戴国梁
- 作品数：125 被引量：502H指数：11
- 供职机构：江苏省中医院更多>>
- 发文基金：江苏省中医药领军人才培养项目国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学轻工技术与工程更多>>
- 一种液质联用检测可溶性环氧化物水解酶的方法
- 本发明公开了一种液质联用检测可溶性环氧化物水解酶的方法，其包括如下步骤：(1)从组织中筛选可溶性环氧化物水解酶的特异性多肽，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示；以特异性多肽为标准品，利用质谱同位素内标定量法，通过液...
- 许美娟陈影姜超袭晓昀吴婷吴坚张倩储继红居文政戴国梁
- 文献传递
- Cocktail法评价清热养心颗粒对大鼠体内P450酶活性的影响研究被引量：3
- 2015年
- 目的:采用Cocktail探针药物法评价清热养心颗粒对大鼠体内5种CYP450亚型酶活性的影响,为临床联合用药时考察相互作用提供依据.方法:分别选用甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、茶碱、奥美拉唑及右美沙芬作为CYP2C9、CYP2E1、CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6的探针底物.大鼠灌胃清热养心颗粒4g·kg-1,连续给药10d.采用LC-MS/MS测定实验组和对照组大鼠体内5种混合探针的血药浓度,计算药动学参数.结果:清热养心颗粒连续给药2周后,与对照组相比,甲苯磺丁脲和茶碱的代谢明显加快,氯唑沙宗、奥美拉唑和右美沙芬的代谢无显著性差异.结论:清热养心颗粒对大鼠体内CYP2C9、CYP1A2酶有诱导作用,而对CYP2E1、CYP2C19及CYP2D6酶的活性无显著影响.
- 吴磊陆超戴国梁王珂
- 关键词：COCKTAILLC-MS/MSCYP450
- 交泰丸与氟西汀在CUMS抑郁模型大鼠体内的药动学相互作用特征研究被引量：4
- 2022年
- 建立了同时测定慢性不可预知性温和应激(CUMS)抑郁模型大鼠血浆交泰丸(含木兰花碱、药根碱、小檗红碱、黄连碱、小檗碱)及氟西汀共6种成分浓度的LC-MS/MS分析。6种成分线性关系良好,专属性、准确度、精密度、稳定性等方法学均符合生物样品分析要求。采用DAS 3.2.2软件计算药代动力学参数,结果表明6种成分体内代谢过程表现均符合非房室模型特征。交泰丸与氟西汀联用后,交泰丸中木兰花碱的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、C_(max)、C_(av)均显著升高(P<0.05),小檗红碱的药动学变化趋势与木兰花碱相反,其AUC_(0-t)、AUC0-∞、T_(max)、C_(max)、C_(av)均显著下降(P<0.01,P<0.05);药根碱、黄连碱、小檗碱与小檗红碱的药动学变化趋势一致;氟西汀单用或联用的药动学特征无显著变化。结果提示交泰丸与氟西汀联用后抗抑郁药效增强可能与氟西汀影响交泰丸中有效成分的药动学特征有关。
- 杨欣怡戴国梁陈闪闪李瑶刘美琛李斐然曹阳王一清居文政
- 关键词：交泰丸氟西汀抑郁药动学
- 芍药颗粒剂制备工艺及质量标准被引量：4
- 2016年
- 目的:优化芍药颗粒剂的制备工艺,对其成品的质量控制方法和稳定性进行研究。方法:对芍药首先采用水提工艺进行提取,并考察浸膏的浓缩干燥工艺,采用正交设计法对颗粒剂的辅料配比进行优化;最后按照颗粒剂的质量标准方法进行质量检查。结果:芍药水提取实验最佳提取工艺为加10倍量的水、煎煮2次、每次1 h;选择辅料为糖粉和糊精,稠浸膏:糖粉:糊精比例为3∶3∶1,并以90%乙醇为润湿剂,采用湿法制粒的方法,干燥温度为60℃,所制得颗粒剂经检查符合相关要求。结论:所制得的芍药颗粒剂比较适合当前生产要求,质量检查方法方便且易于操作、产品合格率高。
- 戴国梁朱立静宗阳何书芬居文政
- 关键词：芍药芍药苷颗粒剂正交设计辅料配比
- LC-MS/MS测定大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸及其药代动力学研究被引量：6
- 2013年
- 该研究建立大鼠血浆中咖啡酸、绿原酸的LC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究。6只SD大鼠,单剂量静脉注射（4 mLkg-1）灯盏细辛注射液,以替硝唑为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并用DAS 1.0软件计算药动学参数。咖啡酸、绿原酸的线性范围分别为2~128 μgL-1（r = 0.998 1）,3~384 μgL-1（r = 0.998 7）。方法学考察均符合要求。日内、日间变异系数（RSD）均小于10%,精密度和准确度等均符合生物样品分析的要求。大鼠体中咖啡酸药代动力学参数：t1/2β为（130.9138.77） min,AUC0-t为（4.890.96） mgminL-1,CL为（0.120.02） Lmin-1kg-1;绿原酸药代动力学参数：t1/2β为（49.388.85） min,AUC0-t为（9.540.95） mgminL-1,CL为（0.090.003） Lmin-1kg-1。该研究建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于咖啡酸、绿原酸的药代动力学研究。
- 戴国梁马世堂刘史佳程小桂臧雨馨居文政谈恒山
- 关键词：灯盏细辛注射液绿原酸咖啡酸LC-MS
- 基于UPLC-Q-TOF/MS整合网络药理学探讨平肝益肾方治疗自发性高血压大鼠靶器官损害的效应机制
- 2024年
- 目的 探究平肝益肾方治疗自发性高血压大鼠靶器官损害的效应机制。方法 使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)测定平肝益肾方的化学成分,结合网络药理学方法对平肝益肾方的化学成分进行靶标分析、功能富集,预测平肝益肾方治疗高血压及其靶器官损害的潜在作用机制。将自发性高血压大鼠随机分为模型组、平肝益肾方低剂量组(2 g·kg~(-1))、平肝益肾方高剂量组(5 g·kg~(-1))和缬沙坦组(7.2 mg·kg~(-1)),每组6只。Wistar-Kyoto大鼠作为对照组,对照组和模型组大鼠灌胃生理盐水,连续灌胃8周。采用HE和Masson染色,观察大鼠心脏和胸主动脉的病理学损伤和纤维化程度。采用免疫组织化学染色和Western blot检测大鼠心脏、肝脏和肾脏中EGFR的表达水平。采用免疫荧光染色检测大鼠心脏、肝脏和肾脏中EGFR和EEA1共定位情况。结果 通过UPLC-Q-TOF/MS检测出平肝益肾方中的26种化学成分。网络药理学揭示EGFR、PIK3R1和EP300等可能是平肝益肾方治疗高血压及其靶器官损害的关键治疗靶点,平肝益肾方治疗高血压及其靶器官损害可能与EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药性、血脂与动脉粥样硬化和HIF-1信号通路等密切相关。平肝益肾方高剂量组可显著降低大鼠的收缩压和平均动脉压(P<0.05,P<0.01),减轻心脏和胸主动脉的病理学损伤和纤维化程度(P<0.01,P<0.001),显著降低大鼠肝脏和肾脏中EGFR的表达水平(P<0.01),改善肝脏与肾脏的纤维化,显著降低肾脏中EGFR和EEA1的共定位水平(P<0.001),调节EGFR在早期内体的堆积,改善肾脏的纤维化。结论 整合UPLC-Q-TOF/MS、网络药理学和自发性高血压大鼠模型初步探索平肝益肾方治疗高血压及其靶器官损害的效应机制,为平肝益肾方治疗高血压进一步的机制研究和临床应用提供科学依据。
- 章伟婷王琼樊亚东王慧惠陈山珊张思奇陈溢滢吴磊戴国梁宋冰冰方祝元
- 关键词：高血压靶器官损害网络药理学
- 二咖啡酰奎宁酸与人血浆阿司匹林酯酶的分子对接被引量：3
- 2014年
- 目的考察二咖啡酰奎宁酸类化合物对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法 HPLC法测定华法林与人源白蛋白的复合物(PDB ID:1H9Z)表征的阿司匹林酯酶活性。在药物设计平台Maestro(version 8.5)上选用虚拟筛选模块Glide比较二咖啡酰奎宁酸与靶点蛋白活性的差异。运用同源建模和分子对接技术探究药物相互作用模式。结果实验组与对照组酶活性间没有统计学差异。分子对接结果显示1,3-二咖啡酰奎宁酸与阿司匹林酯酶间存在较好的结合抑制效应。结论 1,3-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶有微弱的抑制作用,3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶影响不明显。
- 戴国梁马世堂刘史佳程小桂孙冰婷居文政
- 关键词：高效液相色谱分子对接
- 岩黄连总碱胶囊在健康受试者体内的药动学研究被引量：3
- 2022年
- 目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中脱氢卡维丁的浓度,研究不同剂量岩黄连总碱胶囊在中国健康受试者多次给药后的药动学。方法:采用随机、开放、多剂量给药设计的方法。16名健康志愿者随机分为2个剂量组(2400 mg和3200 mg),男女各半,每组8例,分别多次口服岩黄连总碱胶囊,每日1次,连续7 d,第7天在给药前及给药后不同时间点采取血样本。血浆样品以乙腈沉淀蛋白,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C_(18)(3.0 mm×100 mm,3.5μm),流动相为0.2%甲酸水溶液(含1 mmol·L^(-1)甲酸铵)∶乙腈(30∶70,V/V),ESI离子源,正离子扫描,MRM检测模式。检测离子:m/z 350.3→334.3(脱氢卡维丁);m/z 272.2→171.3(右美沙芬)。利用WinNonlin 8.0软件计算药动学参数。结果:脱氢卡维丁线性范围为0.015~3 ng·mL^(-1),定量下限为0.015 ng·mL^(-1),方法学的各项指标均符合要求。2个剂量组(2400 mg和3200 mg)多次给药后的主要药动学参数分别为t_(max):(1.75±1.04),(2.06±0.98)h;t_(1/2):(31.59±17.32),(35.98±14.46)h;AUC_(0-t):(2.637±0.504),(3.150±0.485)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞):(5.512±1.792),(7.649±3.306)ng·h·mL^(-1)。结论:本研究建立的LC-MS/MS测定法简便、灵敏,可用于岩黄连总碱胶囊的人体药动学研究。
- 戴国梁欧阳冰琛王一清陈闪闪杨欣怡许美娟居文政刁和芳
- 关键词：脱氢卡维丁药动学
- HPLC法同时测定交泰丸水提液中7种成分被引量：2
- 2023年
- 目的建立HPLC法同时测定交泰丸水提液中木兰花碱、盐酸黄连碱、表小檗碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、肉桂醛的含量。方法该药物的分析采用Agilent Zorbax SB C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-[水-甲酸-乙腈-甲醇(100∶0.5∶10∶5)],梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;柱温40℃;检测波长254 nm。结果7种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9990),平均加样回收率92.56%~99.82%,RSD2.13%~5.56%。结论该方法准确可靠,重复性好,可用于交泰丸水提液的质量控制。
- 杨欣怡陈闪闪戴国梁曹阳刘美琛居文政
- 关键词：化学成分HPLC
- 一种中药复方制剂在制备治疗肝纤维化疾病的应用
- 本发明涉及一种中药复方制剂在制备治疗肝纤维化疾病的应用，中药复方制剂为左金丸，左金丸含有黄连和吴茱萸，重量比为6:1。本发明所述中药复方制剂经药效学试验结果表明具有显著改善肝纤维化病变损伤的作用。
- 陈利吴红雁张峰戴国梁孔德松孟庆海蒋志涛
