国家自然科学基金(20775096)
- 作品数:40 被引量:223H指数:10
- 相关作者:夏之宁邹小兵黄锐陶进转孔娜更多>>
- 相关机构:重庆大学重庆医药高等专科学校中国科学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国际科技合作与交流专项项目重庆市自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生化学工程轻工技术与工程更多>>
- 闪速化学及其在合成中的应用
- 2010年
- 组合化学的发展促进了新药和新材料的开发与研制,这种方法的有效性取决于如何快速组建化合物库。为满足这个要求,利用极快速反应闪速合成目标化合物成为研究的焦点。速度的加快必然对反应过程的高度控制提出新的挑战。微反应器因具有高效的传热与传质以及对滞留时间可控的优势而成为控制极快反应的良好技术。闪速化学(flash chemistry)便是采用能被控制的快速反应来合成目标化合物的新方法。本文系统介绍了闪速化学的基本概念、特点及其应用,重点综述了近五年来闪速化学在有机合成以及聚合物合成中的研究进展,并对其发展前景进行了展望。
- 刘柏林曹渊夏之宁
- 关键词:微反应器
- 测定药物脂水分配系数的脂质体毛细管电泳方法研究被引量:1
- 2010年
- 目的:建立基于脂质体毛细管电泳(LCE)的一种快速测定脂水分配系数(P)的方法,将其测定结果与摇瓶法测得值进行比较,验证方法的可靠性和适用性。方法:根据已知P值的标准化合物在脂质体中的迁移时间tm,以其logP的非线性关系,再通过待测药物的tlip,求得药物的脂水分配系数。结果:不同批次的脂质体测得的药物的logP值的重现性较好,RSD为5.7%,用LCE法测得的6种药物的logP值与文献值吻合,平均差值为0.30。结论:LCE法简单、快速,重现性较好,从已测定的6种药物的logP值来看,准确度较高,为药物脂水分配系数的测定提供了一种新的方法。
- 段春燕龚萍甘晓玲张亚红王丽夏之宁
- 关键词:脂质体毛细管电泳
- 微波波谱法研究分子间相互作用被引量:1
- 2009年
- 微波波谱是一种微波频段的波谱学方法,近年来在研究分子系统结构及分子间弱相互作用上发展迅速,是一种高分辨率和高灵敏度的分析工具.本文介绍了它的原理及应用,尤其是对脉冲喷射傅里叶变换微波谱仪研究范德华力配合物、氢键配合物、弱氢键配合物、卤键配合物等弱相互作用体系的微波转动谱也作了简要的综述.
- 勾茜夏之宁唐守渊
- 关键词:傅里叶变换分子相互作用
- 药物与细胞膜相互作用的毛细管电泳方法研究被引量:2
- 2009年
- 以细胞膜在毛细管内构成假固定相,建立一种基于毛细管电泳测定药物与细胞膜相互作用参数的方法.以西酞普兰和兔红细胞膜为相互作用模型,以不同浓度的细胞膜混悬液为电泳缓冲液,采用峰漂移法,并结合Scatchard分析,测得西酞普兰与兔红细胞膜的结合常数为0.977g-1.L.该方法简单、快速,为研究药物与细胞膜的相互作用提供了新的技术手段,为高通量筛选药物膜通透性和活性,以及评价药物在体内吸收提供一种新的方法.
- 夏之宁李丽仙杨靖熊彩侨
- 关键词:毛细管电泳细胞膜相互作用
- 药物与细胞膜相互作用的ppKCE动力学参数被引量:4
- 2011年
- 在区段-区段动力学毛细管电泳(ppKCE)的理论基础上,以兔红细胞膜和人红细胞膜为受体,研究了药物跨膜转运的动力学过程,同时测得了表征药物与细胞膜间结合快慢的正向结合速率常数kon、反向解离速率常数koff及配体与受体间相互作用的结合常数Kb.考察了迁移时间及峰高的稳定性、pH值和温度对药物与细胞膜相互作用动力学参数的影响.结果表明,与人体生理pH值一致时,细胞膜具有最大的生物活性,细胞膜与药物的Kb及kon均达到最大值.测定了细胞膜与西酞普兰、依匹斯汀、加替沙星及罗沙替丁相互作用的kon,koff和Kb.采用"时间比法"和紫外-可见吸收光谱法对该方法的准确性进行了验证.本研究为评价药物疗效、研究毒性及药物动力学提供了一种新方法.
- 夏之宁李丽仙陈华熊彩侨杨丰庆
- 关键词:细胞膜动力学参数相互作用
- 血清白蛋白与小分子化合物相互作用的荧光光谱研究被引量:13
- 2008年
- 以牛血清白蛋白-TritonX-100和牛血清白蛋白-盐酸西布曲明两个体系为实例,考察了以血清白蛋白和小分子化合物为荧光检测对象所获得的相互作用信息的差异。发现两种方法获得的分子间结合常数差异显著,说明在以血清白蛋白为检测对象的传统荧光光谱法中,以色氨酸基团的荧光光谱所表达的信息来代表整个蛋白分子的相互作用信息是不准确的。文章提出了以荧光小分子化合物为检测对象的改进荧光光谱方法和荧光背景扣除方法,前者能全面表达相互作用过程中分子的整体信息,后者实现了荧光光谱交叠体系的荧光光谱法相互作用分析。
- 黄锐夏之宁龚萍
- 关键词:血清白蛋白
- 脂质体毛细管电泳方法评价有机化合物在体内的吸收被引量:3
- 2008年
- 有机化合物在脂质体毛细管电泳中的保留值大小可以体现化合物的亲脂性大小。比较了9种有机化合物在脂质体毛细管电泳中脂质体/水的疏水参数(logPlw)(由保留因子k的对数值(logk)转化而来)及其在正辛醇/水体系中的疏水参数(logPow)与其渗透系数的对数值(logPm)的相关性,logPlw与logPm的相关系数为0.94,logPow与logPm的相关系数仅为0.78,说明脂质体/水模型较正辛醇/水模型更加接近于生物膜模型。脂质体毛细管电泳可以快速、准确地测定化合物的疏水参数,通过化合物在脂质体毛细管中的保留可以快速、初步地预测化合物在体内的吸收情况。
- 邹小兵蒋宏贵董志强夏之宁蒋雪梅
- 关键词:有机化合物
- 微波辅助有机合成中“非热效应”的研究方法被引量:24
- 2009年
- 微波作为一种新颖的加热方式,极大地提高了有机合成的效率。对于微波促进有机合成反应机理,人们提出了它具有"非热效应"。本文从微波对分子的影响、微波光量子对化学键的影响以及微波对化学反应的影响3个方面,对"非热效应"存在的理论依据进行了阐述;从理论、实验以及两者相结合的角度,对"非热效应"的研究方法与技术进行了综述。
- 陈新秀徐盼夏之宁
- 关键词:微波
- 涂层毛细管电色谱法评价药物与血小板的相互作用
- 2011年
- 建立了一种新的开管毛细管电色谱法以用于开展药物与血小板相互作用研究.该方法利用物理吸附将血小板固定于毛细管内壁,并通过改变血小板进样时间控制涂层长度.根据涂层长度与药物淌度的关系,建立了药物与血小板结合常数的计算方程,得出阿司匹林与血小板的结合常数为0.579g-1L,大于阴性对照品帕珠沙星与血小板的结合常数0.249g-1L.最后,用亲和萃取法所得结果与本方法对比,说明了本方法能够用于评价抗凝血药物与血小板的相互作用.
- 吕瑞杨丰庆陈华陈际达夏之宁
- 关键词:血小板阿司匹林帕珠沙星
- 微波辅助提取挥发油的研究进展被引量:14
- 2010年
- 采用微波辅助提取植物挥发油利用了微波的内加热特性,具有快速、高效等优点。本文概述了挥发油的微波辅助提取机理和特点。详细介绍了各种微波辅助提取挥发油技术及其研究进展。总结了各种技术的应用,并展望了微波辅助提取挥发油技术的发展前景。
- 邹小兵陶进转夏之宁蒋宏贵
- 关键词:微波辅助挥发油