蔡汉成 作品数:10 被引量:6 H指数:2 供职机构: 中国科学院上海应用物理研究所 更多>> 发文基金: 上海市自然科学基金 国家自然科学基金 中国科学院知识创新工程重要方向项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 生物学 更多>>
2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤及其中间体的制备方法 本发明公开了一种制备抗病毒药物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的中间体核苷氯化铵盐的制备方法,其包括2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤与三甲胺乙醇溶液在有机溶剂中进行反应;该制备... 张岚 蔡汉成 尹端沚 汪勇先文献传递 一种[<Sup>18</Sup>F]氟标记的嘌呤类化合物及其制备方法和应用 本发明公开了一种[<Sup>18</Sup>F]氟标记的嘌呤类化合物,其是结构式如下式5所示的2-氨基-6-[<Sup>18</Sup>F]氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤。本发明还公开了上述[<Sup>18</... 张岚 蔡汉成 尹端沚 汪勇先文献传递 O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价 被引量:2 2006年 目的研究 O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸(^(18)F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以 N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成 ^(18)F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果 ^(18)F-FET 的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯>97%。体内外稳定性好,在 PBS 中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射 ^(18)F-FET后1 h 内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。^(18)F-FET 在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像。结论用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为。 王明伟 尹端沚 李世强 程登峰 李谷才 郑明强 蔡汉成 梁胜 沈华 张炯1201800 汪勇先关键词:氟放射性同位素 酪氨酸 化学合成 一种[<Sup>18</Sup>F]氟标记的嘌呤类化合物及其制备方法和应用 本发明公开了一种[<Sup>18</Sup>F]氟标记的嘌呤类化合物,其是结构式如式5所示的2-氨基-6-[<Sup>18</Sup>F]氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤。本发明还公开了上述[<Sup>18</S... 张岚 蔡汉成 尹端沚 汪勇先文献传递 早期诊断阿尔茨海默病的PET分子探针 被引量:1 2006年 阿尔茨海默病(AD)是一种退行性神经功能障碍性疾病,其典型病理学特征是β-淀粉样蛋白斑块、神经纤维缠结和基底前脑乙酰胆碱能损害。PET分子探针,特别是靶向β-淀粉样蛋白斑块、乙酰胆碱酯酶或受体显像的分子探针是最可靠的AD早期检测手段之一。 蔡汉成 尹端沚 张岚 李谷才 郑明强 汪勇先关键词:阿尔茨海默病 发射型计算机 分子探针 淀粉样Β蛋白 胆碱能 2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤及其中间体的制备方法 本发明公开了一种制备抗病毒药物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的中间体核苷氯化铵盐的制备方法,其包括2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤与三甲胺乙醇溶液在有机溶剂中进行反应;该制备... 张岚 蔡汉成 尹端沚 汪勇先文献传递 2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的合成 被引量:2 2006年 报道了2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤(1)的合成,通过对起始原料2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤(2)水解脱去乙酰基,得到2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤(3).化合物3与三甲胺乙醇溶液在混合溶剂[V(THF)∶V(DMF)=3∶1]中反应得到相应的氯化铵盐4,然后与KF在DMF溶剂中反应,得到化合物1.产品经UV-vis,IR,1HNMR,19FNMR和MS表征.考察了反应温度、氟化试剂等因素对氟化反应的影响,为6位含氟的嘌呤核苷类化合物的合成提供了一种直接、简易的新方法. 蔡汉成 尹端沚 张岚 汪勇先报告基因HSV1-tk的PET探针的合成及其生物学评价 报告基因HSV1-tk的PET显像可以定量、反复、无损伤地反映活体体内治疗基因的转染效率、转染组织特异性和体内表达持续时间,以及对基因治疗中载体的分布和转导基因的有效性等进行评价,因而可指导基因治疗方案的优化和评价基因治... 蔡汉成关键词:报告基因 正电子发射断层显像 分子探针 基因治疗 生物学评价 9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG)的改进合成方法 被引量:1 2006年 报道了9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG,Ⅱ)的改进合成方法,对起始原料喷昔洛韦(Ⅲ)的氨基和一个羟基用4-甲氧基氯化三苯甲烷保护,对另一个羟基磺酯化,得到N2-(p-甲氧基苯酰基二苯基甲基)-9-[(4甲-苯磺酰)-3-p-甲氧基苯酰基二苯基-甲氧基甲基丁基]鸟嘌呤(Ⅴ),收率为70.5%;再用四丁基氟化铵(TBAF)对化合物Ⅴ亲核取代4-甲苯磺酰基团,水解脱去保护基,即得FHBG。产品经1HNMR、IR、MS表征,并用HPLC分析了Ⅴ和Ⅱ,保留时间分别为5.89 m in和4.41 m in,积分计算质量分数分别为w(Ⅴ)=99.5%和w(Ⅱ)=99.3%。 蔡汉成 尹端沚 张岚 汪勇先关键词:正电子发射型计算机断层扫描 报告基因 用于报告基因HSV1-tk显像PET新型分子探针的合成 为了发展灵敏度更高、选择性更好的报告基因HSV1-tk(单纯疱疹病毒1-胸腺嘧啶脱氧核苷激酶基因),根据已有分子探针,设计新型分子探针2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3- 羟甲基丁基)嘌呤(1)。并对其进行合成及F-1... 蔡汉成 张岚 尹端沚 汪勇先文献传递