江苏省自然科学基金(BK20130749)
- 作品数：4 被引量：8H指数：2
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 邻苯二甲酸酯类半抗原的设计合成与抗原制备被引量：6
- 2018年
- 4-硝基邻苯二甲酸分别与正丁醇和2-乙基己醇发生酯化反应,再经Fe粉还原,制备两种邻苯二甲酸酯类（PAEs）半抗原——4-氨基邻苯二甲酸二丁酯（Ⅱa）和4-氨基邻苯二甲酸二（2-乙基己）酯（Ⅱb）,再将半抗原Ⅱb与戊二酸酐进行酰胺化反应,制备出第3种PAEs半抗原4-戊二酸单酰胺邻苯二甲酸（2-乙基己）酯（Ⅱc）,产品结构经熔点、1HNMR和MS表征。将半抗原Ⅱa-c分别与牛血清载体蛋白（BSA）和卵清白蛋白（OVA）偶联,制备得到6种PAEs人工抗原Ⅲa-c和Ⅳa-c,并用紫外吸收光谱进行分析表征。
- 刘媛媛陈奇娜徐光辉张亚安李壹
- 关键词：邻苯二甲酸酯精细化工中间体
- 盐酸普萘洛尔衍生物的合成及水解性能
- 2014年
- 以α-萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为原料,依次经醚化、消除、氨化、成盐反应,制备盐酸普萘洛尔,再分别与乙酰氯和聚丙烯酰氯反应,制备了两种盐酸普萘洛尔衍生物:O-乙酰基-盐酸普萘洛尔(化合物Ⅳ)和聚丙烯酸固载盐酸普萘洛尔(化合物Ⅶ),产品结构经熔点、IR、1HNMR和晶体结构表征。酸性条件下的水解性能研究表明,化合物Ⅳ和Ⅶ于8 h的盐酸普萘洛尔的释放率分别为15.18%和17.86%。与化合物Ⅳ相比,化合物Ⅶ的高分子载体不易被人体吸收,有望作为前体药,应用于临床。
- 刘媛媛李壹徐光辉徐红玉顾长青李正杰
- 关键词：酰化固载水解医药与日化原料
- N,N-二甲基甲酰胺催化的吡唑亲电/亲核氯代反应
- 2014年
- 在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)催化下,用氯化亚砜氯代1-苯基-5-(4-甲基苯基)-1H-3-羟基吡唑(1a),以83%的高产率获得了4-氯-1-苯基-5-(4-甲基苯基)-1H-3-羟基吡唑(2a),用高效液相色谱(HPLC)跟踪反应,得出最佳反应条件为:n(1a)∶n(DMF)=10∶1,在SOCl2中回流4 h,并分离得到单质硫,提出了DMF催化的吡唑亲电/亲核氯代机制。通过合成系列吡唑底物1b^1h,研究了氯代机制的普适性,其氯代产物2b^2h经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和元素分析表征,并用X线衍射法测定了2d的晶体结构。该氯代反应操作简单、官能团相容性好。
- 刘媛媛李壹张征林徐光辉李杰高尚
- 关键词：吡唑氯化亚砜
- 肟菌酯关键中间体的合成被引量：2
- 2014年
- 以邻甲基苯乙酮为原料,依次经相转移催化下的高锰酸钾碱性氧化、甲醇酯化、甲氧胺盐酸盐肟化和N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化后,得到制备肟菌酯的关键中间体——(E)-2-(2'-溴甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟。产品结构经熔点和1HNMR表征。通过优化反应条件,总收率可达52%。
- 吕坤志刘媛媛李杰高尚胡来凤蒋露露李方实
- 关键词：肟菌酯肟化精细化工中间体
