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乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体肝靶向抗肿瘤活性研究被引量：5: 2014年; 目的考察乳糖化-去甲斑蝥素磷脂复合物pH敏感型脂质体(pH-LPC-lips)的体内外抑瘤作用,及其在小鼠体内的肝脏靶向性。方法以空白脂质体(blank-lips、blank-pH-lips)为对照,MTT法考察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)和2种载药脂质体(Lac-lips、pH-LPC-lips)对人体肝癌细胞HepG2的细胞毒作用。采用HPLC法评价HepG2细胞对Lac-NCTD及其脂质体的摄取过程。建立H22肝癌细胞小鼠荷瘤模型考察脂质体在体内抗肿瘤活性。用Cy-7标记羧甲基壳聚糖(CMCT)制备Cy-7荧光标记的pH-LPC-lips,通过小动物活体成像仪,采集荧光信号,考察该脂质体在小鼠体内的靶向性。结果与Lac-NCTD、Lac-lips相比,pH-LPC-lips在体外对肿瘤细胞HepG2的亲和性更好,细胞毒作用更显著。体内抑瘤实验表明,pH-LPC-lips可以更好地抑制H22肿瘤的生长。pH-LPC-lips可以靶向聚积在小鼠肝脏和肿瘤部位,有很好的靶向作用,从而减小药物毒副作用,提高抗肿瘤效果。结论优化的pH-LPC-lips可以在呈弱酸性的肿瘤部位主动释药,并对肝脏和肿瘤部位具有靶向性,从而表现出更好的抗肿瘤作用。; 周奕叶建林; 关键词：磷脂复合物抗肿瘤活性肝靶向性

明胶微球制备方法的改进被引量：10: 2015年; 明胶微球的制备是药剂学实验课的一个学习内容,但以原实验方法制备的明胶微球容易黏连,粒径较小且收率不高。为了提高实验教学的学习效果,对原有的实验处方及制备过程进行了改进。在采用的新处方中,对油相种类、明胶溶液浓度及用量、水油比、交联剂种类等进行了改进;并且改进了制备工艺,包括各成分的混合顺序、脱水洗涤等。结果显示:用新方法制备出的微球外观圆整、透明、呈球形,分散性好,粒径较大,优于原方法所制备的微球;此外,还提高了明胶微球的制备量和收率。; 顾梦洁王欢胡新王桂玲范田园; 关键词：明胶微球

醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价被引量：7: 2012年; 本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P<0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。; 李桂玲范雅婷张燕惠李艳芳李馨儒刘艳李眉; 关键词：醋柳黄酮自微乳化给药系统分散性小肠吸收生物利用度

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国家科技重大专项(2009ZX09310-001)