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北京市自然科学基金(7062045)

作品数：6 被引量：17H指数：4
相关作者：杨光中秦芳文辉杨静王亚芳更多>>
相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
发文基金：北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
相关领域：理学医药卫生更多>>

文献类型

  • 6篇中文期刊文章

领域

  • 3篇医药卫生
  • 3篇理学

主题

  • 4篇药效团
  • 3篇药效团模型
  • 3篇色胺
  • 3篇重摄取
  • 3篇哌嗪
  • 3篇羟色胺
  • 3篇活性
  • 3篇5-HT
  • 3篇5-羟色胺
  • 2篇抑郁
  • 2篇抑制活性
  • 2篇抗抑郁
  • 2篇SSRIS
  • 1篇抑制剂
  • 1篇制剂
  • 1篇肾上腺
  • 1篇肾上腺素
  • 1篇去甲肾上腺
  • 1篇去甲肾上腺素
  • 1篇重摄取抑制剂

机构

  • 5篇中国医学科学...

作者

  • 5篇杨光中
  • 4篇秦芳
  • 4篇文辉
  • 4篇杨静
  • 3篇张建军
  • 3篇王亚芳
  • 2篇冀呈雪
  • 1篇杜冠华
  • 1篇郭彦伸
  • 1篇王娜沙
  • 1篇王小芳

传媒

  • 2篇高等学校化学...
  • 2篇药学学报
  • 1篇化学学报
  • 1篇Chines...

年份

  • 3篇2009
  • 1篇2008
  • 2篇2007
共 6 条 记 录，以下是 1-6
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排序方式：
5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂药效团模型的建立及比较分析被引量：6
2009年
近年来的研究表明,去甲肾上腺素(NE)能系统和5-羟色胺(5-HT)能系统可能共同参与了抑郁症的发病机制.采用Catalyst软件的Hypogen方法,利用22个不同结构类型的5-HT重摄取抑制剂和19个不同结构类型和活性的NE重摄取抑制剂分别建立了5-HT药效团模型和NE药效团模型,它们的相关系数分别为0.935,0.844,这表明所得到的模型能较好地表征重摄取抑制剂化合物的特征;此外,我们还选择了四种不同活性的预测集分别对所建立的药效团模型进行检验,结果表明所建立的药效团模型具有较好的预测能力.对这两个药效团模型进行了比较分析,其结果可以为设计高活性的双重5-HT和NE重摄取抑制剂提供依据.
秦芳郭彦伸文辉杨光中
关键词：5-羟色胺去甲肾上腺素药效团模型
Design, synthesis and in vitro evaluation of phenylbenzamidine derivatives as SSRIs被引量：4
2007年
A series of phenylbenzamidine analogs were synthesized and tested for their biological activities of inhibiting the reuptake of 5-HT. All of them were new compounds, and their structures were confirmed by 1HNMR, MS and XRD.
Jing Yang Xiaofang Wang Hui Wen Fang Qin Guang Zhong Yang
关键词：SSRISXRD
新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：6
2007年
在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型的化合物,并完成了初步的药理活性评价.这些化合物均显示出不同程度的5-HT重摄取抑制活性,其中5个化合物显示高抑制活性.哌嗪取代的二苯脒类化合物的结构新颖,较好地符合5-HT重摄取抑制剂药效团模型,与SSRIs类化合物三维定量构效关系研究得到的CoMFA模型有较好的适配性.
杨静王小芳杜冠华秦芳文辉杨光中
关键词：抗抑郁药效团
新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性被引量：4
2008年
为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药,设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物,通过1H NMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5 i、4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性,其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强,值得进一步研究。
秦芳王娜沙杨静张建军王亚芳杨光中
关键词：抗抑郁
芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计、合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性被引量：2
2009年
本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,值得进一步研究。
文辉杨静张建军王亚芳冀呈雪杨光中
关键词：5-羟色胺药效团模型
芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性被引量：6
2009年
基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,其中化合物4b的活性最好,化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.
秦芳杨静文辉张建军王亚芳冀呈雪杨光中
关键词：5-羟色胺药效团模型
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