国家自然科学基金(30873341)
- 作品数：6 被引量：29H指数：3
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- 相关机构：上海中医药大学附属普陀医院上海医药工业研究院上海师范大学更多>>
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- 马钱子碱免疫纳米微粒的研制及药代动力学特点被引量：11
- 2012年
- 背景:由于马钱子碱具有剧毒、难溶于水、静脉应用治疗窗窄、中毒量与治疗量接近等缺点,限制了其临床应用于肝癌等恶性肿瘤的治疗。目的:研制马钱子碱免疫纳米微粒,观察马钱子碱免疫纳米微粒体内药物代谢特点。方法:利用阴离子聚合和化学改性技术制备羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物,采用超声乳化技术制备羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒,化学偶联技术将马钱子碱纳米微粒与抗人甲胎蛋白单克隆抗体结合,研制具有免疫靶向特点的药物制剂马钱子碱免疫纳米微粒。结果与结论:马钱子碱免疫纳米微粒外观圆整,大小较均一,平均粒径(249±77)nm,Zeta电位(-18.7±4.19)mV。马钱子碱包封率(76.0±2.3)%,载药量(5.6±0.2)%。马钱子碱免疫纳米微粒在释放介质中24h累积释放80%以上,48h释放完全。马钱子碱免疫纳米微粒在体内代谢过程属于非房室模型,半衰期为(15.69±3.77)h,显著长于马钱子碱半衰期(P<0.01)。提示实验成功研制了免疫靶向药物马钱子碱免疫纳米微粒,马钱子碱免疫纳米微粒在体内代谢过程属于非房室模型,表现出明显的缓释性。
- 秦建民杨林撒忠秋黄涛盛霞李琦殷佩浩张敏高科攀陈庆华马经纬沈鹤柏
- 关键词：马钱子碱药代动力学生物材料
- 原发性肝癌复发转移与药物靶向治疗被引量：1
- 2010年
- 杨林秦建民
- 关键词：肝癌
- 纳米粒在肝癌靶向治疗中的研究进展被引量：2
- 2010年
- 撒忠秋倪雷秦建民
- 关键词：肝癌纳米
- 马钱子对人肝癌细胞生长的影响及其作用机制被引量：1
- 2011年
- 目的探讨马钱子对人肝癌细胞生长影响及作用机制。方法体外培养人肝癌细胞SMMC．7721，分别加入5％、10％、20％的马钱子药物血清，噻唑蓝（MTT）比色法测定对人肝癌细胞SMMC．7721的生长抑制作用。20％马钱子药物血清作用肝癌细胞SMMC-77210、24、48h后，分别收集细胞，提取蛋白和总RNA，应用Westernblot和荧光定量聚合酶链反应（PCR）检测Fas、CyclinD1、PCNA蛋白和mRNA表达。结果20％马钱子药物血清对人肝癌细胞72h的生长抑制率为（54．94±8．19）％，与5％、10％浓度抑制率（19.928±7．653）％、（29．020±6，100）％比较差异有统计学意义（F=18．23，P〈0．01）。药物血清作用24、48h后，肝癌细胞SMMC-7721Fas蛋白表达分别为（0．302±0．009）、（0．399±0．021），与对照组（0．226±0．022）比较，差异有统计学意义（F=68．25，P〈0．05）；药物血清作用48h后，肝癌细胞SMMC-7721PCNA蛋白表达为（0．7457±0．0386），与对照组、24h（0．8529±0．0099、0．9016±0．0139）比较，差异有统计学意义（P〈0．05）；药物血清作用24、48h后，肝癌细胞SMMC-7721CyclinD1mRNA表达分别为0．045680±0．038130、0．026714±0．019934，与对照组（0．145246±0．048543）比较，差异有统计学意义（F=8．671，P〈0．05）；药物血清作用24、48h后，肝癌细胞SMMC-7721CyclinD1蛋白表达，PCNA、FasmRNA表达变化差异无统计学意义（F=68．25，P〉0．05）。结论马钱子具有抑制人肝癌细胞增殖作用，其抑制效应与药物血清浓度成正相关；通过上调肝癌细胞Fas蛋白和下调PCNA蛋白及CyclinD1mRNA表达，是马钱子抑制肝癌细胞增殖的机制之一。
- 苌静杨林秦建民盛霞撒忠秋黄涛殷佩浩李琦
- 关键词：马钱子
- 马钱子碱抗肝细胞癌侵袭转移作用的实验研究被引量：10
- 2011年
- 马钱子碱（Brucine）是马钱子主要成分之一,是一种弱碱性生物碱,水溶性差,作为活血通络和＂以毒攻毒＂代表药物,对T淋巴细胞增殖有促进作用,对小鼠淋巴细胞功能有剂量依赖性的功能调节作用,具有明显的抑瘤作用和很强的镇痛作用。马钱子碱是否具有抗肝细胞癌侵袭转移作用尚不清楚,本研究通过体外培养肝癌细胞,观察马钱子碱抗肝癌侵袭转移作用。
- 秦建民撒忠秋杨林盛霞李琦殷佩浩张敏
- 关键词：肝细胞癌
- 马钱子碱抗肝细胞癌作用的实验研究被引量：9
- 2011年
- 目的探讨马钱子碱抗肝细胞癌的作用及其机制。方法体外培养人肝癌SMMC．7721细胞，加入不同浓度的马钱子碱（2．5～400μg∥m1），细胞培养72h，M1TT法测定细胞生长抑制率。Western blotting和荧光定量RT-PCR技术分别测定培养24、48、72h肝癌细胞PCNA、CyclinD1、FAS基因mRNA和蛋白表达。结果随着马钱子碱用量逐渐增加，对人肝癌细胞SMMC-7721生长抑制作用增强，马钱子碱用量为320仙g／ml时对肝癌细胞生长抑制率接近100％。马钱子碱作用肝癌细胞24h与作用48h相比，Fas蛋白和mRNA表达差异无统计学意义（分别F=2．547，1．582，均P〉0．05），作用72h时差异有统计学意义（分别F=1．036，1．137，均P〈0．05）；PCNA和CyclinD1的mRNA和蛋白表达各时间点差异无统计学意义（PCNA分别F=3．612，2．174，3．029；CyclinD1分别F=2．361，2．915，1．976，均P〉0．05）。结论马钱子碱抑制肝癌细胞生长，可能通过肝癌细胞FAS基因和蛋白表达增加．诱导肝癌细胞凋亡发挥抑制作用。而与PCNA和CvclinD1作用无关。
- 秦建民徐夏君盛霞李琦殷佩浩张敏杨林撒忠秋
- 关键词：肝细胞马钱子碱药物筛选试验抗肿瘤
