国家自然科学基金(30572335)
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 相关作者：王少鹏曹婧任平江莉唐文富更多>>
- 相关机构：中国科学院四川大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 组胺H3受体激活剂高通量筛选细胞模型的研究被引量：5
- 2008年
- 目的:建立基于报告基因的组胺H3受体(H3R)激活剂的高通量筛选模型,用此模型对收集到的中草药化合物组分进行筛选,以发现新的组胺H3R激活剂。方法将H3R基因质粒(H3R/pCDNA3.1-hygro)与报告基因质粒(3XCRE-LUC)按3∶1的比例共转染入HEK293细胞,建立了稳定的H3R配体的报告基因筛选细胞株。激活剂与细胞表面H3R结合后,激活相应的信号通路,调节Forskolin刺激后的报告基因的表达,通过测定荧光素酶报告基因表达水平的变化,评估激活剂影响H3受体的生物活性。结果通过对筛选条件,如激活剂孵育时间、Forskolin终浓度、化合物溶剂的选择、溶剂DMSO终浓度等的优化,建立了可靠的筛选方法。该模型的Z因子可达到0.5以上,稳定性可保持20代,完全符合高通量筛选需求。利用该细胞模型对多种中草药萃取物进行了筛选,找到了两种对H3R有活性的中药组分。结论建立的细胞模型可以有效的应用于以组胺H3受体为靶点的高通量药物筛选。
- 曹婧张烨彭志刚李际仙王少鹏
- 关键词：报告基因FORSKOLIN高通量筛选
- 栀子与柴芩承气汤中栀子苷在大鼠体内的药动学比较被引量：5
- 2007年
- 目的：研究中药配伍对栀子苷在大鼠体内药动学的影响。方法：血浆样本采用70℃水浴法沉淀蛋白后进行HPLC分析,色谱条件：固定相为Dikma,Diamonsil,C18（5μm,150×4.6mm）;流动相为甲醇-0.2%乙酸（28：72,v/v）,流速：1ml/min;检测波长：240nm;以芍药苷为内标进行定量。结果：线性范围0.025-2.5μg/ml（r=0.9998）,最低检测浓度0.025μg/ml,回收率分别为97.60%,98%,99.2%;日内和日间精密度RSD均小于10%。大鼠灌胃栀子和柴芩承气汤后的药动学行为均符合一室模型,栀子苷在柴芩承气汤和单味栀子给药情况下药动学参数T1/2,Cmax和AUC0-24有明显差别（P〈0.05）。结论：栀子和柴芩承气汤复方在同一给药途径下,栀子苷在柴芩承气汤中比单味栀子的消除半衰期长,达峰时间长,消除速率慢,生物利用度比单味栀子给药高。
- 江莉黄熙秦锋苏文娟任平唐文富
- 关键词：中药配伍栀子苷柴芩承气汤药动学
