李中皇
- 作品数：31 被引量：16H指数：2
- 供职机构：南方医科大学更多>>
- 发文基金：广东省高等教育教学改革项目广东省粤港关键领域重点突破项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学一般工业技术更多>>
- 3D-QSAR Study on 2,3-Dihydroimidazo [4,5] pyridin-2-one Derivatives with a Meta Substitution Pattern as v600EBRAF Inhibitors
- V600EBRAF have been identified as new promising targets for the design of novel anticancer agents.It is report...
- 伍小云万山河李中皇张嘉杰
- 1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用
- 本发明公开了一种1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为<Image file="DDA0001268359340000011.GIF" he="405" imgCont...
- 李中皇王广发伍小云田元新万山河张婷婷胡翔侯举龙丽帆刘思明朱正光张嘉杰
- 布南色林的合成
- 2017年
- 布南色林是一种新型非典型抗精神病药物。本研究是在中试规模研究其合成工艺。具体步骤如下:由氟苯甲酸甲酯与乙腈在氢化钠碱性条件下缩合得对氟苯甲酰乙腈,再与75%的多聚磷酸和环辛酮环合,一步得到4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,与三溴氧磷发生溴化反应生成2-溴-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢-环辛烷并[b]吡啶,最后与N-乙基哌嗪在碳酸钾、碘化钾催化下进行亲核取代反应,得到布南色林,总收率约52.2%。
- 万山河李中皇伍小云张嘉杰
- 关键词：抗精神病药溴化
- 氨基吡啶类衍生物作为ROS1激酶抑制剂的研究
- 目的:设计合成新的氨基吡啶类衍生物,研究其抗ROS1及相关激酶的生物学活性.方法:通过计算机辅助药物设计,设计合成系列氨基吡啶类衍生物.测定目标化合物的抗ROS1及相关激酶活性;采用MTT法测定目标化合物抑制肿瘤细胞株H...
- 侯举田元新万山河余永环龙丽帆王广发张婷婷李中皇伍小云张嘉杰
- 关键词：计算机辅助药物设计抑制剂抗肿瘤
- 6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物、合成方法及其应用
- 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，<Image file="DDA0001138908410000011.GIF" he="186" im...
- 万山河王广发伍小云田元新叶玲李中皇张婷婷朱正光金宏张嘉杰
- 文献传递
- 药物设计学教学探讨被引量：7
- 2015年
- 药物设计学课程是药学领域近年发展起来的新兴学科,是药学专业的必修课程。药学专业开设以计算机辅助药物设计为主要内容的药物设计学课程,有助于提高学生的新药研发能力。教学过程中从优化教学内容、改进教学方法等方面进行了探讨与实践,使教学效果得到提升。
- 伍小云张嘉杰李中皇田元新
- 关键词：教学方法计算机辅助药物设计
- 3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物及其合成方法和应用
- 本发明公开了一种3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物及其合成方法和应用，该3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活...
- 张嘉杰田元新万山河伍小云李中皇张婷婷王广发胡翔侯举余永环朱正光
- 小鼠非布司它的血药浓度和药代动力学测定
- 2011年
- 目的建立测定非布司它血浆药物浓度的液相色谱-质谱联用(LC-MS)分析方法,研究非布司它在小鼠体内的药代动力学.方法分别尾静脉(10 mg/kg)或口服(50 mg/kg)给予BALB/c小鼠非布司它,然后用LC—MS法测定血浆中非布司它浓度.用DAS软件计算非布司它的药代动力学参数,而绝对生物利用度(F)根据静注和口服的药时曲线下面积(AUC)之比来计算.结果非布司它在0.01～200 mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.9997,P<0.01),样品在血浆中的回收率大于85%,日内和日间RSD小于15%.小鼠静注10 mg/kg非布司它后药代动力学参数药时曲线下面积、半衰期、血浆分布容积、血浆清除率分别为:(62.91±4.68)mg/(L.h)、(12.35±1.06)h、(3.45±0.83)L/kg、(0.12±0.074)L/(h.kg);小鼠口服50 mg/kg非布司它后药代动力学参数药时曲线下面积、半衰期、达峰时间、峰浓度分别为(130.97±9.36)mg/(L.h)、(10.68±1.63)h、(1.5±0.11)h、(15.32±2.64)mg/L,在小鼠体内的绝对生物利用度为41.64%.结论用LC-MS联用方法测定的非布司它在小鼠体内血药浓度准确、可靠.非布司它药动力学参数详尽,为该药的临床研究提供了实验基础.
- 李中皇熊莺万山河王广发张嘉杰
- 关键词：药代动力学生物利用度
- 一种稠三环类化合物及其制备方法、以及含该类化合物的药物组合物及其应用
- 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。<Image f...
- 张嘉杰朱正光李中皇王广发金宏田元新万山河叶连宝游文玮吴曙光
- 文献传递
- 白花前胡素对脂多糖/盐酸诱导急性肺损伤小鼠的保护作用及相关机制研究
- 目的：探讨该类化合物对脂多糖(LPS)或盐酸(HCl)诱导的急性肺损伤小鼠的保护作用及相关机制。方法：选取20-25g重的雄性BABLc小鼠,随机分组。小鼠经0.12ml/20g的戊巴比妥钠(10mg/ml)麻醉后,用5...
- 喻鹏久李静荣朱正光孔焕育金宏张俊艳李中皇田园新伍小芸张嘉杰吴曙光
- 关键词：急性肺损伤药理作用肺保护
- 文献传递
