王锐利
- 作品数:61 被引量:257H指数:10
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- 相关领域:医药卫生文化科学理学生物学更多>>
- 一种呋喃酚葡萄糖醛酸结合物的制备方法
- 本发明涉及一种呋喃酚葡萄糖醛酸结合物的制备方法,属于化合物合成领域。本发明采用三氟化硼乙醚作催化剂,化合物1与化合物2反应生成化合物3,然后在氢氧化锂水溶液中水解即可得到呋喃酚葡萄糖醛酸结合物B,具有制备方法简单、原料易...
- 贠克明王颖张潮尉志文路玉平马红娟王乐乐王锐利
- SYBR Green Ⅰ法体外评价胆碱衍生物的抗恶性疟原虫活性被引量:2
- 2015年
- 目的观察4种胆碱衍生物对恶性疟原虫3D7株的抑制作用。方法用二甲基亚砜(DMSO)溶解MD(N-十二烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二甲基溴化铵)、ED(N-十二烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二乙基溴化铵)、MT(N-十四烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二甲基溴化铵)和ET(N-十四烷基-N-(2-羟乙基)-N,N-二乙基溴化铵)等4种胆碱衍生物,制成10倍浓度梯度(1~10^5μmol/L)的溶液后,分别用RPMI 1640培养基稀释1 000倍。稀释红细胞,使疟原虫感染率为0.3%~0.5%,并用培养基将红细胞压积调至2%。测定板每孔加入20μl含药培养液和80μl恶性疟原虫培养物,用SYBR GreenⅠ法测定胆碱衍生物对疟原虫增殖的抑制作用,并以青蒿素为阳性对照,计算其50%抑制浓度(IC50)。结果青蒿素、MD、ED、MT和ET对恶性疟原虫的抑制作用均随浓度的升高而增强,表现出不同程度的剂量依赖性。MD浓度〉10^3nmol/L时,对恶性疟原虫的抑制率显著增加。ED和ET在高浓度(〉10^4nmol/L)时抑制显著,抑制率均〉95%。MD、ED、MT和ET的IC50值分别为1 620、33.9、116和68.9 nmol/L,均高于青蒿素(5.7 nmol/L,P〈0.05)。结论 4种胆碱衍生物均有一定的体外抗恶性疟原虫活性,但活性低于青蒿素。4种衍生物中,ED对恶性疟原虫3D7株的抑制作用最强。
- 程慧芳赵青高娟王锐利张淑秋
- 关键词:SYBR
- 青蒿素在不同溶剂中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定被引量:12
- 2013年
- 目的测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础。方法采用高效液相-柱后衍生化-紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定青蒿素的表观油水分配系数。结果 37℃时青蒿素在纯水中的平衡溶解度为82.4μg/mL,随着pH的增大平衡溶解度呈先增大(pH5.0~6.8)后减小(pH6.8~8.0)的趋势;37℃时青蒿素在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、油酸乙酯(EO)和中链甘油酸三酯(MCT)中平衡溶解度较大,分别为10.34、9.28、8.46mg/mL,青蒿素的正辛醇-水表观油水分配系数P为12.2(lgP=1.09)。结论青蒿素水溶性差,在非极性溶剂IPM、EO、MCT中平衡溶解度较大。
- 高伟褀栾淑伟王锐利张淑秋
- 关键词:青蒿素平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱
- 蒙古黄芪中黄酮类有效成分指纹图谱研究被引量:13
- 2008年
- 目的建立蒙古黄芪中黄酮类有效成分的指纹图谱,为科学评价黄芪的内在质量提供参考。方法应用高效液相色谱-紫外检测法,测定5批蒙古黄芪黄酮类成分提取物的指纹图谱。色谱条件:C18柱[(250×4.6)mm,5μm)],流动相:A相为乙腈-甲醇(2:8v/v),B相为醋酸盐缓冲液(pH=4.0)梯度洗脱,流速为0.8ml/min,检测波长为254nm,柱温为25℃。结果5批黄芪药材有8个共有峰,其HPLC指纹图谱基本一致,各共有峰保留时间的比值基本一致,共有峰面积之和均大于总峰面积的90%,但其共有峰面积的比值有一定差异。结论该方法重现性好,建立的指纹图谱为黄芪的质量控制及评价提供依据。
- 张淑秋张海红刘晋鹏王锐利
- 关键词:蒙古黄芪黄酮高效液相色谱指纹图谱
- 药事管理学教学改革探讨被引量:9
- 2012年
- 针对我校药事管理学教学的实际,作者结合自己的教学实践,就药事管理教学的教学方法、教学内容、师资力量建设等方面进行了探讨,并提出了一些改进药事管理教学改革的方法与设想。
- 王锐利白克华张丽锋
- 关键词:药事管理学教学改革教学方法
- LC/MS/MS测定犬血浆中氯米帕明浓度及体内药动学
- 2011年
- 目的:建立液相色谱-串联质谱法测定犬血浆中氯米帕明(Clomipramine)。方法:色谱柱为ZorbaxExtend—C18柱(150mm×4.6mm,5μm,美国Agilent公司);C18保护柱(4.0mm×3.0mm,5μm,迪马公司);流动相为乙腈-10mmol/L醋酸铵-甲酸(60:40:0.1,V/V/V);流速为0.5ml/min;进样量为20μl;柱温为20℃;采用三重四极杆串联质谱仪,ESI电离源,以选择反应监测方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z315.2,86.1(氯米帕明)和m/z285.1~86.2(内标异丙嗪)。500μl血浆样品经正己烷液提取后蒸干,流动相复溶,进行分析。结果:测定血浆中氯米帕明的线性范围为1~500ng/ml,定量下限为1ng/ml;日内、日间精密度RSD均小于15%,准确度在85%。115%范围内.符合《中国药典》2010年版二部的规定.结论:本方法可用干氯米帕明的女体内药代动力学研究。
- 王浩江白克华王锐利张淑秋
- 关键词:氯米帕明犬血浆液相色谱-串联质谱
- 高效液相-柱后衍生化法测定青蒿素含量被引量:15
- 2007年
- 目的建立测定青蒿素含量的测定方法。方法采用反相高效液相色谱(HPLC)-柱后衍生化-紫外检测法,流动相为乙腈-甲醇-醋酸盐缓冲液(pH4.0)(60∶20∶20),流速0.5ml/min;衍生试剂为1mol/L氢氧化钾(KOH)的90%乙醇溶液,流速0.3ml/min;反应温度:70℃,柱温:30℃,检测波长:289nm。结果青蒿素在50~2000ng/ml范围内线性关系良好,以峰面积对青蒿素浓度进行线性回归,方程为A=91.3C-818.9,r=0.9998;日内、日间精密度相对标准差(RSD)均<2%;平均回收率98%~102%。结论该法准确、简便、重现性好,可用于青蒿素及其制剂或提取物的质量控制。
- 申薇薇王锐利胡爽李慧贾佳张淑秋
- 关键词:青蒿素色谱高效液相法柱后衍生
- 蒿甲醚纳米结构脂质载体的制备及体外释放被引量:5
- 2017年
- 采用伪三元相图法筛选蒿甲醚纳米结构脂质载体的处方组成,分别采用微乳法和高压乳匀法进行制备,通过单因素试验和正交设计进行工艺及处方优化。结果显示,优化条件下,微乳法所得纳米粒粒径为(30.0±2.3)nm,ζ电位为(-40.9±1.1)m V,包封率为(92.8±2.4)%;高压乳匀法所得纳米粒粒径为(61.5±1.9)nm,ζ电位为(-28.4±0.5)m V,包封率为(83.8±0.2)%。二者体外释放规律均符合一级动力学方程,48 h累积释放率为80.6%和83.9%。两种方法制备的纳米粒粒径均达到预期值(小于80 nm)并显示缓释特性。由于高压乳匀法工艺参数更易控制,适合放大批量生产,将在后续研究中用于蒿甲醚纳米结构脂质载体的制备。
- 史光玉王晓蕾王锐利张淑秋
- 关键词:蒿甲醚纳米结构脂质载体微乳法高压乳匀法缓释
- 十八胺修饰的双氢青蒿素前药自组装纳米粒的制备及其抗疟活性评价
- 通过纳米沉淀法制备1种以二硫代二丙酸为连接臂、十八胺为载体的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒(C18-SS-DHA NPs),并考察其体外的还原敏感释药行为及在约氏疟鼠体内的抗疟活性.结果显示,制备得到的C18-SS...
- 王蓉蓉任国莲王锐利张丽锋张淑秋
- 关键词:双氢青蒿素抗疟活性
- 地西泮及其Ⅰ、Ⅱ相代谢物在人尿液中的分解动力学被引量:2
- 2023年
- 目的研究不同储存条件下地西泮及其Ⅰ、Ⅱ相代谢物分别在人空白尿液中的分解动力学规律。方法人空白尿液中分别添加地西泮或其5种代谢物后,储存于不同条件(4℃、-20℃、20℃、1%NaF 20℃),高效液相色谱串联质谱法检测各目标物在不同保存时间点的含量。通过SPSS软件分析时间和储存条件与地西泮及其代谢物含量变化的相关性。结果不同储存条件下尿液中地西泮、去甲西泮和奥沙西泮的含量比较稳定,而替马西泮、羟基西泮葡萄糖醛酸苷以及去甲羟基西泮葡萄糖醛酸苷的含量随着时间逐渐降低;此外,不同条件添加去甲羟基西泮葡萄糖醛酸苷组均于储存后第三天检出奥沙西泮,而其他添加组均未发现除添加物之外的其他目标物。结论地西泮、去甲西泮和奥沙西泮比较稳定,而替马西泮、羟基西泮葡萄糖醛酸苷、去甲羟基西泮葡萄糖醛酸苷较容易分解;去甲羟基西泮葡萄糖醛酸苷的分解产物是奥沙西泮。
- 李文越王乐乐樊哲瑜王锐利张潮王锐利张潮尉志文贠克明
- 关键词:地西泮尿液分解动力学