国家自然科学基金(21272229)
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
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- 相关机构：中国科学院大学中国科学院成都生物研究所更多>>
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- σ_1受体配体的合成及其生物活性
- 2017年
- 以1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料,通过胺基保护、双键环氧化、胺化和去保护4步反应合成了8个羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体,在锂盐催化作用下成功实现了环氧化合物的4位区域选择性胺化开环。体外活性筛选发现,羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体对乳腺癌MCF-7细胞具有较好的抑制作用,IC_(50)值(半数抑制浓度)在52.68~176.79μmol/L内。进一步构效关系研究表明,与母体1,4'-联哌啶醇上4位相连的芳香环上的电子效应对抗肿瘤活性有影响,供电子取代基团将增强其抗肿瘤活性,而吸电子取代基团则减弱抗肿瘤活性;而与母体1,4'-联哌啶醇上4'位相连的芳香环上的给或吸电子基团取代,都将减弱其抗肿瘤活性;与母体1,4'-联哌啶醇上4'位直接相连的芳杂环吡啶基团由于对σ_1受体较低的亲和力而活性最低,表明影响活性的因素不再是电子密度而是立体位阻。
- 赵澜宁潘伟王涛王涛卢晓霞
- 关键词：抗肿瘤活性医药原料
- Structural Characteristics and Antiherptic Activities of P.Cyrtonema Hua Oligosaccharides of Defined Minimum Size
- To discover drug candidates with antiherpetic activity, the oligosaccharides were prepared by partially acid h...
- Liu,JianzhongLiu,XiaoxiaoWan,ZhenjiangXiong,FengLu,Xiaoxia
- 关键词：HUAHYDROLYSISOLIGOSACCHARIDES
- 炔醛参与的直接Mannich反应被引量：1
- 2013年
- 首次报道了炔醛参与的Mannich反应。以布朗斯特酸为催化剂,THF为溶剂,芳基炔醛,酮和脂肪胺经Mannich反应合成了一系列新型的含炔基的β-氨基酮,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。
- 黄涌澜董理进王超卢晓霞孙健
- 关键词：MANNICH反应
- 盐霉素类似物的分离及抑制吲哚胺2,3-双加氧酶活性研究
- 2019年
- 为研究盐霉素发酵粗产物中的新型盐霉素类活性化合物。实验通过制备色谱从盐霉素发酵粗产物中分离得到两个盐霉素类似物,并利用波谱手段表征了这两个化合物的结构,化合物A为40-甲基盐霉素,化合物B为35-甲基盐霉素,均为新化合物。生物活性研究表明,化合物B具有一定的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制活性。
- 郑城王涛谢昌贤云喜报卢晓霞
