汤建
- 作品数:4 被引量:28H指数:2
- 供职机构:华东理工大学更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 奥美沙坦酯的合成及依替米贝中间体的合成研究
- 沙坦类药物是一类新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,临床用于治疗高血压,具有作用时间长、可长期服用的优点.本文以酒石酸为原料,在硝酸、硫酸作用下与氨水及丁醛缩合、环化成2-丙基-1H-咪唑-4,5-二羧酸;再经酯化、格氏...
- 汤建
- 关键词:血管紧张素奥美沙坦酒石酸
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- 抗高血压新药奥美沙坦的合成被引量:9
- 2005年
- 以酒石酸为起始原料,经硝化、环合、酯化、格利雅反应、N-烃化、水解、O-烃化、水解去保护等反应制得奥美沙坦,总收率32.7%。目标化合物及各关键中间体的结构均经MS,1H-NMR,IR分析确证,并对反应条件进行了改进。2-丙基咪唑二羧酸(2)采用酒石酸用混酸硝化后与醛氨溶液缩合制得,避免了文献中所用有毒的2,3-二氨基丁烯二腈。N-烃化以价廉易得的氢氧化钾代替叔丁醇钾、氢化钠。在水解反应中以氢氧化钠代替氢氧化锂,反应时间由20h缩短为2h。O-烃化以丙酮代替二甲基乙酰胺作溶剂,后处理更加简便。整条合成路线条件温和、操作简单、成本低廉,较适合于工业化生产。
- 虞心红汤建温新民毛庆华沈永嘉
- 关键词:奥美沙坦抗高血压药
- 度洛西汀的合成进展被引量:17
- 2004年
- 介绍了近年来抗抑郁新药度洛西汀的各种合成方法 ,并评述了其优缺点。参考文献 13篇。
- 温新民毛庆华汤建虞心红
- 关键词:度洛西汀抗抑郁
- 一种制备4-[3-三氟甲基-5-(对甲苯基)-1H-吡唑基]苯磺酰胺的方法
- 本发明公开一种高效实用的制备选择性II型环氧化酶(COX-2)抑制剂4-[3-三氟甲基-5-(对甲苯基)-1H-吡唑基]苯磺酰胺(塞来考昔,Celecoxib)的方法。以1-(对甲苯基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮...
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