液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中forsklin的浓度及其药代动力学(英文) 2012年 目的建立了测定大鼠血浆中forsklin的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)。方法血浆样品经叔丁基甲醚萃取后,以水(0.1%甲酸)-乙腈为流动相梯度洗脱,BetaBasic-C18柱分离。通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子对分别为m/z 411→375.3(forsklin)和285→193(地西泮)。结果在本实验条件下,forsklin血浆浓度测定方法的线性范围为0.5~1000 ng/ml,定量下限为0.5 ng/ml。日内、日间精密度(相对标准差RSD)均小于14.4%;准确度(相对误差RE)在-3.5%和3.8%之间。方法的专属性,绝对回收率,稳定性和基质效应均符合要求。结论该法快速、灵敏、准确,可用于forsklin的药代动力学研究。 宋佃卫 王德才 孟志云 顾若兰 时美慧 吴卓娜 王敬泽 窦桂芳关键词:液相色谱-串联质谱法 药代动力学 1,5-二咖啡酰奎宁酸与其四乙酰化物相对生物利用度的研究 被引量:1 2011年 目的比较1,5-二咖啡酰奎宁酸与其四乙酰化物在大鼠体内的生物利用度,为目标化合物的筛选和结构优化提供参考依据。方法 Wistar大鼠随机分两组,分别灌胃给予等摩尔数的1,5-二咖啡酰奎宁酸(100 mg/kg)和四乙酰化物(133 mg/kg)。血浆样品经乙酸乙酯萃取后,以乙腈-水(5 mmol/L乙酸铵,pH5.0)为流动相,用Ultimate C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,5μm)分离,采用液相色谱串联质谱法同时监测两个化合物。结果两个化合物均在5~1000 ng/ml范围内呈良好线性关系,精密度、准确度、基质效应、提取回收率等各项指标都满足生物样品测定的要求。四乙酰化物在大鼠体内迅速转化成活性代谢产物1,5-二咖啡酰奎宁酸,血浆中没有检测到四乙酰化物和可能的三乙酰化、二乙酰化和单乙酰化物。以1,5-二咖啡酰奎宁酸的量计算,大鼠口服四乙酰化物与口服1,5-二咖啡酰奎宁酸的相对生物利用度为64%。结论四乙酰化物的生物利用度低于1,5-二咖啡酰奎宁酸,开发口服制剂时1,5-二咖啡酰奎宁酸优于四乙酰化物。 时美慧 顾若兰 甘慧 李俭 汤晴 宋佃卫 吴卓娜 董俊兴 孟志云关键词:相对生物利用度 药代动力学 降血糖蛋白E2HSA的体外活性和体内药代动力学研究 目的:
研究多肽类降血糖药物E2HSA的体外活性和动物体内药代动力学特点。
方法:
通过测定E2HSA和Exendin-4刺激胰岛瘤细胞(RINm-5F细胞)产生cAMP的量来反映其体外生物活性;建立化... 宋佃卫关键词:体外活性 体内药代动力学 降血糖 文献传递 胰高血糖素样肽-l及其类似物研究进展 被引量:1 2011年 随着人民生活水平的日益提高,我国居民饮食结构有了全面的改善,但也导致了糖尿病发病率居高不下。糖尿病成为继心脑血管疾病和肿瘤之后危害人类健康的"第三杀手"。自20世纪末以来,人们对内源性胰高血糖素样肽-1(glucagon like pep-tide-1,GLP-1)的结构、生理功能等进行了深入研究,现对GLP-1及其类似物的最新研究进展作一综述。 宋佃卫 王德才 窦桂芳关键词:胰高血糖素样肽-1 胰岛Β细胞