王筱亮
- 作品数：7 被引量：52H指数：4
- 供职机构：北京中医药大学中药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学被引量：7
- 2006年
- 目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度,并计算其药代动力学参数;考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(D IC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后,rHV2的体内过程符合一室模型,其相对生物利用度为28.53%;rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显延长,使D IC模型家兔的APTT凝血时间明显缩短,接近正常值。结论药代动力学和药效学结果证明,rHV2鼻腔喷雾剂有望成为rHV2鼻腔给药的有效制剂。
- 张玉杰张强侯俊玲王筱亮陈明霞
- 关键词：鼻腔喷雾剂药代动力学抗凝作用
- 重组水蛭素鼻腔喷雾剂及辅料的鼻黏膜毒性评价被引量：4
- 2005年
- 目的:考察重组水蛭素鼻腔喷雾剂及其辅料的鼻黏膜毒性作用。方法:采用在体蟾蜍上腭模型法,光学显微镜下观察纤毛持续运动时间,考察辅料和重组水蛭素的纤毛毒性作用;采用病理学检查法考察长期给予家兔重组水蛭素鼻腔喷雾剂对鼻黏膜结构的影响。结果和结论:辅料SDS,Brij35,azone,lecithin,EDTA,menthol,ni-pagin,thiomersal可显著抑制纤毛运动(与PRS组比较P<0.05),而HP-β-CD,tween80,甘草酸单胺盐,benzalkoniumbromide,sodiumbenzoate及黏附性材料对纤毛运动影响较小;重组水蛭素鼻腔喷雾剂长期给药对鼻黏膜结构有一定影响,但此作用可在停止给药后恢复。表明辅料SDS,Brij35,azone,lecithin,EDTA,menthol,nipagin,thiomersal等的纤毛毒性较大;而HP-β-CD,tween80,甘草酸单胺盐,benzalkoniumbromide,sodiumbenzoate及黏附性材料的纤毛毒性较小,可用于鼻腔给药;黏附性材料壳聚糖可能会加重某些辅料的纤毛毒性;重组水蛭素鼻腔给药具有可行性。
- 张玉杰侯俊玲马长华王筱亮陈明霞张强
- 关键词：重组水蛭素吸收促进剂纤毛运动鼻腔喷雾剂
- ESR和CLSM技术用于促渗剂作用机制及亲水性大分子跨鼻黏膜转运途径的研究被引量：1
- 2007年
- 采用电子自旋共振(ESR)和共聚焦激光扫描显微镜(CLSM)技术研究促渗剂作用机制及促渗剂对亲水性大分子跨鼻黏膜转运途径的影响。比较重组水蛭素-2(rHV2)与促渗剂联合鼻腔用药前后大鼠的生物利用度;采用以5-噁唑烷氮氧自由基硬脂酸、16-噁唑烷氮氧自由基硬脂酸和马来酰亚胺作为自旋标记物的电子自旋共振技术,考察促渗剂对家兔鼻黏膜脂质和蛋白的影响;采用共聚焦显微镜光学切片结合荧光探针标记技术探讨促渗剂对大鼠鼻黏膜上皮细胞骨架肌动蛋白的作用,同时观察在各种促渗剂作用下rHV2的转运途径。壳聚糖(chitosan,CS),羟丙基-β-环糊精(hydroxyl-propyl-beta-cyclodextrin,HP-β-CD),甘草酸单胺盐(ammonium glycyrrhizinate,AMGZ)均能显著改善rHV2的鼻黏膜吸收;CS主要通过细胞旁路途径增加rHV2鼻黏膜转运,这一结果可能与其对细胞骨架肌动蛋白微丝的影响从而打开细胞间紧密连接有关;HP-β-CD可同时增加跨细胞和经细胞旁路两种途径的转运,可能与其既能改变膜质流动性又能影响膜蛋白构象的特性有关;AMGZ主要增加亲水性大分子跨细胞途径的转运,实验观察到其对膜蛋白有作用,但未观察到其对膜质的作用,确切的机制尚有待研究。本实验可为促渗剂及亲水大分子跨细胞膜转运途径的研究提供借鉴。
- 张玉杰张强杨洁孙明杰王筱亮陈明霞汪祺姜昊
- 关键词：促渗剂电子自旋共振共聚焦激光扫描显微镜鼻黏膜
- 多指标正交试验优选酸枣仁最佳提取工艺被引量：30
- 2005年
- 目的:分别以酸枣仁中总皂苷量、酸枣仁皂苷A,B总量、总黄酮量为检测指标对酸枣仁进行提取工艺优选。方法:采用单因素考察和正交试验相结合的方法,正交试验中以乙醇含量(A)、提取次数(B)、提取时间(C)、溶剂用量(D)4个因素,每个因素选取3个水平进行试验。结果:因素A,B对检测指标均有显著性影响,因素C,D为不显著因素,可结合生产实际进行选择。结论:以60%乙醇,8倍量提取3次,每次1.5h为最佳提取工艺。
- 王筱亮张玉杰陈明霞王泽凤
- 关键词：最佳提取工艺酸枣仁皂苷A提取工艺优选乙醇含量总皂苷
- 消痤丸质量标准的研究被引量：4
- 2006年
- 目的：建立消痤丸（浓缩丸）的质量标准。方法：采用TLC法对处方中的柴胡，黄芩，石斛，龙胆，金银花进行定性鉴别；用高效液相色谱法测定消痤丸中黄芩苷的含量。结果：薄层图谱斑点清晰，阴性对照无干扰；黄芩苷在0．176-0．880μg范围内，进样量与峰面积积分值呈良好的线性关系，平均回收率100．11％，RSD为1．73％。结论：所建立的方法简便，准确，重复性好，精密度高，可用于消痤丸的质量控制。
- 陈明霞孙万晶王筱亮张玉杰
- 关键词：消痤丸薄层鉴别黄芩苷
- 重组水蛭素脂质体鼻腔给药的研究
- 本文以活性较高的蛋白多肽类大分子药物重组水蛭素作为模型药,主要对重组水蛭素脂质体鼻腔给药系统进行了研究。筛选了重组水蛭素脂质体的制备方法、处方组成及工艺,并对脂质体理化性质和稳定性进行了探讨后,研究了重组水蛭素脂质体鼻腔...
- 王筱亮
- 关键词：鼻腔给药理化性质药动学药效学
- 文献传递
- 重组水蛭素-2脂质体的制备及大鼠鼻腔给药药代动力学被引量：10
- 2007年
- 目的：为了提高重组水蛭素-2（rHV2）鼻腔给药的生物利用度,研制rHV2脂质体并对其理化性质和大鼠经鼻给药后药代动力学特点进行研究。方法：以逆相蒸发法制备rHV2脂质体;通过研究rHV2脂质体的包封率、粒径、稳定性来考察其理化性质;将制备的rHV2脂质体鼻腔给予大鼠,用呈色肽法测定不同时间血浆中rHV2的浓度,通过3p87程序拟合药代动力学参数。结果：用该法制备的脂质体包封率约为76.95%,平均粒径为168.3nm,分布在24-286 nm,相对峰宽±0.47,稳定性较好;药代动力学研究表明,rHV2脂质体较rHV2生理盐水溶液的鼻腔吸收明显增加。结论：将rHV2制备成脂质体可明显增加鼻腔给药的生物利用度。
- 张玉杰王筱亮吴建梅陈明霞
- 关键词：脂质体鼻腔给药药代动力学
