何花
- 作品数：6 被引量：14H指数：3
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 甲氨蝶呤柔性纳米脂质体的构建及表征被引量：2
- 2012年
- 采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25.62±0.18)%。初步稳定性研究显示,制品在4℃放置10 d,外观、平均粒径、电位和包封率无显著改变。采用离体乳猪皮肤为渗透屏障,对比了甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶及其普通凝胶的透皮情况。结果表明,两种制剂的24 h累积透过量分别为(4.22±1.74)和(25.38±30.60)g/cm2,皮肤滞留量分别为(301.30±69.87)和(138.89±49.56)g/g。
- 何花盛小茜张海龙罗隽丁劲松
- 关键词：甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶体外经皮渗透
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究被引量：4
- 2014年
- 摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主，其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内，SM-1的K与Peff差异无显著性（P〉0．05），说明药物吸收无自身浓度抑制作用，SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制，属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段（P〈0．05），在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性（P〉0．05）。初步药动学研究显示，SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29．3％。结论SM-1渗透性高，在肠道内吸收良好，且吸收机制主要以被动扩散为主，不受转运蛋白外排作用影响，大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- 甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶的构建及体外经皮渗透性研究被引量：4
- 2012年
- 目的制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为。方法采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律。结果脂质体凝胶4℃下稳定性良好;体外透皮试验表明,MTX柔性纳米脂质体凝胶的累积透过量明显MTX普通凝胶(P<0.05)。结论 MTX柔性纳米脂质体凝胶可显著提高药物的皮肤滞留量,而不增加药物进入血液循环的量,能有效降低药物潜在的全身毒性,有望成为MTX局部治疗的新剂型。
- 尹耀庭何花盛小茜周文虎杜雨蒙周彦彬
- 关键词：甲氨蝶呤脂质体凝胶经皮渗透
- 吴茱萸碱和吴茱萸次碱体外微透析回收率的测定被引量：1
- 2014年
- 目的:研究吴茱萸碱和吴茱萸次碱微透析探针体外回收率及传递率与流速、药物浓度之间的关系。方法:浓差法(正、反向透析法)考察流速及药物浓度对微透析探针的体外回收率和传递率的影响,以HPLC法测定微透析样品中EVO、RUT浓度。结果:探针体外回收率与传递率基本一致,均与灌流速度成反比,药物浓度对其影响不大。结论:在吴茱萸碱和吴茱萸次碱的药动学研究中,可采用反透析法作为探针回收率的测定方法。
- 廖旎彦丁劲松何花何纯莲
- 关键词：吴茱萸碱吴茱萸次碱微透析
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究
- 2015年
- 目的:初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法:分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM-1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果:在10~40 mg·L^(-1)时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25~100mg·L^(-1)内,SM-1的Ka与P_(eff)差异无显著性(P>0.05),说明药物吸收无自身浓度抑制作用,SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制,属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段(P<0.05),在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性(P>0.05)。初步药动学研究显示,SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29.3%。结论:SM-1渗透性高,在肠道内吸收良好,且吸收机制主要以被动扩散为主,不受转运蛋白外排作用影响,大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- 甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡的构建及表征被引量：4
- 2014年
- 目的:制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并进行体外表征。方法:以包封率、平均粒径及粒径分布为评价指标,并以正交设计优化处方,采用薄膜水化-超声法制备甲氨蝶呤非离子表面活性囊泡,并对囊泡的形态、包封率、粒径和稳定性进行考察。以HPMC(K4m)为基质,制备甲氨蝶呤囊泡凝胶及普通凝胶,进行大鼠离体皮肤渗透性研究。结果:制得的囊泡接近球形,包封率(44.15±2.62)%,平均粒径(337.8±19.4)nm。室温及4℃下放置10 d稳定。大鼠离体皮肤渗透性研究发现囊泡凝胶和普通凝胶10 h累积经皮透过量分别为(1.32±0.47)和(1.47±0.64)μg·cm-2,皮肤滞留量分别为(5.16±0.99)和(1.30±0.17)μg·g-1。结论:非离子表面活性囊泡不增加甲氨蝶呤的透过(P>0.05),但能显著提高甲氨蝶呤的皮肤滞留量(P<0.05)。该制剂可能为甲氨蝶呤经皮肤给药治疗银屑病的安全性和有效性提供参考和依据。
- 周彦彬何花赵欢喆王培琦丁劲松
- 关键词：甲氨蝶呤体外经皮渗透性
