娄伦美
- 作品数：4 被引量：9H指数：2
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- YN33系列化合物抗肿瘤作用的初步研究
- 目的：从8个YN33系列化合物中筛选出在EGFR酶、A431、BT474和N87细胞株中表现出明显的抑制效应的化合物，并进一步评价其对A431、BT474和N87细胞株的细胞周期的影响。 方法：（1）首先采用体外激酶实验...
- 娄伦美
- 关键词：EGFRMTS抗肿瘤活性
- 文献传递
- 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的不良反应及其可能机制的研究进展被引量：3
- 2012年
- 目的:为进一步对二肽基肽酶Ⅳ抑制剂不良反应机制、最佳治疗方案和药品不良反应监控途径的研究提供参考。方法:阐述二肽基肽酶Ⅳ抑制剂在当前糖尿病治疗中出现的常见不良反应,并探讨这些不良反应的可能机制。结果与结论:二肽基肽酶Ⅳ抑制剂能促进胰岛素分泌,在降低血糖的同时具有保护β细胞功能的作用,且不会引起低血糖和体重增加等不良反应。但由于二肽基肽酶Ⅳ分布广泛与底物多样性,而产生一系列不良反应。因此,临床应用时也应重视对其不良反应的监测。
- 娄伦美董志傅洁民曾凡新
- 关键词：毒性
- YN33系列化合物抗肿瘤作用的初步研究
- 2012年
- 目的从8个YN33系列表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸酶抑制剂中筛选具有抗肿瘤活性的化合物,并进一步评价其在体外的抗肿瘤效果。方法首先采用体外激酶实验对YN33系列化合物进行初步筛选,观察它们对EGFR蛋白酪氨酸酶的抑制作用;采用MTS法观察筛选出的活性化合物在体外对人表皮癌A431细胞株、人胃癌N87细胞株和人乳腺癌BT474细胞株的增殖抑制作用,以及体外筛选出的YN33-5化合物对人正常胚肺成纤维MRC-5细胞增殖的抑制作用。结果激酶实验结果,发现4个具有抑制EGFR活性的化合物:YN33-3,YN33-5,YN33-6,YN33-8。YN33-5对A431、BT474、N87细胞株的半数抑瘤浓度(IC50)分别为:(9.743 3±2.795 9)μmol/L,(4.611 7±2.222 5)nmol/L和(44.048 3±21.793 1)nmol/L,抑制效应呈剂量依赖性。结论 YN33-5具有较好抗肿瘤活性,可抑制多种肿瘤细胞的增殖。
- 娄伦美董志傅洁民曾凡新姜立花
- 关键词：抗肿瘤活性
- 阿格列汀治疗三硝基苯磺酸诱导的溃疡性结肠炎小鼠的实验研究被引量：6
- 2011年
- 目的观察DPP-4抑制剂Alogliptin对三硝基苯磺酸诱导的溃疡性结肠炎模型小鼠结肠的MPO值,血清IL-8、TNF-α和GLP-2水平的影响,并探讨Alogliptin对炎症性肠病(IBD)的治疗机制。方法雄性BALB/c小鼠48只,分为6组,每组8只,分别为正常对照组、模型组、柳氮磺吡啶治疗组(520 mg/kg),Alogliptin高、中、低剂量组(1、0.3、0.1mg/kg)。模型组采用三硝基苯磺酸(TNBS)对BALB/c小鼠进行灌肠,制作溃疡性结肠炎小鼠模型,经灌胃给予药物治疗后,观察DPP-4酶抑制剂Alogliptin对肠炎小鼠腹泻,组织形态损伤,结肠组织MPO酶活力,血清IL-8、TNF-α和GLP-2含量的影响。结果与模型组相比,Alogliptin高、中剂量组能够改善肠炎小鼠临床症状,减轻结肠黏膜损伤,显著降低TNBS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的DAI评分(P<0.01),并且治疗组小鼠结肠组织MPO酶活性、血清IL-8和TNF-α的浓度较模型组显著降低(P<0.05);而Alogliptin治疗组小鼠血清GLP-2的含量较模型组和正常组都有显著升高(P<0.05)。结论 DPP-4酶抑制剂Alogliptin能够有效抑制小鼠肠道炎性细胞的浸润,减轻肠黏膜的病理性损伤,对TNBS诱导的肠炎小鼠具有显著的治疗作用。
- 靳迺诗董志傅洁民曾凡新娄伦美
- 关键词：ALOGLIPTINDPP-4抑制剂溃疡性结肠炎三硝基苯磺酸
