- 含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3<i>-d</i>]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有硫醚结构的四氢苯并[4,5...
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- 对氨基苯乙酮的制备方法
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种全新的合成路线来制备对氨基苯乙酮。通过Williamson醚合成法和Smiles重排反应生成苯酰胺类化合物,然后再水解就可完成对氨基苯乙酮的制备。该反应条件温和,不涉及易燃易爆以及高毒试剂...
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- 含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有酰胺的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药学上可接...
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- 芬戈莫德合成路线图解被引量:1
- 2013年
- 芬戈莫德(fingolimod,1),化学名为2-氨基-2-[2.(4.正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐,是诺华公司研发的一种免疫抑制剂,是将子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成,意在减少ISP-1的毒性并改善它的理化性质,并最终明确了其具有免疫抑制活性所必需的化学结构心。
- 孙冰陈耀胡春
- 关键词:合成路线图解免疫抑制剂3-丙二醇冬虫夏草理化性质
- 7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成与抗肿瘤活性研究被引量:2
- 2020年
- 目的设计合成一系列7-(4-烃氧基苯基)-4-(4-芳基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法以4-(4-羟基苯基)环己酮、氰乙酰胺、单质硫作为起始原料,通过Gewald反应、改进后的Niementowski喹唑啉缩合反应、三氯氧磷氯代反应、亲核取代反应、脱乙基反应及Williamson反应得到相应的目标化合物,采用MTT法测定目标化合物体外抑制人类肺癌细胞株A549增殖的活性,并初步探究其构效关系。结果与结论目标化合物8a、8c、8f和8k在10μmol·L-1浓度下对肿瘤细胞的抑制率达到30%以上,有进一步研究的价值。
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- 关键词:杂环化合物
- 含有苄胺结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及含有苄胺结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有苄胺结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药...
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- 含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有硫醚结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药...
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- 呋喃并色烯类化合物的设计、合成及抗癌活性研究
- 选择性雌激素受体调节剂现在用于治疗各种雌激素相关的疾病,如乳腺癌、骨质疏松、阿尔茨海默病和冠心病。然而,这些药物往往造成不良的副作用,因此,寻找更加有效的选择性雌激素受体调节剂一直是近年来药物研发的热点问题之一。根据文献...
- 胡春王世辉李新增付娟孙冰李大伟
- 关键词:抗癌活性雌激素受体调节剂雷洛昔芬人骨肉瘤细胞
- 含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用,及其制备方法。含有哌嗪结构的四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3‑d]嘧啶类化合物和药...
- 胡春孙冰邓新山张富荣黄钰淑尹秀娥金辄刘晓平黄二芳王金辉
- Anoro Ellipta
- 2014年
- 由葛兰素史克制药公司开发的复方干粉吸入剂AnoroEllipta于2013年12月18日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者的长期维持治疗,每天使用一次。该药由长效肾上腺素卢:受体激动剂三苯乙酸维兰特罗(vilanteroltrifenatate)和长效胆碱受体拮抗剂芜地溴铵(umeclidiniumbro.mide)组成,其中芜地溴铵为新化学实体。
- 孙冰胡春
- 关键词:慢性阻塞性肺病