- 寡聚精氨酸介导的胰岛素口服纳米递药系统
- 多肽、蛋白等生物大分子由于分子量大、亲水性强很难被肌体摄取,另外其在到达靶部位之前易被体内相应的酶破坏,因此如何改善此类药物的吸收并提高其生物利用度始终是药剂学工作者关注的焦点。纳米粒是一种近年来被广为应用的递药系统,其...
- 刘晓丽
- 关键词：胰岛素穿膜肽纳米粒肠道吸收
- 文献传递
- 一种穿膜肽修饰的纳米粒及其制备方法
- 本发明属药物制剂领域，涉及穿膜肽修饰的纳米粒，具体涉及一种口服多肽、蛋白类药物的纳米粒递释系统及其制备方法；所述的纳米粒递药系统由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10-50...
- 魏刚刘晓丽张文见刘畅陆伟跃
- 文献传递
- 寡聚精氨酸促进胰岛素纳米粒肠道吸收被引量：4
- 2012年
- 探索一种穿膜肽寡聚精氨酸[poly(arginine)8,R8]修饰的可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒作为胰岛素(insulin,INS)口服给药载体的可行性。采用复乳-溶剂挥发法制备包载胰岛素的PLGA纳米粒(INS-NP),R8经聚乙二醇桥联修饰于该纳米粒表面(R8-INS-NP)。对纳米粒进行理化性状表征及体外释放特性考察,并进行正常大鼠在体灌肠给药的药动学与药效学评价。所得纳米粒平均粒径为(179.0±5.2)nm,多分散系数为0.152±0.042,胰岛素包封率为(29.10±2.59)%,载药量为(5.05±0.50)%,体外释放呈先快后慢的两相模式。给药剂量为10 U.kg—1时,R8-INS-NP的降血糖效果显著优于同剂量的INS-NP,而且D-构型R8修饰的纳米粒(D-R8-INS-NP)吸收优于L-构型R8修饰的纳米粒(L-R8-INS-NP)。与皮下注射相比,INS-NP、L-R8-INS-NP和D-R8-INS-NP在体灌肠给药的相对生物利用度分别为0.52%、4.78%和8.39%,药理相对生物利用度分别为2.07%、3.90%和8.24%。纳米粒表面经R8修饰可促进其包载的胰岛素经肠道吸收,为实现多肽、蛋白类生物大分子口服给药提供了新思路。
- 刘晓丽张文见魏刚陆伟跃
- 关键词：胰岛素穿膜肽纳米粒肠道吸收
- 一种穿膜肽修饰的纳米粒及其制备方法
- 本发明属药物制剂领域，涉及穿膜肽修饰的纳米粒，具体涉及一种口服多肽、蛋白类药物的纳米粒递释系统及其制备方法；所述的纳米粒递药系统由由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10-5...
- 魏刚刘晓丽张文见刘畅陆伟跃
- 文献传递
