E-3,4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物的制备方法及其作为神经保护剂的应用 本申请涉及通式E-3,4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途,式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。<Image file="DES... 刘俊义 宁显玲 陈柱陀 张志丽 郭莹 王孝伟 田超文献传递 氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途 本发明公开了一系列氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明通过对小分子化合物库进行活性筛选,从中发现一种新结构类型的PKM2抑制剂,并根据该抑制剂设计合成了一系列具有通式I所示的结构的氨基... 尹玉新 宁显玲 齐海龙咖啡酸苯乙酯对抗脂多糖诱导的小胶质细胞炎症反应的作用及其机制的研究 被引量:6 2014年 目的探究咖啡酸苯乙酯对脂多糖诱导的小胶质细胞BV-2神经炎症反应的抑制作用及其潜在的作用机制。方法采用脂多糖(1μg·mL-1)诱导小胶质细胞BV-2活化,制作炎症反应模型,利用四甲基偶氮唑蓝法检测细胞存活率,并用酶联免疫法测定咖啡酸苯乙酯对炎症因子一氧化氮、白细胞介素-1β和白细胞介素-6合成释放的影响。然后用蛋白印迹法研究了咖啡酸苯乙酯对炎症相关蛋白(诱导型一氧化氮合酶、环氧化酶-2、IκB以及P-IκB)表达的作用。此外,进一步研究了咖啡酸苯乙酯对炎症转录因子NF-κB核转位的作用。结果咖啡酸苯乙酯与脂多糖(1μg·mL-1)同时作用于BV-2小胶质细胞,分别于温箱中孵育24、8 h收集上清液,检测一氧化氮、白细胞介素-1β、白细胞介素-6的释放量。结果显示,脂多糖(1μg·mL-1)可以造成细胞损伤,增加炎症因子释放,咖啡酸苯乙酯则可以降低脂多糖诱导的小胶质细胞对一氧化氮、白细胞介素-1β和白细胞介素-6的释放,并可抑制诱导型一氧化氮合酶、环氧化酶-2、P-IκB、P-NF-κB蛋白的表达,还可以抑制NF-κB的核转位。结论上述研究说明,咖啡酸苯乙酯(5,10,20μmol·L-1)可以通过抑制炎性因子的表达而减少对小胶质细胞的损伤,其抗炎活性可能是通过抑制NF-κB信号通路介导的炎症反应实现的。 王英红 曾克武 宁显玲 刘俊义 马治中关键词:小胶质细胞 神经炎症 咖啡酸苯乙酯 抗炎 脂多糖 Caffeic acid phenethyl ester and its benzoyl derivatives:synthesis and X-ray structural analysis 被引量:1 2011年 Caffeic acid phenethyl ester (CAPE), the main biologically active component of propolis, has been successfully synthesized from caffeic acid and β-bromoethylbenzene catalyzed by Na2CO3 in a mixed solvent of HMPA-CH3CN. To better understand the struc^re-activity relationship of CAPE, phenylethyl-monobenzoylcinnamate and phenylethyl-dibenzoylcinnamate were prepared. Meanwhile, the structure of phenylethyl-monobenzoylcinnamate was confirmed by single-crystal X-ray diffiaction. 宁显玲 马小艳 陈柱陀 朱仁宗 李超 王孝伟 张志丽 刘俊义咖啡酸苯乙酯类似物的合成及其对肌萎缩侧索硬化症的神经保护作用评估 宁显玲关键词:咖啡酸苯乙酯 肌萎缩侧索硬化症 神经保护作用 咖啡酸苯乙酯(CAPE)类似物的合成及其抗肿瘤活性评估 <正>咖啡酸苯乙酯,作为天然蜂胶中主要的活性成分,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗氧化、抗HIV-1整合酶、抗炎、抗菌、抗动脉粥样硬化、免疫调节等,其中抗肿瘤活性尤为显著。为了更好地探究CAPE类化合物的抗肿瘤活性构效关系... 宁显玲 马小艳 王孝伟 张志丽 刘俊义关键词:抗肿瘤活性 文献传递 萘醌磷酰胺类化合物及其在作为细胞铁死亡诱导剂中的用途 本发明公开了一系列萘醌磷酰胺类化合物及其在作为细胞铁死亡诱导剂中的用途。所述的萘醌磷酰胺类化合物具有通式I所示的结构。研究表明,该化合物能够诱导细胞发生铁死亡,进而达到抑制细胞,特别是肿瘤细胞增殖的目的。本发明提出了一种... 尹玉新 宁显玲 齐海龙文献传递 氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用,属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性,可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示,本发明提供的氨基二硫代甲酸酯... 尹玉新 李日东 宁显玲文献传递 E-3,4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物的制备方法及其作为神经保护药物的应用 本申请涉及通式E-3,4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途,式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。<Image file="DSA00000... 刘俊义 宁显玲 张志丽 郭莹 王孝伟 田超文献传递 萘醌磷酰胺类化合物及其在作为细胞铁死亡诱导剂中的用途 本发明公开了一系列萘醌磷酰胺类化合物及其在作为细胞铁死亡诱导剂中的用途。所述的萘醌磷酰胺类化合物具有通式I所示的结构。研究表明,该化合物能够诱导细胞发生铁死亡,进而达到抑制细胞,特别是肿瘤细胞增殖的目的。本发明提出了一种... 尹玉新 宁显玲 齐海龙