崔家玲
- 作品数:3 被引量:6H指数:1
- 供职机构:北京大学药学院更多>>
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- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究——Ⅱ.环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯的合成及活性
- <正> 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康及生命的常见病、多发病.环磷酰胺是目前临床上应用最广泛的药物之一,该药属于潜伏型生物烷化剂,在体内经混和功能氧化酶活化后,选择性的作用于肿瘤组织,但易造成骨髓抑制等副作用.为降低其毒...
- 葛泽梅崔家玲武豪程铁明李润涛
- 文献传递
- 氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅱ.环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯的合成及活性
- 2003年
- 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康及生命的常见病、多发病.环磷酰胺是目前临床上应用最广泛的药物之一,该药属于潜伏型生物烷化剂,在体内经混和功能氧化酶活化后,选择性的作用于肿瘤组织,但易造成骨髓抑制等副作用.为降低其毒副作用,在环磷酰胺的结构改造方面已做了大量的工作.本课题组在最近的研究中发现,一些氨基二硫代甲酸酯类化合物不但具有良好的抗肿瘤活性,而且毒性较低[1].同时,我们根据药物化学的拼和原理,将烷化剂类抗肿瘤药物胍血生制成氨基二硫代甲酸酯类衍生物,同样具有明显的抗肿瘤活性[2].基于上述结果,本文设计合成了一系列环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯,体内活性试验正在进行中.……
- 葛泽梅崔家玲武豪程铁明李润涛
- 抗肿瘤药物阿那曲唑的合成方法改进被引量:6
- 2003年
- 目的改进抗肿瘤药物阿那曲唑的合成工艺。方法以 1,3,5 三甲苯为起始原料 ,经过两步溴化、氰化、甲基化和N 烷基化 5步反应合成阿那曲唑 ,在第二步和最后一步反应中使用相转移催化方法。结果成功地合成阿那曲唑 ,总收率为 2 8%。结论改进后的合成方法反应时间明显缩短 ,操作方法大大简化 ,所有原料均国产化 ,更适合于工业化生产。
- 葛泽梅崔家玲程铁明李润涛
- 关键词:药物化学化学合成相转移催化阿那曲唑抗肿瘤