赵学玲
- 作品数:4 被引量:27H指数:3
- 供职机构:哈尔滨医科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 槐果碱对HERG钾通道电生理功能的影响被引量:12
- 2008年
- HERG(human ether-a-go-go-related gene)钾通道在心律失常的发生及治疗中具有重要作用,因此已成为近些年来的研究热点。本研究应用全细胞膜片钳技术记录在HEK(human embryonic kidney)293细胞上稳定表达的HERG钾通道的电流和动力学曲线(激活、失活、复活和去活化)来研究不同浓度槐果碱对HERG电流及动力学曲线的影响,以了解槐果碱抗心律失常的作用机制。结果表明,槐果碱浓度依赖性地抑制HERG时间依赖性电流(Istep)及其尾电流(Itail)。在0 mV时,10、30、100及300μmol.L-1槐果碱对Istep的抑制率分别为(10.7±2.8)%、(11.3±5.5)%、(47.0±2.3)%及(53.7±2.5)%,对Itail的抑制率分别为(1.1±3.0)%、(17.1±3.3)%、(32.7±1.9)%(P<0.05,n=12)及(56.0±2.4)%(P<0.05,n=13)。100μmol.L-1槐果碱作用后失活时间常数减小,失活速率变快;复活时间常数在大部分指令电压下明显减小(P<0.01,n=12),复活速度加快;瞬时失活时间常数减小(P<0.05,n=12);稳态激活、去活化无明显改变。由此可看出,槐果碱通过影响通道的失活过程抑制HERG钾电流,使得心肌细胞复极时间延长,改善快速性心律失常。
- 戚志平史珊珊赵学玲赵文晓白云龙吕延杰李宝馨杨宝峰
- 关键词:槐果碱HERG膜片钳技术
- 槐果碱和槐定碱的药动学研究被引量:9
- 2009年
- 目的:评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药动学。方法:建立反相高效液相色谱法,评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药动学。结果:家兔经口给药槐果碱和槐定碱后,体内过程都符合二室、一级吸收、有滞后时间模型,模型权重为1/C/C。槐果碱的分布和消除速度都比槐定碱快。结论:家兔空腹单次经口给药槐果碱和槐定碱后,槐果碱的AUC低于槐定碱;槐果碱的分布和消除速度都比槐定碱快。
- 冯春玲佘柽柏刘冬敏胡美钦史姗姗谷东方赵学玲李宝馨
- 关键词:槐果碱槐定碱药动学
- 槐果碱和槐定碱对HERG通道的影响及构效关系研究
- 目的:研究槐果碱和槐定碱对HERG通道的影响;探讨槐果碱和槐定碱抗心律失常的分子机制及安全性;测定槐果碱和槐定碱的油水分配系数;评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药代动力学;探讨槐果碱和槐定碱的构效关系。
方法:...
- 赵学玲
- 关键词:心律失常药代动力学
- 白藜芦醇对HERG钾通道电生理功能的影响被引量:6
- 2007年
- 目的探讨白藜芦醇对稳定转染HERG基因的HEK293细胞上HERG钾通道的影响,进一步了解其抗心律失常的作用机制。方法传代得到单个HERG-HEK细胞,应用全细胞膜片钳技术记录HERG-HEK细胞上的HERG钾电流和动力学曲线(激活、失活、复活和去活化)。结果白藜芦醇(1、10、100μmol·L-1)浓度依赖性的抑制HERG步阶电流(IHERG)及其尾电流(IHERGtail),0mV电压下1μmol·L-1白藜芦醇抑制IHERG25.3%±9.4%,IHERGtail23.6%±11%;10μmol·L-1白藜芦醇抑制IHERG28%±8.4%,IHERGtail28.8%±9.1%;100μmol.L-1白藜芦醇抑制IHERG43.7%±1.5%,IHERGtail47.9%±11%(P<0.05,n=12)。100μmol·L-1白藜芦醇作用后失活时间常数减小,失活速率变快;去活化时间常数明显减小(P<0.05,n=12)。激活、瞬时失活和复活动力学没有明显变化。结论白藜芦醇通过影响通道的开放状态和失活状态抑制HERG钾电流,从而使得心肌细胞复极时间延长,改善快速性心律失常。
- 赵文晓戚志平白云龙张莹赵学玲吕延杰李宝馨杨宝峰
- 关键词:白藜芦醇HERG钾通道膜片钳