国家自然科学基金(20972040)
- 作品数：28 被引量：53H指数：5
- 相关作者：李媛李文红王兰芝张萍邱召来更多>>
- 相关机构：河北师范大学河北工业职业技术学院河北化工医药职业技术学院更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生生物学更多>>
- 4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物的合成、抑菌活性及副反应的研究被引量：2
- 2013年
- 以含不同取代基的杂环醛和乙酰丙酮为原料,经三步反应合成了一系列新型的4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物3a～3l,产物的结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证,且通过1H NMR测试,发现目标化合物存在着烯胺型和亚胺型结构的互变.测定了目标化合物的抑菌活性,抑菌结果为杂类化合物的结构与抑菌的关系提供了启示.同时,确定了目标化合物3h发生分解反应时主要副产物的结构,提出了其可能的生成机理.
- 武云云田克情杨田杜星琼张萍
- 关键词：杂环副反应抑菌活性
- 苯甲醛与乙酰丙酸乙酯反应产物酸的高效液相色谱分析
- 2010年
- 建立了苯甲醛与乙酰丙酸乙酯亲核加成反应目标产物酸的高效液相色谱分析方法。色谱柱为C18柱,流动相为体积比60∶40的甲醇-0.02%甲酸水溶液,流速为0.6mL/min,柱温为室温,检测波长为270nm。在上述条件下两种目标产物分别在1～300μg/mL和1～600μg/mL的范围内与色谱峰面积之间呈良好线性关系;回收率分别为101.0%～102.1%和97.4%～104.0%。该方法简便、快速、准确,为不饱和有机酸类同分异构体的分析提供了一定参考。
- 王兰芝吴孟欣李媛
- 关键词：苯甲醛
- 2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂䓬类化合物的合成及抑菌活性的研究被引量：2
- 2013年
- 设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用.
- 李文红刘喜莹张博李媛
- 关键词：构效关系
- 4-甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂[艹卓]-3-羧酸乙酯及其还原产物的合成、晶体结构及抑菌活性的研究被引量：5
- 2013年
- 以乙酰乙酸乙酯和含不同取代基的杂环醛为原料,经两步反应合成了一系列新颖的4-甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂-3-羧酸乙酯(2a^2l),并对其中的5个化合物进行了还原,2a^2l及还原产物的结构经1H NMR IR,MS,元素分析确证.同时采用X射线衍射法测定了2a的晶体结构,2a属三斜晶系,P-1空间群.采用滤纸片法测试所合成目标化合物对枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、标准新生隐球菌和临床新生隐球菌的抑菌活性,结果表明大部分化合物都有一定的抑菌效果,其中2a的抑菌效果尤其突出.
- 田克情刘晓欣薛子桥杨田杜星琼张萍
- 关键词：杂环晶体结构抑菌活性
- 3-乙酰基-1,5-苯并硫氮杂卓在质子溶剂中的互变异构及稳定性研究
- 1,5-苯并硫氮杂卓是一类具有广谱生物活性的七元杂环化合物,具有钙离子通道拮抗作用[1-3]、抑制溃疡[4,5]、杀菌[6-8]等活性,长期以来关于其合成和结构的研究备受关注.研究过程中发现,3-乙酰基1,5-苯并硫氮杂...
- 王丽娜高丽叶李媛
- 关键词：1,5-苯并硫氮杂卓互变异构
- 基于苯并硫氮杂卓的亚胺、烯胺在质子溶剂中的稳定性及其互变异构
- 2014年
- 用核磁共振法研究了亚胺型杂卓1和烯胺型杂卓2在不同质子溶剂—甲醇、乙醇、叔丁醇、乙酸及CF3CO2D的DMSO-d6溶液中的稳定性及互变异构.结果表明,烯胺型杂卓2在上述溶剂中稳定,亚胺型杂卓1在酸性较弱的质子溶剂中（乙醇、叔丁醇）及较低的温度下（≤30℃）基本稳定,在酸性较强的质子溶剂中（甲醇、乙酸、CF3CO2D的DMSO-d6溶液）向烯胺转化,而且随着溶剂酸性的增强、温度的升高以及反应物与溶剂接触时间的延长,亚胺向烯胺的转化进一步加强.本文还以1a和1b为例,研究了在乙酸溶液中亚胺型杂卓向烯胺型杂卓转化的热力学和动力学特征.研究表明,在283-333 K范围内,该转化的焓变（△H）和熵变（△S）均大于零,吉布斯自由能变（△G）小于零,因此其是吸热、自发及熵增加的过程,该过程可用二级动力学方程来描述,质子对亚胺向烯胺的转化起催化作用.
- 王丽娜安志敏李媛
- 关键词：1,5-苯并硫氮杂卓亚胺烯胺互变异构热力学
- 2-芳杂环-4-(取代)芳环-1,5-苯并硫氮杂䓬衍生物的合成与生物活性研究
- 2013年
- 设计、合成了15种2-芳杂环-4-(取代)芳环-1,5-苯并硫氮杂衍生物。所有目标化合物的结构经过元素分析、IR、MS及1H NMR确证,并且测定了目标化合物的抑真菌活性。该研究为杂类化合物的抑菌构效关系提供了启示。
- 李文红张元刘倩李媛
- 关键词：芳杂环
- 噁二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究被引量：1
- 2012年
- 实验室前期合成的2位含有酯基的1,5-苯并硫氮杂卓化合物具有很好的抑菌活性,通过一系列反应,在其中引入了1,2,4-噁二唑环,得到一系列新的噁二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,考察了底物中亚胺双键的消失,噁二唑环的引入对抑菌活性的影响。新化合物的结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,对新化合物的抑菌活性做了初步的测试。
- 宣烨武云云杜星琼张萍
- 关键词：抑菌活性
- 1,5-苯并二氮杂衍生物的合成及其生物活性的研究进展被引量：9
- 2010年
- 1,5-苯并二氮杂是一类具有广泛的生理活性和药理活性的七元杂环化合物,很多化合物已作为临床药物,具有很高的研究价值和应用前景,而其合成方法的研究已成为有机化学的一个热点,综述了1,5-苯并二氮杂的生理活性、医药方面的应用,以及双环化合物合成方法的最新研究进展.
- 王兰芝花中霞牛文刚
- 2-酯基-1,5-苯并氧氮杂的合成及反应副产物的研究被引量：1
- 2012年
- 以取代苯、丁烯二酸酐、邻氨基(对氯邻氨基)苯酚为原料,合成了一系列2-酯基-1,5-苯并氧氮杂衍生物,其结构通过IR,1H NMR,MS(HRMS)及元素分析进行表征.同时,确定了一个主要副产物2-苯甲酰甲基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(6h')的结构,提出了其可能的生成机理.研究还表明,中间体4-芳基-4-氧代-2-丁烯酸酯(4)在对甲基苯磺酸为催化剂、DMF作溶剂、回流温度下反应时主要生成目标产物2-酯基-1,5-苯并氧氮杂6,而在冰醋酸为催化剂、甲醇作溶剂、回流温度下反应时则主要生成副产物6h'.
- 刘倩赵利飞李文红李媛
- 关键词：迈克尔加成2-氨基苯酚
