“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-003-8-2)
- 作品数:2 被引量:14H指数:2
- 相关作者:丁维明许鸿章陈汝贤李眉李桂玲更多>>
- 相关机构:中国医学科学院北京协和医学院首都医科大学附属北京友谊医院更多>>
- 发文基金:“重大新药创制”科技重大专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 盐酸博安霉素注射用温度敏感原位凝胶的研究被引量:12
- 2011年
- 本文以泊洛沙姆F127为主要基质材料,复合使用泊洛沙姆F68和高分子材料羟丙基甲基纤维素K4M,制备盐酸博安霉素注射用温度敏感原位凝胶。对凝胶的胶凝温度、流变学、质构特性、电镜结构和体外释放等性能进行了研究,并考察了该制剂在大鼠体内的药代动力学。结果表明,制备的盐酸博安霉素注射用温度敏感原位凝胶在常温下为流动的液体,在人体温度下能够发生相转变,成为具有一定胶凝强度的半固体,方便注射给药,胶凝后呈现三维网状空间结构,药物的扩散和凝胶材料的溶蚀为控制药物释放的主要因素。该制剂具有明显的缓释作用,在大鼠体内可以持续释放48 h以上。
- 丁维明李眉李桂玲许鸿章陈汝贤
- 关键词:温度敏感原位凝胶流变学质构特性药代动力学
- 盐酸博安霉素注射用原位凝胶的体内分布研究被引量:2
- 2012年
- 考察盐酸博安霉素(BAM)注射用原位凝胶在裸鼠体内的扩散情况以评价原位凝胶对盐酸博安霉素的阻滞作用。以荧光染料异硫氰酸荧光素(FITC)标记盐酸博安霉素,制备异硫氰酸荧光素-盐酸博安霉素偶联物(FITC-BAM),采用透析袋透析和Sephadex G25葡聚糖凝胶柱对偶联物进行分离纯化,利用基质辅助激光解析电离/飞行时间(MALDI-TOF)质谱检测偶联效果。建立裸鼠皮下肝癌移植瘤模型,应用动物体内活体光学成像系统定时检测盐酸博安霉素在裸鼠体内的特异性分布情况。MALDI-TOF质谱检测结果显示,FITC成功与BAM发生偶联,且二者偶联的分子比主要为1∶1或2∶1。活体动物成像系统观察显示,盐酸博安霉素注射用原位凝胶组FITC-BAM的扩散较普通注射液组明显延迟。研究表明,将盐酸博安霉素制备成注射用原位凝胶制剂,能够阻滞药物在体内的释放,延长作用时间。
- 王志会丁维明钱林学李眉许鸿章陈汝贤
- 关键词:温度敏感原位凝胶活体成像