吴慧
- 作品数:2 被引量:18H指数:1
- 供职机构:中国药科大学药学院药物代谢动力学重点实验室更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家级大学生创新创业训练计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 盐酸关附甲素在Beagle犬体内口服药代动力学和绝对生物利用度研究被引量:1
- 2012年
- 目的:采用液相色谱-质谱联用分析方法研究盐酸关附甲素在Beagle犬体内的吸收特性。方法:6只Beagle犬采用双交叉实验设计,空腹单次静脉或灌胃给予盐酸关附甲素(4mg/kg),采集不同时间点的血样,采用LC-MS法进行血浆药物浓度测定,求算相应的药代动力学参数。结果:6只Beagle犬灌胃4mg/kg盐酸关附甲素后体内过程符合二房室模型,实测的血浆药物浓度曲线下面积AUC0-48h为(18429±7281)ng·mL-1·h,最大血浆药物浓度Cmax为(1988±972)ng/mL,达峰时间tmax为(0.8±0.7)h,末端相消除半衰期t1/2为(11.2±1.6)h。与静脉注射给药相比其绝对生物利用度F为(99.0±11.2)%,拟合求得的吸收速率常数(K01)为(7.563±4.612)/h。结论:盐酸关附甲素在Bea-gle犬体内吸收迅速且完全,临床上可考虑采用口服剂型代替注射剂以便于病人用药。
- 孙建国肖亚楠彭英张雪媛吴慧俞广为刘静涵吴民淑阿基业王广基
- 关键词:盐酸关附甲素液相色谱-质谱联用药代动力学BEAGLE犬
- 体外代谢在新药早期评价中的应用与发展被引量:17
- 2013年
- 药物代谢研究与新药研发中的诸多环节密不可分,包括候选化合物的设计与先导化合物的筛选等。药物代谢研究一般分为体内代谢研究与体外代谢研究。与体内代谢研究相比,体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前,体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型鉴定以及代谢性相互作用等。本文就体外代谢研究在上述三方面的具体应用进行归纳总结,为中国创新药物实施"早期评价、早期淘汰"的研究策略提供参考。
- 吴慧彭英孙建国张雪媛仲云熙王广基