罗春元
- 作品数：5 被引量：21H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 神经性毒剂对人脑乙酰胆碱酯酶的抑制及肟类药物的重活化作用被引量：2
- 1994年
- 本文观察了神经性毒剂沙林，梭曼，塔崩和ＶＸ对纯化人脑乙酰胆碱酯酶的抑制作用及肟类药物对这些毒剂抑制的酶的体外重活化作用。结果表明，毒剂抑制人脑乙酰胆碱酯酶的ｐＩ５０为７．９一９．１，毒剂的抑制能力为：梭曼＞沙林≈ＶＸ＞塔崩，脂类药物氯磷定，双解磷，双复磷和ＨＩ一６对沙林和ＶＸ抑制的人脑乙酰胆碱酯酶的重活化作用非常显著，但对梭曼和塔崩抑制的酶则弱，且不同药物对这两种毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶的重活化作用也明显不一样，与大鼠脑乙酰胆碱酯酶的实验结果相似。
- 罗春元孙曼霁杨进生朱美财
- 关键词：乙酰胆碱酯酶
- 肟类药物对塔崩等神经性毒剂抑制的大鼠脑AChE的体外重活化作用被引量：1
- 1993年
- 系统地研究了肟类药物对塔崩抑制的大鼠脑AChE的体外重活化作用,并与梭曼、沙林和VX进行了比较。结果表明,沙林和VX抑制的AChE较易被药物重活化,而塔崩和梭曼抑制的AChE则较难。37℃、pH7.2条件下,塔崩抑制的大鼠脑AChE可浓度依赖性地被TMB_r和LuH_6重活化,2-PAM在高浓度下也有一定作用,但HI-6在所用3个浓度下均无重活化。通过降低抑制温度成功地建立了未老化的梭曼膦酰化AChE模型。药物试验表明,未老化的梭曼膦酰化大鼠脑AChE可被高浓度(1mmol/L)HI-6重活化,而不被2-PAM、TMB_4及LuH_6重活化。提示药物自身内在活性在重活化作用中的重要性。TMB_4和LuH_6对塔崩磷酸化AChE有较强重活化,而对未老化梭曼膦酸化AChE无重活化,HI-6则相反,对未老化梭曼膦酰化AChE重活化效果好,而对塔崩磷酰化AChE无重活化作用。塔崩和梭曼膦酰化AChE在未老化以前对药物的响应就有所不同,毒剂残基的空间效应可能起重要作用。
- 罗春元孙曼霁杨进生
- 关键词：塔崩梭曼化学战剂
- 不同有机磷酸酯磷酰化乙酰胆碱酯酶活性中心的构象差异被引量：5
- 1995年
- 通过观察２位肟化合物ＨＩ－６和ＨＧＧ－４２及它们的４位胎异构体对不同有机磷毒剂抑制的ＡＣｈＥ的重活化作用发现塔崩、梭曼、沙林等有机磷毒剂磷酰化的ＡＣｈＥ活性中心的构象可能存在着明显差异；又从变构剂Ｃ＿（１０）和丙吡啶对ＴＭＢ＿４重活化这几种毒剂磷酰化ＡＣｈＥ的影响中证实塔崩磷酰化ＡＣｈＥ活性中心构象与沙林、梭曼和ＶＸ３种毒剂磷酰化的ＡＣｈＥ明显不同。
- 罗春元李志秀夏叔泉孙曼霁杨进生
- 关键词：构象乙酰胆碱酯酶
- 胆碱酯酶结构与功能及磷酰化酶重活化机理被引量：15
- 1996年
- 对近几年来应用计算机模拟和分子生物学定点突变技术研究乙酰胆碱酯酶的结构与功能关系的进展进行了综述，对不同抑制剂的抑制作用机理及重活化药物对不可逆抑制剂有机磷酸酯磷酰化酶的重活化作用机理研究进展也进行了综述．
- 罗春元
- 关键词：乙酰胆碱酯酶
- 不同磷酰化乙酰胆碱酯酶活性部位空间结构差异
- 1993年
- 本文以五种结构相近似的H系列肟类重活化药物(包括HI-6)分别对沙林,梭曼,塔崩和VX抑制的人红细胞乙酰胆碱酯酶(AChE)进行体外重活化实验,药物的结构除了吡啶环上肟基分别为2位和4位以外,其余均相似。毒剂加入红细胞悬液于37℃孵温10min以完全抑制AChE(为延缓梭曼抑制的AChE老化,梭曼的抑制反应于冰浴中进行),洗去剩余毒剂(梭曼于4℃低温下洗去),并加药物于37℃下重活化30min。
- 罗春元夏叔泉李志秀孙曼霁杨进生
- 关键词：活性部位磷酰化ACHE梭曼人红细胞毒物药物
