董长治 作品数:40 被引量:42 H指数:4 供职机构: 广东工业大学轻工化工学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 教育部留学回国人员科研启动基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 轻工技术与工程 更多>>
新型含七元醚环的脯氨酸衍生物的合成 2014年 以L-谷氨酸和苯甲醛为起始原料,经7步反应合成了重要中间体(2S,5R)-1-苄基-5-(2-羟乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(1),总产率19%;1经TBDMSCl保护羟基后,用10%Pd/C催化氢解去除苄基制得游离胺(2S,5R)-5-(2-二甲基叔丁基硅氧烷基乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(3);3与Boc-β-Cl-ala,在碱性条件下偶合得氯代烃消去产物(2S,5R)-1-[(2-叔丁氧甲酰胺基)丙烯酰基]-5-(2-二甲基叔丁基硅氧烷基乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(4),或在中性条件下偶合得(2S,5R)-1-[(R)-2-叔丁氧甲酰胺基-3-氯丙酰基]-5-(2-二甲基叔丁基硅氧烷基乙基)吡咯烷-2-羧酸叔丁酯(5);4或5经四丁基氟化铵去除TBDMS保护并发生关环反应合成了新型的七元醚环化合物(4R,7S,9R)-4-甲基-4-叔丁氧甲酰胺基-5-羰基-3-氧杂氮杂卓[1,4]并吡咯[1,2-d]-7-羧基叔丁酯(简称6);6于室温在氯仿中静置2 d^3 d自发转换为其构象异构体(4S,7S,9R)-6(简称6',6/6'=1/9),其结构经1H NMR,13C NMR,2D NMR和HR-ESI-MS表征。 盛钊君 杜志云 董长治 张焜关键词:构象异构 一种2-羧基哌嗪连接的他克林-8-氨基(羟基)喹啉衍生物及制备与应用 本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物及制备与应用。所述的2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物,为式I化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式I化合物... 董长治 陈光银 王静 杜志云文献传递 一种凋亡抑制蛋白的类肽拮抗剂及其合成方法与应用 本发明公开一种凋亡抑制蛋白的类肽拮抗剂及其制备方法与应用,旨提供一种具有较好抗癌效果的凋亡抑制蛋白类肽拮抗剂其结构式:属于药物合成技术领域。<Image file="DDA0000910771940000011.GIF"... 董长治 盛钊君 张焜 杜志云一种非肽类凋亡抑制蛋白拮抗剂及其合成方法与应用 本发明公开一种非肽类凋亡抑制蛋白拮抗剂及其制备方法与应用,旨提供一种具有较好抗癌效果的非肽类凋亡抑制蛋白拮抗剂其结构式:属于药物合成技术领域。<Image file="DDA0000910771050000011.GIF... 董长治 盛钊君 张焜 杜志云文献传递 一种杂化抗癌药物及其制备方法与应用 本发明公开了一种杂化抗癌药物及其制备方法与应用,属于医药技术领域。本发明所述的杂化抗癌药物的结构式如式Ⅰ所示:其中:X选自‑SCH<Sub>2</Sub>‑、‑CH=CH‑或‑(CH<Sub>2</Sub>)<Sub>2... 董长治 盛钊君 张焜 史一鸣 杜志云文献传递 药物化学设计型实验的开展思路:法国巴黎第七大学实验教学考察体会 被引量:2 2013年 药物化学设计性实验教学在学生的学习主动性、实验技能、科研兴趣和创新能力的培养中具有重要意义。法国大学药物化学设计性实验教学在内容设计、实施方法和考核方式等方面具有独特的优势,在学生独立思考能力、实验操作能力、创新思维能力和科研素质的培养中确实具有借鉴之处,值得在实验教学中加以参考。 木合布力.阿布力孜 董长治 郭炬亮 丁海燕 马成关键词:设计性实验教学 药物化学 甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征 被引量:6 2013年 目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。 高苗苗 木合布力.阿布力孜 徐方野 董长治 热娜卡斯木 王永波 阿合买提江.吐尔逊关键词:复合物 具有肝靶向潜力的甘草次酸酯和酰胺类衍生物的合成研究 被引量:3 2013年 目的利用甘草次酸的肝靶向特征,对3位、11位、18位和30位进行结构修饰,合成制备具有肝靶向潜能的甘草次酸酯和酰胺类衍生物,并进行结构表征。方法以18β-甘草次酸为先导化合物,对C3-位和C30-位酯化或酰胺化、C11-位脱氧及C18β-H的构型转化等化学修饰,制备甘草次酸酯类、酰胺类和11-脱氧衍生物;利用光谱方法进行结构表征。结果合成制备14种甘草次酸类衍生物;对理化性质和光谱特征进行详细描述,优化了制备工艺。结论甘草次酸酯和酰胺类衍生物的制备在甘草三萜类骨架的化学修饰研究及肝靶向载体特征的研究中以及新型小分子载体介导的肝靶向抗癌药物设计中具有一定的参考价值。 木合布力.阿布力孜 董长治 MASSICOT 徐方野 高苗苗 郑大成 马红艳 热娜卡斯木 王永波关键词:甘草次酸 一种咔唑衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用 本发明提供了一种咔唑衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用,咔唑衍生物具有式I结构,R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>独立地选自氢、卤素、烷氧基、C1~C4烷基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种或多种;R<... 杜志云 黎鹏辉 江宏 张文进 陈惠雄 董长治 郑希 张焜文献传递 一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用 本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种苯并咪唑查尔酮类衍生物,所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示;其中,R<Sub>1</Sub>为氟或甲基,R<... 杜志云 张文进 黎鹏辉 江宏 招敏聪 古耀豪 陈惠雄 董长治 郑希 张焜文献传递