赵瑞柯
- 作品数：10 被引量：27H指数：3
- 供职机构：湖南省人民医院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 超高效液相色谱-电喷雾串联质谱法研究辛伐他汀片的生物等效性被引量：3
- 2009年
- 目的建立测定人血浆中辛伐他汀浓度的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法,并将其应用于辛伐他汀片的药物动力学和生物等效性研究。方法生物等效性试验采用随机分组,两周期交叉设计,18名健康男性志愿者单剂量口服40 mg辛伐他汀受试制剂或参比制剂。血浆样品经液液萃取,其血药浓度采用所建立的UP-LC-MS/MS测定。结果本法测定血浆中辛伐他汀的线性范围为0.134～17.920 ng.mL-1,其日内及日间精密度RSD均在7.3%之内。志愿者单次服用40 mg辛伐他汀受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0～12分别为（37.321±16.411）和（36.213±15.374）ng.h.mL-1,Cmax分别为（9.585±5.225）和（9.582±4.513）ng.mL-1,tmax分别为（1.86±0.56）和（1.81±0.64）h。相对生物利用度为103.02%±13.79%。结论所建立的UPLC-MS/MS法快速、灵敏、准确,所研究的2种辛伐他汀片生物等效。
- 罗昭朱荣华彭文兴谭亲友赵瑞柯唐靖李焕德
- 关键词：辛伐他汀生物等效性超高效液相色谱-串联质谱法
- 盐酸度洛西汀肠溶片在健康人体内的药动学
- 2009年
- 目的:研究盐酸度洛西汀肠溶片在健康人体内的药动学。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定健康志愿者单剂量和多剂量口服盐酸度洛西汀肠溶片后的血药浓度,计算药动学参数。结果:健康志愿者单剂量口服30,60,90mg盐酸度洛西汀肠溶片,Cmax为(22.5±15.2),(44.4±17.2),(60.8±27.8)μg·L-1,AUC0-60为(328.6±203.6),(696.0±337.8),(1219.3±598.3)μg.h.L-1,AUC0-∞为(359.7±201.0),(733.8±343.4),(1280.5±644.81)μg.h.L-1,tmax为(6.8±2.0),(6.1±1.3),(6.6±1.6)h,t1/2为(13.0±3.6),(12.8±2.3),(11.7±2.1)h。Cmax、AUC0-60、AUC0-∞在30～90mg内与给药剂量呈线性关系。统计分析结果表明tmax、t1/2在上述不同剂量组之间差异无显著性(P>0.05)。受试者连续给药3d后血药浓度达稳态,达到稳态后的Csmsax为(47.3±17.0)μg·L-1,Csmsin为(27.9±9.5)μg·L-1,AUC(ss0-12)为(407.25.6±125.9)μg.h.L-1。结论:盐酸度洛西汀肠溶片体内吸收程度(Cmax、AUC0-60)在30～90mg给药剂量内具有线性动力学特征。
- 刘家稳赵瑞柯程刚唐靖宋娟彭文兴
- 关键词：盐酸度洛西汀药动学
- RP-HPLC法测定人血浆中磷酸苯丙哌林的浓度被引量：2
- 2009年
- 目的:建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定人血浆中苯丙哌林浓度的方法。方法:血浆经过两次萃取后,进行HPLC-UV分析,色谱柱为Phenomenex C18柱,流动相为0.3%的磷酸水溶液(三乙胺调pH3.0)-乙腈(62∶38),检测波长为220nm,流速为1.0mL·min-1。结果:苯丙哌林血浆浓度在20～800ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9992),方法回收率在98%～107%之间,萃取回收率为70%。日内相对标准偏差为3.88%～10.25%,日间标准偏差为4.66%～9.12%。健康志愿者单次口服80mg磷酸苯丙哌林缓释胶囊后,主要药动学参数:Cmax为(146.40±53.68)ng·mL-1,tmax为(4.39±1.75)h,t1/2为(24.70±7.29)h;AUC0-36和AUC0-∞分别为(3144.20±1313.56),(5234.31±2495.85)ng·h·mL-1。结论:本方法操作简单,结果准确可靠,可用于临床常规检测苯丙哌林血药浓度及其药代动力学研究。
- 赵瑞柯刘保川彭文兴
- 关键词：磷酸苯丙哌林反相高效液相色谱血药浓度药代动力学
- 6252张门、急诊处方用药合理性分析
- 2017年
- 目的:了解湖南省人民医院马王堆院区(以下简称"我院")门、急诊处方用药合理性,促进临床合理用药。方法:随机抽查2016年我院门、急诊处方6 252张,对用药合理性进行评价与分析。结果:6 262张处方中,不合理用药处方1 165张,处方不合理用药率为18.63%;其中,不合理用药主要表现为抗菌药物使用不当(596张,占不合理用药处方数的51.16%),其次分别为诊断与用药不符、中成药使用不当、质子泵抑制剂及辅助药物滥用、超说明书用药等。结论:应定期进行处方点评,以提高我院临床合理用药水平。
- 曹俊华赵瑞柯
- 关键词：门诊急诊处方用药分析
- 盐酸度洛西汀对Caco-2细胞P-糖蛋白功能及表达的影响
- 2013年
- 目的研究盐酸度洛西汀(DLX)对Caco-2细胞上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法将Caco-2细胞分为阴性对照组、维拉帕米10μmol/L阳性对照组(VER组)和DLX 0.2、5、10μmol/L不同浓度处理组。采用流式细胞术检测DLX干预后Caco-2细胞内罗丹明-123的荧光强度和细胞膜上P-gp的表达量。结果与阴性对照组相比,DLX 0.2、5、10μmol/L均显著抑制罗丹明-123从Caco-2细胞的外排(96.3±4.5vs.129.5±14.5、131.2±7.0、135.6±17.1)(P<0.05),而对P-gp阳性率无明显改变(90%vs.94%、91%、89%)(P>0.05)。结论 DLX能抑制Caco-2细胞上P-gp的功能,降低罗丹明-123从Caco-2细胞中的外排,但并不影响P-gp的表达。
- 陈芳赵瑞柯
- 关键词：盐酸度洛西汀P-糖蛋白CACO-2细胞
- 3279条静脉用药集中调配中心不合理用药医嘱分析被引量：10
- 2017年
- 目的:探讨湖南省人民医院马王堆院区(以下简称"我院")静脉用药集中调配中心发现的医嘱不合理用药情况,促进临床合理用药。方法:以药品说明书等参考文献为依据,对我院2016年28万条静脉用药集中调配中心的医嘱进行审核,分析医嘱不合理用药情况。结果:28万条静脉用药医嘱中,不合理用药医嘱3 279条,不合理用药率为1.17%,不合理用药主要集中在溶剂选择不当(1 746条)、药物配制浓度不当(625条)、用量超过最高剂量(124条)、给药途径错误(109条)、存在配伍禁忌(338条)等方面。临床药师对不合理用药医嘱进行了干预。结论:药师对静脉用药集中调配中心的医嘱进行集中审核及干预,可以有效提高静脉用药的合理性。
- 曹俊华赵瑞柯
- 关键词：不合理用药用药分析
- 液相色谱-串联质谱法测定人血浆中盐酸度洛西汀的浓度及其药代动力学研究被引量：5
- 2010年
- 目的建立高效液相色谱-串联质谱联法测定人血浆中度洛西汀(抗抑郁药)并研究其在健康人体的药代动力学。方法5名男性与5名女性健康志愿者口服盐酸度洛西汀肠溶片60mg,色谱柱为phenomenex C18,流动相为水相(5mmol.L-1醋酸胺,含0.02%的甲酸)-乙腈=55∶45;电喷雾电离源正离子模式(ESI+),以氟西汀为内标。用高效液相色谱-串联质谱法测定盐酸度洛西汀血药浓度,并计算药代动力学参数。结果度洛西汀血浆浓度在0.89～106.80ng·mL-1内与峰面积积分值线性关系良好(γ=0.9977)。方法回收率在93.19%～107.27%,萃取回收率在72.81%～89.96%。日内、日间标准偏差均小于11%。主要药代动力学参数:Cmax为(44.40±17.78)ng·mL-1,tmax为(6.10±1.29)h,t1/2为(12.81±2.31)h;AUC0-60和AUC0-∞分别为(696.04±337.82),(733.82±343.40)ng.h.mL-1。结论本方法操作简单,结果准确可靠,适于度洛西汀的血药浓度监测和药代动力学研究。
- 赵瑞柯刘家稳程钢唐靖宋娟彭文兴
- 关键词：度洛西汀液相色谱-串联质谱
- 植物药对MDR1基因的调控及对P-gp功能的影响被引量：1
- 2009年
- 赵瑞柯彭文兴
- 关键词：MDR1基因P-GP植物药三磷酸腺苷P糖蛋白
- 盐酸度洛西汀对P-糖蛋白功能影响的体内外结合研究
- 一、目的：
通过考察盐酸度洛西汀对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响以及对P-糖蛋白底物他林洛尔人体药动学的影响，探讨盐酸度洛西汀对P-糖蛋白的作用。
二、方法：
（一）盐酸度洛西...
- 赵瑞柯
- 关键词：盐酸度洛西汀P-糖蛋白药物动力学
- 文献传递
- 固相萃取结合液-质联用测定人血浆中米格列奈钙的浓度及其药动学研究被引量：6
- 2009年
- 目的：建立人血浆中米格列奈浓度的高效液相色谱-质谱（HPLC—MS）测定法，研究米格列奈钙片在中国健康志愿者体内的药动学。方法：血浆样品中加入内标那格列奈后，上Strata-X固相萃取柱，以60％乙腈溶液洗脱。色谱柱为Thermo C18色谱柱，流动相为乙腈-0．1％甲酸溶液（60：40），流速为1mL·min^-1，1／4分流进入色谱柱，HPLC—MS／KSI^＋法选择性监测准分子离子峰[M＋H]^＋（米格列奈：m／z=316，内标：m／z=318）。30名健康志愿者随机分为3组，每组10人，男女各半，分别单剂量口服米格列奈钙片5，10和20mg后，在设计的时间点取静脉血，用建立的方法测定血药浓度，药动学参数采用3P97程序计算。结果：米格列奈在10．0～6000．0mg·L^-1内线性关系良好，r=0．9982，萃取回收率大于86．0％，方法回收率为97.2％～106．8％，日内、日间RSD均小于8．1％。单剂量口服米格列奈钙片5，10，20mg后，主要药动学参数tmax分别为：（t）．37±0．15）、（0．32±0．17）和（0．37±0．17）h，Cmax分剐为：（716．9±209．2）、（1857．8±530．2）和（3551．9±929．1）mg·L^-1，AUG0-8分别为：（1071．7±337．2）、（2224．2±707．6）和（5096．7±1005．6）mg·h·L^-1，AUG0-∞分别为：（1151．0±386．2）、（2283．7±741．7）和（5210．8±1006．8）mag·h·L^-1，t1/2分别为：（1．83±0．29）、（1．79±0．29）和（1．6±0．3）h，V／F分别为：（12．9±5．8）、（12．2±4．0）和（9．2±2．7）L，CL／F分别为：（4．7±1．4）、（4．8±1．6）和（4．0±0．7）L·h^-1，MRT0-8分别为：（2．5±0．4）、（2．00±0．28）和（2．14±0．24）h。结论：HPLC—MS方法可用于米格列奈钙片在人体内的药动学研究。中国健康志愿者单剂量口服米格列奈后血药浓度-时间曲线符合一级药动学过程。
- 程钢彭文兴蔡立婧朱荣华赵瑞柯
- 关键词：米格列奈固相萃取高效液相色谱-质谱药动学
