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基于C—H键官能团化的药物合成被引量：3: 2014年; 过渡金属催化的C—H键官能团化是有机化学的重要研究内容,并被作为工具广泛应用于药物合成领域。本文阐述了C—H键官能团化的经典反应类型,着重综述了C—H键的芳基化、烯基化、烷基化、卤化、羟基化、胺化和C—H插入反应在药物合成中的应用,详细描述了具体药物的合成实例,并对重要的反应机理进行了分析,最后展望了C—H键官能团化在药物合成中的发展前景。; 龚浩杨义文匡春香; 关键词：过渡金属催化药物合成

Tofacitinib的合成被引量：7: 2013年; 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯度99.4%。; 张仲奎匡春香

1,1-二溴-2-取代苯基乙烯在环化反应中的应用被引量：2: 2013年; 1,1-二溴-2-取代苯基乙烯是一种重要的有机合成中间体,该类化合物可以以芳醛为原料,通过Corey-Fuch法简便制备,并广泛应用于多取代烯烃、(E)-1-溴-2-取代苯基乙烯、芳炔、1,3-二炔(多炔)、芳炔溴化物和炔胺等化合物的合成。1,1-二溴-2-取代苯基乙烯中的(E)-Br和(Z)-Br存在明显的反应活性差异,因而适合于设计各种串联反应路线。近年来,利用其(E)-Br参与的Stille反应,Heck反应,Suzuki-Miyaura反应,Buchwald-Hartwig等各种偶联反应以及(Z)-Br和取代苯基邻位各种活性反应基团之间的环化反应,以1,1-二溴-2-取代苯基乙烯衍生物为底物合成了异香豆素类、茚类、吲哚类、异吲哚类、苯并噻吩和苯并呋喃类等多种具有重要生理活性或有合成价值的稠(杂)环化合物。本文从合成的化合物类别角度出发,对该领域近年来的研究进展进行了回顾和展望。; 张文生李伟匡春香; 关键词：偶联反应环化反应

Sodium hydride-mediated synthesis of 1,5-diaryl-1,2,3-triazoles from anti-3-aryl-2,3-dibromopropanoic acids and organic azides被引量：1: 2013年; A series of 1,5-disubstituted 1,2,3-triazoles are synthesized by a one-pot process from anti-3-aryl-2,3-dibromopropanoic acids and organic azides mediated by sodium hydride in dimethyl sulfoxide.The reaction is mild and simple,does not require a transition-metal catalyst,and gives products in good to excellent yields.; Xue-Zhi ChengWei LiuZhen-Dong HuangChun-Xiang Kuang

烯基溴化合物的合成方法研究进展: 2014年; 以烯基溴化合物为代表的烯基卤代烃(1-卤代-1-烯烃)是过渡金属催化下通过C—C偶联反应构建多取代烯烃的重要合成砌块.因此,开发简便、有效的合成烯基溴化合物的新方法越来越受到人们的重视和关注.对按照所使用的合成原料进行分类,对近年来所报道的烯基溴化合物的合成方法进行了回顾.所综述的主要的合成方法中所涉及的合成原料涵盖了酮类、炔类、炔丙醇类、烯基三氟甲磺酸酯类、3-芳基-2,3-二溴丙酸、苄基溴类、丙烯酸类、环丙烯类和烯丙醇类衍生物等共9类化合物.; 张文生许文静匡春香

磺酰叠氮和炔参与的多组分反应研究进展被引量：6: 2015年; 磺酰叠氮和炔参与的铜催化多组分反应成为近年来有机化学研究的热点.磺酰叠氮和炔在铜催化下生成的N-磺酰基烯酮亚胺中间体,可以被胺、醇和水等各类亲核试剂捕捉,也可以和各种类型的烯烃发生[2+2]、[3+2]和[4+2]等环加成反应.N-磺酰基烯酮亚胺中间体受到来自双官能团底物的分子内基团进攻以及随后发生的(环)重排和σ键迁移,更是成为构建结构丰富的具有生理和药物活性(杂)环类化合物的重要手段.主要对该领域近年来的最新研究成果进行了综述.; 张文生许文静匡春香; 关键词：多组分反应铜催化

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国家自然科学基金(21272174)