曾鑫
- 作品数:2 被引量:12H指数:2
- 供职机构:暨南大学生命科学技术学院化学系更多>>
- 发文基金:广州市科技计划项目国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- DBAH-Tf靶向药物及其对乳腺癌细胞的杀伤作用分析被引量:10
- 2009年
- 以转铁蛋白(Tf)为靶向载体,与双氢青蒿素(DHA)化学偶联制备一种新的双氢青蒿素衍生物-转铁蛋白靶向药物。以DHA为原料先合成了12β-对甲酰肼苯基双氢青蒿素(DBAH),并采用紫外、红外、核磁共振及电化学等手段对目标产物的结构进行了表征。利用高碘酸钠氧化Tf的C端的N-糖链上的邻位羟基,其氧化产物和DBAH通过希夫碱偶联合成了DBAH-Tf靶向药物,采用紫外吸收光谱法和电化学方法进行表征。四甲基氮唑蓝法(MTT)分析了DBAH-Tf及DHA对人乳腺癌细胞(MCF-7)和正常乳腺细胞的体外杀伤作用,结果表明,DBAH-Tf对MCF-7的杀伤作用是正常乳腺癌细胞的286倍,体现出良好的靶向性。
- 谢伟玲杨培慧曾鑫蔡继业
- 关键词:转铁蛋白乳腺癌细胞
- 转铁蛋白偶联双氢青蒿素氧基苯甲酰肼的载药量分析被引量:2
- 2008年
- 在含20%乙醇的B-R缓冲溶液(V/V,pH=7.2)中,利用电分析化学方法测得双氢青蒿素氧基苯甲酰肼(dihydroartemisininoxy benzoic acid hydrazide,DBAH)在银电极上于-0.66V(vs.SCE)处有一不可逆还原峰。DBAH与被高碘酸钠氧化后的转铁蛋白(holotransferrin,Tf)结合形成电活性复合物,其还原峰峰电位由-0.16V负移至-0.84V,峰电流随DBAH和Tf浓度的增加而增加。该法测得一个Tf分子可以与3个DBAH分子连接,其结合常数为5.1×1010。紫外可见吸收光谱法测定结果与电化学测定结果相吻合。实验结果表明,Tf与DBAH共价结合形成电活性复合物。
- 黄连喜曾鑫蔡怀鸿杨培慧
- 关键词:转铁蛋白电分析化学载药量