李扬
- 作品数：46 被引量：210H指数：9
- 供职机构：北京医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项创新药物研究开发技术平台建设项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 高效液相-质谱联用测定人血浆中单硝酸异山梨酯的浓度被引量：10
- 2001年
- 目的 建立了高效液相 质谱联用法测定人血浆中单硝酸异山梨酯 (IS 5 MN)的浓度。方法 采用WatersC1815 0mm×2 .1mm色谱柱 ,以甲醇 氨水溶液 (0 .0 3mol·L-1) =2 0∶80 (pH =7.8)为流动相 ,流速为 0 .2 5mL·min-1,检测质荷比 (m/z)为190 ,血浆样品用醋酸乙酯直接提取 ,进样量为 2 0 μL。 结果 线性范围为 10～ 6 40 μg·L-1,最低检测浓度 7μg·L-1,日内、日间的RSD皆小于 8%。
- 刘蕾李可欣李扬史爱欣赫广威孙春华
- 关键词：单硝酸异山梨酯血药浓度
- 高效液相色谱法测定人血浆中盐酸氨溴索的浓度及其药代动力学研究被引量：11
- 2000年
- 目的 :建立测定盐酸氨溴索血药浓度的方法及进行人体药代动力学的研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,色谱柱 :Phe nomenex C18 色谱柱 (5μm ,250mm×4 6mm) ,柱温 :室温 ,以乙腈 -甲醇 -0 01mol/L磷酸盐缓冲液 ( pH=7 0) -四氢呋喃 (35∶35∶27 5∶2 5v/v)为流动相 ,以西替利嗪为内标 ,流速1 5ml/min ,紫外检测波长242nm ,用盐酸氨溴索与内标的峰面积比进行定量。线性范围640～10μg/L ,最低检测浓度为5μg/L。对12名健康受试者单次口服90mg盐酸氨溴索片剂后的药代动力学进行研究。结果 :12名健康受试者的血药浓度数据经3p97拟合 ,符合血管外给药一室模型 ,AUC0～t 为 (2240 67±798 48) μg/(h·L) ,Cmax 为(253 17±65 11) μg/L ,Tpeak 为 (2 22±0 68)h ,T1/2ke 为 (4 18±1 27)h。结论 :方法简便 ,灵敏度和准确度较高 ,完全能满足人体内低浓度药物的测定及药代动力学研究的要求。
- 史爱欣李可欣刘蕾李扬赫广威孙春华宋友华
- 关键词：盐酸氨溴索高效液相色谱法药代动力学
- 液质联用研究5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊人体生物等效性被引量：7
- 2001年
- 目的：评价国产和进口５－单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在人体生物等效性研究。方法： １８名健康受试者随机交叉给药，分别单次（４０ｍｇ）及多次口服进行人体生物等效性研究，用液相色谱／质谱联用测定血浆中５－单硝酸异山梨醇酯的浓度。结果：经数据处理，单次口服国产和进口５－单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的：ＡＵＣ０－３６分别为７４９０±１１４４μｇ·ｈ·Ｌ和７３５５±１００７μｇ·ｈ·Ｌ－１，ｔｐｅａｋ分别为４．９２±１．３１ｈ和４．６７±０．７９ｈ，Ｃｍａｘ分别为５１９．１５±６０．５３μｇ·Ｌ－１和５２３．６７±６８．９９μｇ·Ｌ－１；多次口服达稳态时：ＡＵＣ０－３６分别为８５１４±１３１８μｇ·ｈ·Ｌ－１和８５８６±８３６μｇ·ｂ·Ｌ－１，ｔｐｅａｋ分别为 ４．８３ ± ０．９４ｈ和 ４，７５ ±１．１４ｈ， Ｃｍａｘ分别为 ５７０．４４ ± ７８．８９μｇ·Ｌ－１和 ５８０．４３±６４．０４μｇ·Ｌ－１，波动系数ＦＩ分别为１３５．１０±１５．５３％和１３４．８２±９．７１％。国产５－单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊单次给药及多次给药稳态时的相对生物利用度分别为 １０１．９±７．３％和 ９９．１±１１．９％。
- 刘蕾李可欣李扬赫广威孙春华
- 关键词：5-单硝酸异山梨醇酯生物等效性液质联用抗心绞痛药
- 贝伐单抗在中国晚期恶性肿瘤受试者中的药动学研究被引量：3
- 2010年
- 目的确定中国肿瘤患者静脉滴注重组人类抗血管内皮生长因子单克隆抗体贝伐单抗后的药动学参数。比较中国肿瘤患者与高加索肿瘤患者静脉滴注贝伐单抗的药动学参数。方法本次试验为开放性,3阶段(筛查期,治疗期,随访期)试验。所有受试者根据入组先后依次分配至3个剂量组,分别给予5、10、15mg·kg-1贝伐单抗。每个剂量组均在试验的第1天单剂量静脉滴注贝伐单抗,在随后的20d进行安全性评价。能够耐受第1次静脉滴注的受试者在第22、36、50、64天(5mg.kg-1和10mg·kg-1剂量组),或第22、43、64、85天(15mg·kg-1剂量组)给予相同剂量的贝伐单抗。采用酶联免疫法(ELISA)测定贝伐单抗的血清药物浓度。结果多剂量静脉滴注贝伐单抗(给药间隔为每2周/3周)与其单剂量给药后的药动学参数相似。结论本次试验与在高加索患者中进行的Ⅰ期临床研究观察到的药动学参数相似。
- 李扬胡欣程刚聂颖兰赵贇博伍建宇武晓楠丁丽李琳宋葵戴雪松李可欣刘蕾戚川
- 关键词：贝伐单抗酶联免疫法药动学
- 伊拉地平胶囊在中国健康人体的药代动力学研究被引量：1
- 2014年
- 目的：评价中国健康人单剂量口服伊拉地平胶囊后体内的药代动力学.方法：随机、开放、单中心Ⅰ期临床研究,9、12、9名健康男女受试者分别单剂量口服伊拉地平胶囊2.5、5、10mg,按方案设计时间点采集血浆样本,采用LC-MS/MS法测定血浆中伊拉地平浓度,并应用WinNonlin（R） 6.3软件对血药浓度数据进行处理,计算药动学参数.应用SPSS 18.0软件及置信区间方法评价伊拉地平单剂量给药的线性药代动力学特征.结果：受试者单剂量口服2.5、5、10mg伊拉地平后,平均Cmax.分别为（1 440.23±548.59）、（2 466.33±622.72）和（4 610.21±1 471.91） pg·mL-1,tmax分别为（1.30±0.65）、（1.04±0.53）和（1.46±0.42）h,t1/2分别为（10.47±2.32）、（13.22±4.38）和（11.65±4.38）h,AUC（0-t）分别为（9 663±3 463）、（13 878±3 571）和（33 500±11 084） pg·h·mL-1.置信区间法评价结果显示,2.5～10mg给药范围内伊拉地平的AUC（0-t）、AUC（0-∞）和Cmax的置信区间与判断区间部分重叠,伊拉地平是否具有线性药代动力学特征尚不能判断.结论：30名健康受试者单剂量口服伊拉地平胶囊,Cmax、AUC等参数随剂量升高而增大,但若θ值采用传统界值,则无法判断2.5～10mg给药范围内是否具有线性药代动力学特征;可见θ值的选择与线性评价结果密切相关,在新药早期探索性研究中是否应增大θ值范围值得研究者商榷.
- 薛薇谢潘潘史爱欣胡欣李扬李敏严蓓董凡王一茜赵进李芳齐文渊曹国颖
- 关键词：伊拉地平药代动力学
- HPLC法测定人血浆中奥硝唑浓度的不确定度评定被引量：27
- 2011年
- 目的:评定HPLC法测定人血浆中奥硝唑浓度的不确定度。方法:对奥硝唑浓度测定过程中各影响因素,包括测定精密度、称量、标准溶液的配制、含药血浆的配制、血浆提取、仪器、标准曲线拟合等进行分析评定,计算各变量的不确定度和合成不确定度,最终计算扩展不确定度。结果:人血浆中低(0.5μg.mL-1)、中(5μg.mL-1)浓度奥硝唑的扩展不确定度分别为0.088μg.mL-1、0.324μg.mL-1(P=95%,k=2)。结论:HPLC法测定人血浆中奥硝唑浓度的不确定度主要由标准曲线拟合(尤其是低浓度)、标准溶液和血浆样品制备处理及仪器允差引入。
- 严蓓杨晨李扬李可欣闫颖
- 关键词：药物分析奥硝唑生物样本血药浓度不确定度
- HPLC-MS/MS测定人血浆中丁螺环酮浓度及人体药动学被引量：4
- 2009年
- 目的建立测定人血浆中丁螺环酮的LC-MS/MS方法,并用于缓释盐酸丁螺环酮胶囊的临床药动学试验。方法血浆样品经固相萃取后,以10mmol·L-1的甲酸铵溶液-含0.5‰甲酸的乙腈溶液为流动相,梯度洗脱,经SymmetryC18色谱柱(2.1mm×150mm,5μm)分离。通过电喷雾离子源,以多反应离子监测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z386→121.7(丁螺环酮)和409→237.7(内标,氨氯地平)。结果LC-MS/MS测定人血浆中丁螺环酮的线性范围为0.025～12.8μg·L-1,r=0.9993。该方法的绝对回收率为74.97%～77.83%,相对回收率为93.67%～102.0%,日内、日间精密度(RSD)分别为0.9%～5.1%和1.9%～6.7%。在临床药动学研究中,应用此法测试了10名受试者口服盐酸丁螺环酮缓释胶囊后血浆中丁螺环酮的浓度。结论本法快速、准确,灵敏度高,重现性好,可以满足本试验低浓度药物测定及药动学研究要求。
- 刘文芳刘蕾陈頔李扬胡欣
- 关键词：丁螺环酮液相色谱-串联质谱法药动学
- 国产阿莫西林/克拉维酸片人体生物等效性研究被引量：1
- 2001年
- 目的 :以进口阿莫西林 /克拉维酸片为对照 ,考察国产制剂的人体生物等效性。方法 :10名健康受试者随机交叉单剂量口服 2种制剂 (阿莫西林 2 5 0mg ,克拉维酸钾 12 5mg)后 ,采用微生物法测定血浆中药物浓度。结果 :血药浓度数据经 3P97拟合 ,两者的体内过程皆符合血管外口服给药一室模型 ,采用梯形法计算的阿莫西林AUC0～t分别为 (12 .89± 1.0 3)和 (13.5 4± 0 .5 9) (mg·h) /L ,实测Cmax分别为 (5 .17± 0 .45 )和 (5 .2 5± 0 .46 )mg/L ;Tmax分别为 (1.0 5± 0 .16 )和 (1.0 8± 0 .2 3)h ,t1/ 2 分别为 (1.16± 0 .17)和 (1.37± 0 .2 3)h。克拉维酸钾的AUC0～t分别为 (8.2 5± 0 .92 )和 (8.18± 0 .5 1) (mg·h) /L ,实测Cmax分别为 (3 .94± 0 .5 2 )和 (4 .10± 0 .35 )mg/L ;Tmax分别为(1.10± 0 .2 1)和 (1.0 3± 0 .10 )h ,t1/ 2 分别为 (0 .98± 0 .11)和 (1.0 1± 0 .14)h。阿莫西林的相对生物利用度为 (95 .3±7.3) % ;克拉维酸钾的相对生物利用度为 (10 0 .6± 6 .0 ) %。结论 :经统计学分析 。
- 张贵军李可欣刘蕾史爱欣李扬孙春华
- 关键词：阿莫西林克拉维酸微生物法生物等效性
- HPLC法测定人血清中那格列奈浓度及人体生物等效性研究被引量：2
- 2010年
- 目的建立测定人血清中那格列奈浓度的高效液相色谱法。方法血清中加入内标后经固相萃取,色谱柱为AlltechApollo C_(18)(4.6×250mm,5μm)。流动相:乙腈-水相(0.1%三乙胺,H_3PO_4调pH=2.5)=60:40(V/V),流速1.0ml·min^(-1),检测波长为2100nm。结果本方法线性检查范围为125～20000ng·ml^(-1),最低检测浓度为125ng·ml^(-1),r=0.9968,定量限为125ng·ml^(-1),相对回收率为101.60%～105.42%,日内、日间精密度的RSD均小于10%。结论本方法灵敏度高、操作简便,可用于人血清中那格列奈浓度的测定及临床药代动力学研究。
- 李铮李扬李可欣
- 关键词：那格列奈高效液相色谱法生物等效性
- 盐酸氟桂利嗪片人体生物等效性研究被引量：9
- 2000年
- 目的 :12名健康受试者随机自身交叉口服20mg盐酸氟桂利嗪片和孚瑞尔进行药代动力学和生物等效性研究。方法 :采用高效液相色谱荧光检测法 ,测定血浆中盐酸氟桂利嗪的浓度。结果 :经3p97生物利用度计算程序处理拟合 ,得盐酸氟桂利嗪片和孚瑞尔AUC0～∞ 分别为 (328 15±24 52) μg/ (h·L)和 (351 93±35 86) μg/ (h·L) ,Cmax 分别为 (39 41±5 67) μg/L和 (39 89±3 39) μg/L ,Tmax 分别为 (2 56±0 57)h和 (2 64±0 52)h ,经配对t检验 ,两者的主要药动学参数均无显著性差异 (P>0 05)。采用梯形法计算的盐酸氟桂利嗪片和孚瑞尔的AUC0～t 分别为 (360 40±23 50) μg/(h·L)和 (377 81±28 59) μg/(h·L)。结论 :经方差分析和双单侧检验 ,结果表明 ,两者具有生物等效性 ,盐酸氟桂利嗪片剂的相对生物利用度为 (95 7±6 6) %。
- 李扬王威刘蕾史爱欣赫广威李可欣孙春华宋友华
- 关键词：盐酸氟桂利嗪高效液相色谱法生物等效性
