马正月
- 作品数：24 被引量：49H指数：6
- 供职机构：河北大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项河北省教育厅科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 6-F硫色烯并[4,3-c]吡唑啉的体内抗肿瘤活性被引量：6
- 2009年
- 用小鼠移植性肿瘤法对6-F硫色烯并[4,3-c]吡唑啉(Ja)进行体内抗肿瘤活性研究.通过检测其对小鼠H22肝癌细胞、S180肿瘤细胞的体内抑瘤作用,计算肿瘤抑制率和生命延长率,并与阳性药顺铂做比较.结果表明,该化合物可抑制H22肝癌细胞皮下移植瘤的生长,在剂量为1,2,4 mg/(kg.d)时,腹腔注射给药抑瘤率分别为13.93%,37.49%,47.45%;而以剂量为5,10,20 mg/(kg.d)灌胃给药时,抑瘤率分别为31.53%,43.77%,50.73%;另外,该化合物可明显延长S180腹水瘤小鼠存活时间,以剂量为5,10,20 mg/(kg.d)灌胃给药时实验测得生命延长率分别为30.4%,64.7%,88.2%.该化合物有较强的体内抗肿瘤活性,对其抗癌作用机制值得进行深入研究.
- 贾苗辉杨更亮杨春柳刘智勤马正月郭兰弟
- 关键词：S180腹水瘤
- 新型硫色满酮衍生物的体外抗肿瘤活性及作用机制被引量：5
- 2012年
- 目的:观察(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二甲基-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethylene)-5,7(dim-ethyl)-thiochroman-4-ketone,CMDMT]以及(顺)-3(氯代亚甲基)-5,7-二氯-硫色满-4-酮[(Z)-3(chloromethyl-ene)-5,7(dichloro)-thiochroman-4-ketone,CMDCT]对6种肿瘤细胞生长的抑制作用;初步探讨CMDMT诱导HepG-2细胞凋亡的机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的CMDMT及CMDCT对体外培养的5种人源肿瘤细胞(U937,K562,A375,786O和HepG-2)以及1种鼠源肿瘤细胞(S180)的生长抑制作用;台盼蓝染色细胞计数法测定CMDMT作用后HepG-2细胞存活率,绘制细胞生长曲线;TUNEL法形态学观察CMDMT对HepG-2细胞凋亡的影响;流式细胞术(FCM)检测HepG-2细胞的凋亡率;ELISA法检测细胞内半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)的含量。结果:CMDMT和CMDCT对6种肿瘤细胞系的生长呈浓度依赖性抑制作用;化合物CMDMT的半数抑制浓度在8.34～17.57μmol.L-1之间,CMDCT在10.73～24.29μmol.L-1之间。TUNEL法和流式细胞术结果表明CMDMT以浓度依赖方式诱导HepG-2细胞凋亡。CMDMT能明显增加caspase-3的含量。结论:CMDMT和CMDCT具有较广泛的体外抗肿瘤活性,CMDMT具有诱导HepG-2细胞凋亡的作用,二者可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
- 苏立敏刘玉欣黄鑫何洋王士奎马正月杨更亮
- 关键词：MTT法抗肿瘤活性半数抑制浓度
- 3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
- 2017年
- 本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性。随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了微摩尔级。另外,PCR stop实验表明化合物10c和10d能够有效抑制端粒酶的扩增能力。
- 李子谦冯腾垒曹婷婷赵泷周增辉申蕊马正月
- 关键词：分子对接荧光光谱细胞毒性
- 5-氨基苯并咪唑酮类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：2
- 2015年
- 以5-氨基苯并咪唑酮为原料,经过酰化和取代反应合成了目标化合物,并采用Ellman分光光度法,考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果表明部分目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物4d的抑制活性最好,其IC50=7.2μmol·L-1,优于对照药利斯的明;同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性。5-氨基苯并咪唑酮类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月李俊杰陈俊涛田云锋张颖超曹玉庆
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 含噻唑环的硫色满酮腙类化合物的合成及抑菌活性研究
- 宋亚丽张冬暖王晓科马正月刘晓明杜超
- 采用超声、微波辐射下合成噻唑腙类化合物，考查了反应用催化剂、溶剂、反应温度、超声频率、微波功率等对反应产率的影响，优化了该类化合物的反应条件。设计合成了含噻唑环的硫色满酮腙类化合物，用高分辨质谱、核磁共振氢谱和碳谱对其结...
- 关键词：
- 关键词：抗真菌药物氟康唑
- 4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究被引量：1
- 2016年
- 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种隐匿发病的神经系统退行性疾病。本文对已报道的具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物I进行结构优化,设计新的活性化合物。以乙酰基吡啶为原料,经5步反应设计合成了新的化合物,并采用Ellman分光光度法对它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了测试。活性测试结果表明:大部分新化合物有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物13c的活性最好,其IC50达到了0.15μmol·L-1,优于对照药物利斯的明和化合物I;同时,它对丁酰胆碱酯酶几乎无抑制作用,表现出较好的选择性。此类化合物可选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性,具有进一步研究价值。
- 曹婷婷陈俊涛杨春柳田云锋冯腾垒马正月
- 关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 硫色满酮并氮杂环衍生物体外抗真菌活性及构效关系研究被引量：8
- 2009年
- 目的:对硫色满酮并氮杂环衍生物进行体外抗真菌实验,筛选具有抗真菌活性的化合物并探讨其构效关系。方法:利用微量稀释法,以氟康唑和两性霉素B为阳性对照药,测定硫色满酮类并氮杂环衍生物对白色念珠菌、新生隐球菌、断发毛癣菌、红色毛癣菌、申克孢子丝菌(菌丝相)、石膏样小孢子菌、卡氏枝孢霉、黑曲霉、絮状毛癣菌的体外抑菌活性。结果:Bb, Da,Db,I,K对絮状表皮癣菌抑制作用显著,尤其Db的MIC低于两性霉素B;K对石膏样小孢子丝菌的MIC与两性霉素B相当。二甲氨基和甲氧基取代后,抗真菌比其他取代基化合物抗真菌活性高。结论:硫色满酮并氮杂环衍生物对常见致病真菌有一定的体外抑菌活性,值得深入研究。
- 郭兰弟贾苗辉杨更亮魏春亮管立马正月祝士国
- 关键词：致病性真菌微量稀释法体外抑菌活性构效关系
- 1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究
- 目的：设计合成1,3-噻唑烷-4-酮类化合物，并对其抗真菌活性进行初步评价。方法：以取代硫色满酮为起始原料，利用Hantsch Thiazole Synthesis人名反应在硫色满酮的3,4-位引入2-氨基噻唑，然后依次...
- 马正月张兴华白立改郑娅军杨更亮刘晶晶魏鹏
- 关键词：抗真菌活性
- 文献传递
- N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：6
- 2014年
- 以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月杨琦张元功李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔兹海默症
