章砚东
- 作品数：10 被引量：15H指数：2
- 供职机构：浙江大学更多>>
- 发文基金：浙江省科技厅重点资助项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类衍生物的用途
- 本发明提供8-芳胺基-3H-咪唑[4，5-g]喹唑啉类衍生物在制备抗肿瘤药物中应用。经研究证实，对多种肿瘤癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人肺癌A549细胞、人白血病K562细胞、人前列腺癌PC-3细胞、人白血病Molt...
- 章砚东陈哲楼宜嘉俞永平
- 文献传递
- 环双(对-苯基-对草快)对中性客体的分子识别和分子开关被引量：2
- 2002年
- 用 AM1及 MNDO方法对环双 (对 -苯基 -对草快 )与中性客体的配合物进行理论研究 ,得到稳定化能和配合物相互转换的 ΔΔE值 ;以 AM1优化构型为基础 ,用 INDO/ SCI方法计算 4种配合物光谱 ,并用AM1方法计算主体与二苯醚衍生物在 H+存在下的势能曲线 ,探讨分子开关形成机理 .
- 滕启文吴师陈素清章砚东郑小明
- 关键词：分子识别分子开关AM1MNDO
- 喹唑啉咪唑化合物的用途
- 本发明提供喹唑啉咪唑化合物的用途，所述化合物的化学名为8-(3-乙氧基丙基)-7-异丁基-N-(4-甲氧基苯基)-8H-吡咯并[3，2-g]喹唑啉-4-胺，能诱导胚胎干细胞体外定向分化获得的单一类型心肌细胞，可在制备干细...
- 楼宜嘉俞永平胡颖朱丹雁章砚东梁星光欧丽丽
- 文献传递
- 新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮化合物合成及抗肿瘤细胞增殖构效关系研究
- 2010年
- 目的:评价新型4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮系列化合物体外抗肿瘤活性,获得高效抗肿瘤小分子化合物用于后续药物研发。方法:固相合成17个设计作用于表皮细胞生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),结构为4,8-二取代-8,9-二氢吡嗪[2,3-g]喹唑啉-7(6H)-酮的新型系列化合物。采用MTT法对人肺癌细胞株A549、人慢性髓细胞性白血病细胞株K562及人胃癌细胞株SGC7901加药96 h后进行抗肿瘤活性筛选。结果:对于人肺癌细胞株A549,化合物7-13和7-14抑制效果最佳,其IC50值分别为8.10和8.12μmol/L。共有8个化合物对人慢性髓细胞性白血病细胞株K562有抑制作用,其中化合物7-2、7-13和7-17抑制效果最佳,其IC50值分别为2.22、0.57和7.20μmol/L。而对于人胃癌细胞株SGC7901,化合物7-3和7-13具有抑制效果,其IC50值分别为4.20和9.71μmol/L。结论:17个化合物对3种肿瘤细胞株呈现不同抑制效果,为结构修饰以提高化合物抗肿瘤活性提供了很好的依据。其中化合物7-13对所测瘤株均具增殖抑制活性,可作为潜在药物用于后续抗肿瘤药物研发。
- 叶子奇丁文波陈哲章砚东俞永平楼宜嘉
- 关键词：抗肿瘤药喹唑啉类肿瘤药物作用
- 确定等价双电子组态原子光谱项的简便方法被引量：5
- 2002年
- 根据Pauli原理 ,即原子体系中完全波函数必须是反对称的要求 ,提出一种推测等价双电子组态原子光谱项的方法。以推测 (np) 2 ,(nd) 2 ,(nf) 2 组态光谱项为例 ,说明该方法是学习原子光谱项过程中容易理解。
- 章砚东陆维敏
- 关键词：原子光谱项原子体系
- ELISA法测定喹唑啉衍生物对EGFR酪氨酸激酶的抑制活性
- 目的:分析喹唑啉衍生物对酪氨酸激酶(PTK)的抑制活性,为筛选靶向 EGFR 的新药提供依据。方法:应用 Sigma 公司提供的 PTK-101试剂盒,对化合物的抑制活性进行了分析测定。结果:测定了10个化合物对 EGF...
- 郭宗香章砚东许传莲俞永平
- 关键词：生物活性
- 文献传递
- 8－芳胺基－3H－咪唑[4,5－g]喹唑啉类衍生物的用途
- 本发明提供8－芳胺基－3H－咪唑[4，5－g]喹唑啉类衍生物在制备抗肿瘤药物中应用。经研究证实，对多种肿瘤癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人肺癌A549细胞、人白血病K562细胞、人前列腺癌PC－3细胞、人白血病Molt...
- 章砚东陈哲楼宜嘉俞永平
- 文献传递
- 喹唑啉类化合物库的固相合成、生物活性筛选及钐试剂在有机合成中的应用
- 喹唑啉类衍生物是一类重要的具有生理活性的杂环化合物。已有研究表明，喹唑啉类衍生物的生理活性主要有：抗痉挛，镇静、抗高血压，舒张血管，消炎抗茵，抗肿瘤，作为磷酸二酯酶抑制剂和纤维蛋白原受体拮抗剂等．
组合化学产生...
- 章砚东
- 关键词：固相合成生物活性钐试剂
- 喹唑啉咪唑化合物的用途
- 本发明提供喹唑啉咪唑化合物的用途，所述化合物的化学名为8－(3－乙氧基丙基)－7－异丁基－N－(4－甲氧基苯基)－8H－吡咯并[3，2－g]喹唑啉－4－胺，能诱导胚胎干细胞体外定向分化获得的单一类型心肌细胞，可在制备干细...
- 楼宜嘉俞永平胡颖朱丹雁章砚东梁星光欧丽丽
- 文献传递
- 6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物的合成与活性筛选被引量：7
- 2007年
- 目的合成6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物及其抗肿瘤活性筛选。方法以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了10个4位芳胺取代的6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物,利用酶联免疫吸附分析法(ELISA)PTK-101试剂盒并对化合物进行活性筛选。结果合成的化合物经IR,1H-NMR,MS结构表征。初步的生物活性测试表明,这类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶有明显的抑制活性。其苯环4′位的取代基变化对活性具有显著影响。结论6,7-二甲氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物可能会在治疗肿瘤特别是非小细胞肺癌方面发挥更大。
- 许传莲郭宗香章砚东赵辅昆许根俊俞永平
- 关键词：EGFR抑制剂生物活性
