上海市科委科技支撑计划(13401901100)
- 作品数:4 被引量:37H指数:2
- 相关作者:张立国倪力军马东升程佳佳徐晓玲更多>>
- 相关机构:华东理工大学上海中医药大学附属曙光医院更多>>
- 发文基金:上海市科委科技支撑计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 腰痛宁胶囊活性部位组合对PGE_2、IL-2、NO细胞因子的影响及其相互作用被引量:17
- 2014年
- 目的评价腰痛宁胶囊中不同活性部位组合的抗炎、免疫及活血活性,以及活性部位间的相互作用。方法按照腰痛宁组方原则、组合化学思想及各活性部位在腰痛宁中的重要性,在马钱子与麻黄总生物碱基础上依次加入腰痛宁组方药材的总黄酮、总皂苷、挥发油和多糖等活性部位,得到由不同活性部位混合组成腰痛宁拆方、组方及全方共计6个样品。运用脂多糖(LPS)诱导Ana-1细胞释放前列腺素E2(PGE2)模型,有丝分裂原(Con A)诱导脾淋巴细胞产生白细胞介素-2(IL-2)模型及刺激人脐静脉内皮细胞释放NO模型,测定各样品抑制PGE2产生的半数抑制浓度(IC50),促进IL-2和NO分泌的半数有效浓度(EC50);同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的IC50/EC50叠加值,将其与IC50/EC50实验值进行比较,分析不同模型下各活性部位间的相互作用类型。结果 6个样品均有抑制PGE2产生及促进IL-2分泌的活性,但只有由总生物碱、总黄酮和总皂苷组成的样品III有刺激人脐静脉内皮细胞释放NO的EC50,且样品III在以PGE2、IL-2及NO为指标的抗炎、免疫及活血模型中均表现出优于其他样品的活性,不同的活性部位组合在这3个模型下产生的相互作用类型不同。只有样品III中的总生物碱、总黄酮及总皂苷3个活性部位在3个模型下均存在协同增效作用。结论腰痛宁拆方、组方及全方样品对Ana-1细胞中PGE2的产生均表现出良好的抑制作用、对小鼠脾淋巴细胞分泌IL-2也表现出良好的促进作用,显示出腰痛宁处方的合理性、科学性及优良的抗炎和免疫活性。腰痛宁中总生物碱、总黄酮与总皂苷间的协同增效作用使腰痛宁拆方样品III在抗炎、免疫与活血方面的活性均优于其他样品,表明腰痛宁组方具有优化空间。可望以样品III为基础精简腰痛宁组方,开发高效、质量易控的治疗风湿痹病新药。
- 倪力军徐晓玲史万忠张立国
- 关键词:腰痛宁胶囊活性部位前列腺素E2NO相互作用
- 中药挥发油/水提物的细胞抗炎、免疫及骨细胞修复活性的比较被引量:19
- 2015年
- 目的以腰痛宁衍生方为基础比较桂枝、土鳖虫等6类中药挥发油/水提物有效部位对细胞抗炎、免疫及骨细胞修复的影响,为风湿骨病处方候选药物筛选有效部位提供依据。方法在马钱子、麻黄生物碱+甘草等5种药材和黄酮+甘草等4种药材皂苷混合物的基础上,分别加入50%的苍术、乳香+没药、独活、桂枝挥发油、50%的土鳖虫、全蝎+僵蚕水提液组成新的中药有效部位组方。测定各样品抑制小鼠巨噬细胞(Ana-1)中前列腺素E2(PGE2)增殖的半数抑制浓度(IC50)及促进白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)因子增殖和促进IL-1β诱导的软骨细胞增殖的半数有效浓度(EC50)。同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的EC50或IC50叠加值,根据EC50或IC50叠加值与实验值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系。结果在6类中药挥发油/水提物有效部位中,桂枝挥发油抑制Ana-1分泌PGE2及促进Ana-1分泌IL-1β、IL-6的活性最强;土鳖虫、僵蚕+全蝎水提液促进Ana-1分泌TNF-α的作用最佳,并在细胞抗炎、促进软骨细胞增殖活性和其他细胞免疫模型中表现出较好的活性。各挥发油/水提物有效部位促进IL-1β诱导的软骨细胞增殖的活性相当。结论桂枝挥发油具有良好的抗炎、免疫及促软骨细胞增殖等综合药理活性,可作为风湿骨病处方的优选有效部位并用其替代腰痛宁处方中的乳香+没药挥发油以降低乳香+没药引起的不良反应。腰痛宁组方药材中虫类药材的水提物也可作为风湿骨病处方的候选有效部位。
- 张立国马东升程佳佳倪力军
- 关键词:风湿骨病腰痛宁挥发油前列腺素E2软骨细胞增殖
- 腰痛宁及其衍生方中几种皂苷有效部位的抗炎、免疫调节与骨细胞修复活性的比较被引量:1
- 2015年
- 目的研究腰痛宁及其衍生方中几种皂苷有效部位的细胞抗炎、免疫调节与骨细胞修复活性,为风湿骨病处方候选药物筛选提供依据。方法在马钱子、麻黄生物碱与甘草等5种药材黄酮混合物的基础上,分别加入50%的甘草皂苷、三七皂苷、人参皂苷、川牛膝皂苷组成新的中药有效部位组方。采用半数有效浓度(EC50)或半数抑制浓度(IC50)评价各样品对巨噬细胞Ana-1分泌白介素(IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的促进作用;对脂多糖(LPS)诱导的Ana-1释放前列腺素(PG)E2的抑制作用;对IL-1β诱导的软骨细胞增殖的影响。同时采用最小二乘优化方法,计算各样品的EC50或IC50叠加值,根据EC50或IC50叠加值与实验值之间的差异分析各有效部位间的相互作用关系。结果 25%生物碱+25%黄酮+50%甘草皂苷组方的细胞抗炎、免疫和促进骨细胞修复活性优于其他组方,且该方中的各有效部位之间产生了较强的协同增效作用。结论以甘草皂苷为主的I号样品有良好的细胞抗炎、免疫调节及骨细胞修复活性,提示甘草皂苷可作为生物碱+黄酮+皂苷的风湿骨病处方中皂苷的优选有效部位。
- 倪力军朱婷婷颜玮韬张立国
- 关键词:风湿骨病细胞免疫调节软骨细胞增殖腰痛宁胶囊
- 马钱子生物碱微囊的制备及评价被引量:2
- 2014年
- 为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化-溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明:在优化的工艺条件(囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5)下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。
- 潘洁文马东升张立国倪力军
- 关键词:微囊生物碱体外溶出