中
- 关键词:莫达非尼硫代乙酰胺
- DM130大孔吸附树脂富集葎草中总黄酮的工艺研究被引量:3
- 2009年
- [目的]研究DM130大孔吸附树脂纯化葎草总黄酮工艺并采用梯度洗脱HPLC法测定各洗脱组分中牡荆素、木犀草素和大波斯菊苷的含量。[方法]通过单因素分析考察DM130大孔吸附树脂分离、纯化葎草总黄酮的最佳工艺条件。HPLC检测波长为350 nm,流速1 ml/min,温度25℃,色谱柱为Hanbon Kromasil C_8色谱柱(250.0 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相A为水相(甲醇:水:甲酸=30:70:0.1),流动相B为有机相(0.1%甲酸甲醇,即每100 ml甲醇含0.1 ml甲酸)。[结果]DM130树脂具体工艺条件为控制上样浓度0.2mg/ml,流速2.0 BV/h,上样液pH值为6,洗脱用水4.0 BV,50%乙醇共3.5 BV进行洗脱,洗脱流速2.0 BV/h;牡荆素进样浓度在0.16~20.00μg/ml,大波斯菊苷进样浓度在0.16~20.00μg/ml,木犀草素进样浓度在0.40~50.00μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系。[结论]DM130型树脂在此工艺条件下,纯化葎草总黄酮效果良好,总黄酮回收率可达近88%,各洗脱组分中牡荆素、木犀草素、大波斯菊苷含量不同。
- 巫冠中苏欣
- 关键词:葎草总黄酮
- 王浆酸人工合成品的免疫调节作用被引量:14
- 1991年
- 王浆酸即10-羟基-2-癸烯酸,是蜂王浆中特有的、含量最高且有生理活性的不饱和有机酸。文献报道,蜂王浆的抗菌、抗炎、抗肿瘤及增强机体免疫能力作用,皆是由于含有王浆酸之故。由于天然蜂王浆来源有限。
- 巫冠中李亦民刘国卿
- 关键词:免疫调节作用
- α-苄基取代的琥珀酸单酰胺类化合物的设计、合成与生物活性
- 2009年
- 为寻找效果更好的降血糖药物以及进一步研究列奈类化合物的构效关系,以米格列奈为先导物,设计、合成具有降血糖活性的α-苄基取代的琥珀酸单酰胺类化合物。以丁二酸二乙酯和各种取代苯甲醛为原料,经缩合、水解得苯亚甲基丁二酸,再进行酸酐化、胺解和氢化等反应合成了12个目标化合物,化合物结构通过元素分析、IR、1HNMR和ESI-MS得以确证,并测定了它们的降血糖活性。初步药理试验表明所合成的化合物中6c、6e和6g降糖作用较明显,其中6e较为突出,其降糖作用与那格列奈相当。
- 王亚楼钟铮巫冠中常颖
- 关键词:降糖药
- 降糖复方对亚急性衰老模型小鼠的抗氧化作用被引量:2
- 2009年
- 目的:研究由葛根、鱼腥草、鬼箭羽三味中药组成的复方对D-半乳糖诱导的衰老模型小鼠的抗氧化作用。方法:采用D-半乳糖诱导小鼠衰老模型,以其体重变化、血清与组织中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)与谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)活力为指标,考察药物对衰老小鼠的抗氧化作用。结果:降糖复方(14、7g/kg,i.g.)能对抗D-半乳糖所致衰老模型小鼠血清与组织中MDA含量的升高,提高其中SOD与GSH-Px活力,并能抑制小鼠体重的下降。结论:降糖复方能有效地对抗D-半乳糖所致小鼠的氧化损伤,具有一定的抗氧化作用。
- 章娟巫冠中
- 关键词:D-半乳糖丙二醛超氧化物歧化酶
- 替硝唑结肠定位肠溶片在家犬的药代动力学研究被引量:1
- 2003年
- 目的 研究家犬口服替硝唑结肠定位肠溶片的药代动力学特征。方法 实验家犬随机分成两组 ,分别服用受试制剂和参比制剂 ,采用RP HPLC法测定血浆和肠道中药物浓度。结果 受试制剂和参比制剂的Tmax分别为 (6 3±1 2 )h和 (2 4± 1 1)h ,Cmax分别为 (46 2 3± 8 93 )mg·L-1和 (5 8 0 8± 14 65 )mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0 -t分别为 (42 3 2 1± 93 0 8)mg·h·L-1和 (45 8 2 2±112 0 7)mg·h·L-1。与参比制剂相比 ,受试制剂的相对生物利用度为 92 9%± 6 6%。家犬服用替硝唑结肠定位肠溶片 6 5h后结肠中替硝唑的量较多 ,而小肠中则几乎未检测到替硝唑。结论 家犬服用替硝唑结肠定位肠溶片后药物吸收出现明显的滞后 ,替硝唑结肠定位肠溶片在胃和小肠中稳定 ,几乎不释放出药物 ,而在结肠处释放出大量药物 。
- 李向阳丁黎巫冠中林丽文张正行
- 关键词:替硝唑肠溶片药代动力学RP-HPLC
- 新型格列酮类化合物ANY_2对HepG_2细胞糖代谢的影响被引量:3
- 2008年
- 目的:体外实验研究新型格列酮类化合物ANY2对糖代谢的影响。方法:采用高浓度胰岛素持续作用肝癌细胞株(HepG2)24h建立胰岛素抵抗模型(IR-HepG2),并观察ANY2对细胞葡萄糖消耗(GC)、对细胞内糖原含量、糖异生及糖酵解作用的影响。结果:ANY2能显著增加IR-HepG2在高、中、低糖条件下的葡萄糖消耗,并呈明显的剂量依赖性;增加IR-HepG2细胞内糖原含量,但与模型组相比,仅在高浓度差异有统计学意义;减少IR-HepG2细胞以乳酸为底物的糖异生量;提高糖酵解作用中IR-HepG2细胞乳酸的生成和细胞内丙酮酸激酶(PK)活力。结论:ANY2可显著改善IR-HepG2细胞的糖代谢作用。
- 乔海琦巫冠中杨红霞
- 关键词:糖代谢HEPG2
- 磺酰脲和磺酰硫脲衍生物在制备抗糖尿病药物中的用途
- 本发明涉及医药领域,具体涉及磺酰胺取代的磺酰脲和磺酰硫脲衍生物(通式I)在制备抗糖尿病药物中的新用途。
- 巫冠中王广基
- 文献传递
- 新的磺酰(硫)脲衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物
- 本发明涉及医药领域,公开了一组通式为(I)的新的磺酰胺取代的磺酰脲和磺酰硫脲衍生物,并公开了其制备方法、含有它们的药物组合物。药理学试验显示,通式(I)化合物具有优良的抗糖尿病作用。
- 张惠斌周金培黄文龙巫冠中
- 文献传递
- G004对血管内皮细胞的保护作用
- 目的:探讨化合物G004对血管内皮细胞的保护作用.方法:采用H2O2造ECV304细胞氧化损伤模型,考察G004对细胞活力、MDA、SOD以及大鼠血浆中ROS的影响;皮下注射盐酸肾上腺素结合冰泳复制大鼠血管内皮细胞损伤模...
- 巫冠中张文平吕正兵刘国卿
- 关键词:ECV3046-KETO-PGF1ΑTXB2内皮损伤GMP140
- 文献传递