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文献类型

  • 3篇期刊文章
  • 1篇学位论文

领域

  • 4篇医药卫生

主题

  • 3篇槐果碱
  • 2篇膜片
  • 2篇膜片钳
  • 2篇槐定
  • 2篇槐定碱
  • 2篇HERG
  • 1篇心律
  • 1篇心律失常
  • 1篇药代
  • 1篇药代动力学
  • 1篇药动学
  • 1篇药动学研究
  • 1篇藜芦
  • 1篇膜片钳技术
  • 1篇钾通道
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系
  • 1篇构效关系研究
  • 1篇白藜芦醇
  • 1篇HERG钾通...

机构

  • 4篇哈尔滨医科大...

作者

  • 4篇赵学玲
  • 3篇李宝馨
  • 2篇吕延杰
  • 2篇戚志平
  • 2篇赵文晓
  • 2篇白云龙
  • 2篇杨宝峰
  • 1篇谷东方
  • 1篇张莹
  • 1篇史姗姗
  • 1篇史珊珊
  • 1篇胡美钦
  • 1篇佘柽柏
  • 1篇刘冬敏
  • 1篇冯春玲

传媒

  • 1篇药学学报
  • 1篇中国药理学通...
  • 1篇中国新药杂志

年份

  • 1篇2009
  • 2篇2008
  • 1篇2007
4 条 记 录,以下是 1-4
排序方式:
槐果碱对HERG钾通道电生理功能的影响被引量:12
2008年
HERG(human ether-a-go-go-related gene)钾通道在心律失常的发生及治疗中具有重要作用,因此已成为近些年来的研究热点。本研究应用全细胞膜片钳技术记录在HEK(human embryonic kidney)293细胞上稳定表达的HERG钾通道的电流和动力学曲线(激活、失活、复活和去活化)来研究不同浓度槐果碱对HERG电流及动力学曲线的影响,以了解槐果碱抗心律失常的作用机制。结果表明,槐果碱浓度依赖性地抑制HERG时间依赖性电流(Istep)及其尾电流(Itail)。在0 mV时,10、30、100及300μmol.L-1槐果碱对Istep的抑制率分别为(10.7±2.8)%、(11.3±5.5)%、(47.0±2.3)%及(53.7±2.5)%,对Itail的抑制率分别为(1.1±3.0)%、(17.1±3.3)%、(32.7±1.9)%(P<0.05,n=12)及(56.0±2.4)%(P<0.05,n=13)。100μmol.L-1槐果碱作用后失活时间常数减小,失活速率变快;复活时间常数在大部分指令电压下明显减小(P<0.01,n=12),复活速度加快;瞬时失活时间常数减小(P<0.05,n=12);稳态激活、去活化无明显改变。由此可看出,槐果碱通过影响通道的失活过程抑制HERG钾电流,使得心肌细胞复极时间延长,改善快速性心律失常。
戚志平史珊珊赵学玲赵文晓白云龙吕延杰李宝馨杨宝峰
关键词:槐果碱HERG膜片钳技术
槐果碱和槐定碱的药动学研究被引量:9
2009年
目的:评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药动学。方法:建立反相高效液相色谱法,评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药动学。结果:家兔经口给药槐果碱和槐定碱后,体内过程都符合二室、一级吸收、有滞后时间模型,模型权重为1/C/C。槐果碱的分布和消除速度都比槐定碱快。结论:家兔空腹单次经口给药槐果碱和槐定碱后,槐果碱的AUC低于槐定碱;槐果碱的分布和消除速度都比槐定碱快。
冯春玲佘柽柏刘冬敏胡美钦史姗姗谷东方赵学玲李宝馨
关键词:槐果碱槐定碱药动学
槐果碱和槐定碱对HERG通道的影响及构效关系研究
目的:研究槐果碱和槐定碱对HERG通道的影响;探讨槐果碱和槐定碱抗心律失常的分子机制及安全性;测定槐果碱和槐定碱的油水分配系数;评价家兔经口给药槐果碱和槐定碱的药代动力学;探讨槐果碱和槐定碱的构效关系。 方法:...
赵学玲
关键词:心律失常药代动力学
白藜芦醇对HERG钾通道电生理功能的影响被引量:6
2007年
目的探讨白藜芦醇对稳定转染HERG基因的HEK293细胞上HERG钾通道的影响,进一步了解其抗心律失常的作用机制。方法传代得到单个HERG-HEK细胞,应用全细胞膜片钳技术记录HERG-HEK细胞上的HERG钾电流和动力学曲线(激活、失活、复活和去活化)。结果白藜芦醇(1、10、100μmol·L-1)浓度依赖性的抑制HERG步阶电流(IHERG)及其尾电流(IHERGtail),0mV电压下1μmol·L-1白藜芦醇抑制IHERG25.3%±9.4%,IHERGtail23.6%±11%;10μmol·L-1白藜芦醇抑制IHERG28%±8.4%,IHERGtail28.8%±9.1%;100μmol.L-1白藜芦醇抑制IHERG43.7%±1.5%,IHERGtail47.9%±11%(P<0.05,n=12)。100μmol·L-1白藜芦醇作用后失活时间常数减小,失活速率变快;去活化时间常数明显减小(P<0.05,n=12)。激活、瞬时失活和复活动力学没有明显变化。结论白藜芦醇通过影响通道的开放状态和失活状态抑制HERG钾电流,从而使得心肌细胞复极时间延长,改善快速性心律失常。
赵文晓戚志平白云龙张莹赵学玲吕延杰李宝馨杨宝峰
关键词:白藜芦醇HERG钾通道膜片钳
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