国家自然科学基金(90209052)
- 作品数：13 被引量：174H指数：10
- 相关作者：蔡宝昌邓旭坤王琳殷武吕晓宇更多>>
- 相关机构：南京中医药大学南京大学中南民族大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省博士生创新基金博士研究生创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 马钱子碱脂质体包封率测定方法的考察被引量：8
- 2007年
- 目的建立测定马钱子碱脂质体包封率的方法。方法采用紫外分光光度法测定马钱子碱的浓度，凝胶柱层析法分离马钱子碱脂质体和游离的马钱子碱。结果紫外分光光度法测定脂质体中马钱子碱浓度的回收率为100．61％～101．75％，日内精密度≤0．59％，日间精密度≤1、99％。凝胶柱层析法可以实现基线分离，马钱子碱脂质体上柱后的回收率为95．54％～99．84％。结论本方法准确度高，可以满足马钱子碱脂质体质量控制的需要。
- 陈军蔡宝昌胡敏敏胡巍王琳
- 关键词：马钱子碱脂质体紫外分光光度法
- Brucine及其脂质体对移植性荷瘤小鼠的抗肿瘤作用的对比研究
- 目的评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法用ICR小鼠接种S180、EAC、Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型（S180、Hep...
- 邓旭坤蔡宝昌吕晓宇殷武王琳张晓春
- 关键词：马钱子碱脂质体
- 文献传递
- 马钱子碱对人肝癌细胞HepG2细胞膜电位和通透性的影响被引量：12
- 2008年
- 目的探讨马钱子碱诱导HepG2细胞凋亡效应是否涉及其细胞膜通透性和细胞膜电位(MP)的改变,研究其抗肿瘤的分子机制。方法以HepG2细胞为体外模型,采用吖啶橙/溴乙啶复合荧光染色通过荧光显微镜观察马钱子碱对HepG2细胞形态学和细胞膜通透性变化,采用膜敏感性荧光探针Di-4-ANEPPS标记细胞膜电位,利用激光共聚焦显微扫描技术研究马钱子碱对HepG2细胞膜电位在瞬间反应及不同时段的影响。结果在瞬时反应中马钱子碱(0.5mmol/L)对HepG2细胞的MP影响不明显,在4h和8h后,HepG2细胞的MP没有明显变化,此时细胞已开始出现早期的凋亡形态学变化,如核固缩、胞膜皱缩、核碎裂、胞浆空泡化、凋亡小体形成等,12h后MP负值有所下降,但同时细胞膜保持完整,细胞膜通透性和完整性均没有明显变化。结论马钱子碱在体外能通过诱导HepG2细胞凋亡来抑制其增殖,但这种早期诱导作用和细胞膜电位以及通透性没有明显相关性。
- 徐睿吕晓宇蔡宝昌项晓人邓旭坤
- 关键词：马钱子碱肝癌细胞HEPG2细胞膜电位通透性
- 马钱子碱溶液和马钱子碱脂质体在家兔体内的药代动力学比较研究被引量：21
- 2006年
- 目的考察马钱子碱脂质体静脉推注给药后,家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药代动力学参数,并与游离马钱子碱溶液进行比较,评价马钱子碱脂质体药动学特性。方法建立HPLC检测家兔血浆中马钱子碱含量的方法,采用3p97药代动力学计算软件模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果马钱子碱脂质体家兔耳静脉单次给药符合三室模型,而游离马钱子碱溶液符合二室模型。马钱子碱脂质体的消除半衰期(T1/2β)是同剂量游离马钱子碱溶液的6.6倍,AUC较游离马钱子碱溶液增长了2.5倍。结论马钱子碱脂质体在家兔体内的药动学特性与游离马钱子碱溶液比较发生了显著变化。
- 王琳蔡宝昌杨欢余宗亮邓旭坤张志杰
- 关键词：马钱子碱脂质体药代动力学
- 马钱子总生物碱的测定及其提取条件的正交设计优选
- 目的建立马钱子总生物碱的RP-HPLC测定方法,探讨其提取分离的优化条件。方法以士的宁、马钱子碱为定量指标成分,通过对马钱子氨性氯仿提取、水提取、酸水提取和酸性乙醇提取等提取方法的比较与筛选,确定乙醇浓度、pH值、提取时...
- 李彦超蔡宝昌李伟东狄留庆
- 关键词：马钱子总生物碱正交试验RP-HPLC法
- 文献传递
- 马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠体内药动学的比较被引量：9
- 2012年
- 目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度,血药浓度-时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果:马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型,权重W=1/C2,方差分析结果表明,相同剂量的马钱子碱在3组不同的存在形式中,马钱子碱溶液组与马钱子砂烫炮制品总生物碱组在Cmax,MRT有显著性差异(P<0.05);马钱子碱溶液组与马钱子粉混悬液组在Cmax,AUC0-t,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),其中马钱子粉混悬液组值最小。结论:马钱子砂烫炮制品总生物碱组可相对延长马钱子中有效成分马钱子碱的血浆滞留时间,马钱子粉混悬液组的生物利用度较低。
- 蔡皓王丹丹刘晓陈军蔡宝昌
- 关键词：马钱子碱马钱子总生物碱马钱子粉药动学
- 马钱子碱及其脂质体对移植性荷瘤小鼠抗肿瘤作用的对比研究被引量：45
- 2006年
- 目的评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响。方法用ICR小鼠接种S180、EAC腹水瘤、肝癌Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型(S180和Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC和Heps)小鼠生命延长率的作用以研究两者的抗肿瘤活性。结果马钱子碱及其脂质体能有效抑制实体瘤模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长,1.61、3.23、6.46mg/(kg·d)马钱子碱对Heps小鼠的抑瘤率分别为35.05%、43.70%和46.09%,而1.61、3.23mg/(kg·d)马钱子碱脂质体的抑瘤率分别为45.41%和58.19%;1.61、3.23、6.46mg/(kg·d)马钱子碱对S180小鼠的抑瘤率分别为37.59%、36.13%和38.87%,而1.61和3.23mg/(kg·d)马钱子碱脂质体的抑瘤率分别为53.00%和48.37%,明显高于马钱子碱;但两者对腹水瘤模型(EAC和Heps)荷瘤小鼠的生存时间均无延长作用。结论马钱子碱及其脂质体有显著的抑制荷瘤小鼠肿瘤生长作用,马钱子碱脂质体抗肿瘤作用明显强于马钱子碱。
- 邓旭坤蔡宝昌吕晓宇殷武王琳张晓春刘陶世
- 关键词：马钱子碱脂质体抗肿瘤活性
- 脂质体在抗肿瘤药物研究中的应用被引量：10
- 2003年
- 脂质体抗癌剂 ,可使药物具有靶向性和缓释性 ,使药物特异性地集中作用于肿瘤组织而提高治疗指数和药物疗效 ,减少药物毒性。综述了普通脂质体、pH敏感脂质体、热敏脂质体、磁靶向脂质体、抗体脂质体、受体脂质体等脂质体在抗肿瘤药物研究中的应用。
- 李彦超蔡宝昌
- 关键词：脂质体抗肿瘤药物靶向性缓释性
- 马钱子碱纳米脂质体的制备研究
- 马钱子碱是马钱子总碱中的主要单体成分,马钱子总碱是从马钱子科植物马钱Strychnos nux-vomicaL.的干燥成熟种子的炮制品中提取的总生物碱,主要含士的宁(Strychnine)和马钱子碱(Brucine),二...
- 刘陶世蔡宝昌赵新慧邓旭坤黄耀洲
- 文献传递
- 布鲁生抑制非小细胞肺癌细胞环氧化酶2表达的研究被引量：4
- 2009年
- 背景与目的:布鲁生是中药马钱子有效成分之一,具有镇痛、抗炎和抑制血小板聚集等多种药理活性。鉴于该药物的细胞毒性,研究表明其具有明显的抑制肿瘤细胞生长的作用。本研究旨在观察布鲁生对人非小细胞肺癌细胞A549增殖与凋亡的影响,并探讨其可能的作用机制。方法:MTT法检测布鲁生对A549细胞存活的影响;流式细胞仪、荧光显微镜法研究布鲁生对A549细胞凋亡的影响;酶联吸附法检测布鲁生对A549细胞释放PGE2的影响;RT-PCR法检测布鲁生对A549细胞COX-2 mRNA的影响;Western印迹法检测布鲁生对环氧化酶COX-2蛋白表达的影响;荧光素酶报告基因法检测布鲁生对COX-2转录活性的影响。结果:布鲁生能明显抑制A549细胞增殖,并呈剂量依赖性诱导A549细胞凋亡;能抑制A549细胞中环氧化酶COX-2的表达与PGE2的释放。过度表达COX-2能抑制布鲁生诱导的细胞凋亡;COX-2 siRNA处理细胞后能明显增强布鲁生诱导的A549细胞凋亡作用。布鲁生能显著性抑制COX-2的转录激活。结论:COX-2是布鲁生诱导细胞凋亡重要的靶蛋白。
- 朱国民殷放宙邓旭坤蔡宝昌殷武
- 关键词：非小细胞肺癌细胞细胞凋亡环氧化酶2
