沈庆
- 作品数:6 被引量:3H指数:1
- 供职机构:复旦大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金上海市卫生局资助项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 氨基甲基哌啶类衍生物及其制备方法和药物用途
- 本发明属于制药领域,涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性,动物体内...
- 付伟刘景根沈庆李炜徐学军
- 文献传递
- 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类,及其制备方法和用途
- 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类,及其制备方法和用途。本发明属于制药领域,涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法,及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂...
- 付伟沈庆李炜刘景根徐学军
- 文献传递
- 新型多巴胺D_3受体抑制剂的发现
- 2011年
- 根据最新解析的多巴胺D3受体的晶体结构进行活性位点分析,建立了基于受体的药效团模型,并对Asinex Gold Collection数据库进行筛选,选择7个化合物进行生物活性测试,得到了高活性新型多巴胺受体抑制剂(04932482),它对多巴胺D3受体抑制率达85.45%,其Ki值为(806.75±34.58)nmol/L.进一步对活性化合物进行结构分析,研究了其与受体相互作用的模式,并以此为指导提出以04932482为先导化合物进行结构改造的方向.
- 邓欣贤沈庆徐丽丽熊子君赵伟利镇学初付伟
- 关键词:多巴胺D3受体药效团模型抑制剂
- 氨基甲基哌啶类衍生物及其制备方法和药物用途
- 本发明属于制药领域,涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性,动物体内...
- 付伟刘景根沈庆李炜徐学军
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- μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略被引量:3
- 2010年
- 阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。
- 沈庆刘慧芳李炜李颖程家高刘景根付伟
- 关键词:阿片类镇痛药药物设计
- 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类,及其制备方法和用途
- 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类,及其制备方法和用途。本发明属于制药领域,涉及具有通式(I)6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法,及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂...
- 付伟沈庆李炜刘景根徐学军
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