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骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其代谢产物大鼠体内药代动力学研究被引量：11: 2014年; 目的研究骆驼蓬总生物碱中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚在大鼠体内的药代动力学特征。方法口服骆驼蓬总生物碱(140 mg/kg)及静脉注射骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱的混合溶液(均为3.3 mg/kg),采集不同时间点的血浆,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇、骆驼蓬酚的血药浓度,并计算药代动力学参数。结果灌胃和静脉给药后,在血浆中检测到骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬醇和骆驼蓬酚,但骆驼蓬酚的血药浓度在24 h时未下降而未能计算药动参数。静注给药后,骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的t1/2e分别为2.554、3.116、1.899 h,MRT分别为1.700、1.311、1.880 h,AUC0-t为373.1、2033.0、8.914 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬醇的Cmax分别为347.6、184.5、32.7 ng/mL,Tmax分别为3.200、1.150、0.300 h,t1/2e分别为6.994、5.625、21.912 h,MRT分别为8.588、9.791、27.780 h,AUC0-t为2 755.5、1 202.8、129.8 ng·h/mL。口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度分别为63.22%和4.96%。结论口服总生物碱后骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱均可迅速吸收并迅速代谢,骆驼蓬碱与去氢骆驼蓬碱相比较,具有更高的生物利用度,代谢产物骆驼蓬醇和骆驼蓬酚与原型骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢。此外,静注给药后,体内去氢骆驼蓬碱的初始血药浓度明显高于骆驼蓬碱。; 史小媛刘伟张磊李淑萍程雪梅习阳王长虹; 关键词：骆驼蓬去氢骆驼蓬碱骆驼蓬碱代谢产物药代动力学

鸭嘴花碱的资源、药理活性、毒性、药代动力学及分析方法研究进展被引量：12: 2013年; 鸭嘴花碱(vasicine)是从爵床科植物鸭嘴花(Adhatoda vasica Nees.)及蒺藜科植物骆驼蓬(Peganum harmalaLinn.)等植物中分离获得的一种吡咯并[2,1-b]喹唑啉类生物碱,具有较强的药理活性和研究、开发应用价值。文章综述了近年来鸭嘴花碱的研究进展,包括资源、药理活性、安全性、药代动力学、检测方法等方面的内容,为其进一步研究和开发提供参考。; 刘伟程雪梅王峥涛王长虹; 关键词：药理作用毒性药代动力学

骆驼蓬子总生物碱改善小鼠学习记忆能力被引量：13: 2015年; 目的采用多种小鼠记忆障碍模型筛选骆驼蓬子抗老年痴呆的有效部位(总生物碱和非生物碱部位)。方法采用避暗实验法分别对骆驼蓬子总生物碱和非生物碱部位对东莨菪碱和30%乙醇所致的记忆获得性障碍和记忆再现障碍性小鼠学习记忆能力的影响进行考察。通过小鼠跳台实验法进一步验证有效部位对东莨菪碱、30%乙醇和亚硝酸钠所致小鼠记忆获得性障碍、记忆再现障碍及记忆巩固障碍模型的改善作用。结果避暗实验结果表明总生物碱在较高剂量下对东莨菪碱和30%乙醇所致记忆获得性障碍和记忆再生性障碍有一定的改善作用(与模型组比较,可显著延长小鼠潜伏期,P<0.01)。小鼠跳台实验法进一步证明高剂量骆驼蓬子总生物碱对东莨菪碱和30%乙醇诱导的学习记忆障碍具有改善作用,但对亚硝酸钠所致记忆巩固障碍无明显改善作用。结论总生物碱是骆驼蓬子改善小鼠学习记忆的有效部位。; 何丹丹张磊刘力吴晓俊程雪梅王长虹; 关键词：骆驼蓬总生物碱学习记忆障碍避暗法跳台法

药物跨血脑屏障转运的实验模型研究进展被引量：4: 2016年; 目的介绍血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)的细胞结构及神经系统药物BBB渗透性评价的体内、外模型,为药物跨BBB转运研究开发提供理论基础和实验技术参考。方法综述近10年中外文献中有关BBB定义、细胞组成、结构特点及药物渗透BBB的体内、外评价模型研究状况。结果介绍了BBB的细胞组成和结构特点,评价了体外非细胞和细胞模型及体内BBB渗透性模型的评价方法,介绍了各个模型的优缺点及适用环境。结论目前尚无化合物BBB通透性体内、外评价的"金标准"模型,应建立、使用合理优化的细胞模型,结合动物体内BBB渗透实验结果,描绘出药物的BBB渗透特点的轮廓。; 姜波刘伟金晓玲王长虹; 关键词：血脑屏障体外

维药骆驼蓬草质量标准研究被引量：12: 2012年; 目的:建立维药骆驼蓬草的质量标准。方法:参照2010年版《中国药典》附录相关方法,对骆驼蓬草水分、总灰分、水溶性浸出物、酸不溶性灰分和重金属进行检测。采用硅胶HSGF254薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇-氨水(10∶1.5∶0.5)为展开剂,分别采用置紫外光(254 nm)下检视、碘化铋钾显色以及乙酰胆碱脂酶导向的薄层色谱-生物自显影技术对骆驼蓬草进行鉴别。采用C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.1%三氟乙酸溶液(15∶85)为流动相,在280 nm波长下对骆驼蓬草中活性成分鸭嘴花碱进行定量分析。结果:采用紫外光(254 nm)下检视及乙酰胆碱脂酶生物自显影技术可对骆驼蓬草中的活性成分进行定性鉴别。鸭嘴花碱在0.7923～792.3 mg.L-1呈良好的线性关系,方法平均回收率为101.6%,RSD为1.9%,方法的日内和日间精密度均小于2%。10批骆驼蓬草中鸭嘴花碱质量分数在0.23%～1.47%,波动较大。结论:根据结果制定了药材中鸭嘴花碱的质量分数限度不得低于0.6%。水分、总灰分、酸不溶性灰分、水溶性浸出物分别不得过10.0%,20.0%,1.7%和30.0%。重金属铅、镉、砷、汞、铜分别不得过5,3,2,2,20 mg.kg-1。建立的定性和定量方法可用于维药骆驼蓬草药材的质量控制。; 温方方郑立明李晓静李岩张磊程雪梅王长虹王峥涛; 关键词：骆驼蓬碱去氢骆驼蓬碱乙酰胆碱脂酶高效液相色谱

骆驼蓬总生物碱提取物与常用药剂辅料相容性研究被引量：7: 2013年; 目的考察骆驼蓬总生物碱提取物与药用辅料的相容性,为骆驼蓬总碱片的处方设计提供依据。方法采用影响因素实验结合差示扫描量热分析法(DSC)及有效成分含量测定等考察骆驼蓬总生物碱提取物与辅料的相容性。结果骆驼蓬总生物碱提取物及其辅料混合物在高温和光照条件下性质稳定。高湿条件下,吸湿增重均不超过5%,但第10天的指标成分含量下降较明显,出现结块现象。差示扫描量热分析法分析结果表明,骆驼蓬总生物碱提取物与乳糖、硬脂酸镁混合物的DSC图谱峰形、峰位置发生较为明显的位移和变化。结论骆驼蓬总生物碱提取物不宜在高湿条件下贮存,而且不宜与乳糖和硬脂酸镁配伍。; 张磊程雪梅玄振玉王长虹王峥涛; 关键词：骆驼蓬差示扫描量热分析

Strictosidine synthase,an indispensable enzyme involved in the biosynthesis of terpenoid indole andβ-carboline alkaloids被引量：1: 2021年; Terpenoid indole(TIAs)andβ-carboline alkaloids(BCAs),such as suppressant reserpine,vasodilatory yohimbine,and antimalarial quinine,are natural compounds derived from strictosidine.These compounds can exert powerful pharmacological effects but be obtained from limited source in nature.the whole biosynthetic pathway of TIAs and BCAs,The Pictet–Spengler reaction catalyzed by strictosidine synthase(STR;EC:4.3.3.2)is the rate-limiting step.Therefore,it is necessary to investigate their biosynthesis pathways,especially the role of STR,and related findings will support the biosynthetic generation of natural and unnatural compounds.This review summarizes the latest studies concerning the function of STR in TIA and BCA biosynthesis,and illustrates the compounds derived from strictosidine.The substrate specificity of STR based on its structure is also summarized.Proteins that contain sixbladed four-strandedβ-propeller folds in many organisms,other than plants,are listed.The presence of these folds may lead to similar functions among organisms.The expression of STR gene can greatly influence the production of many compounds.STR is mainly applied to product various valuable drugs in plant cell suspension culture and biosynthesis in other carriers.; CAO NingWANG Chang-Hong; 关键词：BIOSYNTHESIS

维药骆驼蓬子药材质量标准研究被引量：10: 2014年; 摘要：目的建立骆驼蓬子药材的质量标准。方法参照2010年版《中国药典》附录相关方法，对骆驼蓬子水分、总灰分、酸不溶性灰分、50％乙醇浸出物和重金属进行检测。采用硅胶HSGF。薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-氨水（10：1．5：0．5）为展开剂，分别采用置紫外光（254、365nm）下检视、碘化铋钾显色及乙酰胆碱酯酶生物自显影技术对骆驼蓬子进行鉴别。采用C18色谱柱，以乙腈一醋酸铵缓冲盐（19：81）为流动相，检测波长为330nm，建立骆驼蓬子中去氢骆驼蓬碱（HAR）和骆驼蓬碱（HAL）的定量分析方法；以相同流动相梯度洗脱，检测波长为280nm，流速为0．7mL·min-1，建立骆驼蓬子药材特征图谱。结果采用紫外光（254、365nm）下检视、碘化铋钾显色及生物自显影技术联合分析可鉴别骆驼蓬子中的活性生物碱类成分。骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱分别在1．97—198．68和1．70～345．30I,zg·mL“内呈良好的线性关系，平均回收率分别为99．69％（RSD为1．89％）和100．66％（RSD为1．78％）。11批骆驼蓬子药材中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱平均含量分别为3．76％和3．23％。在特征图谱中确定了4个峰为特征峰。结论药材中水分、总灰分、酸不溶性灰分、体积分数50％乙醇浸出物分别不得过9．0％、8．0％、1．0％和22．0％。重金属铅、镉、砷、汞、铜分别不得过5×10^-6、3×10^-6、2×10^-6、2×10^-6和20×10^-6。骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱的含量总和限度不得低于5．5％。以骆驼蓬碱为参照物峰，特征图谱中4个特征峰的相对保留时间应在各规定值的±5％之内。建立的定性和定量方法可用于骆驼蓬子药材的质量控制。; 杨雅迪程雪梅王长虹郑立明李岩李晓静张磊温方方王峥涛; 关键词：骆驼蓬碱去氢骆驼蓬碱制剂

中医诊断工程技术研究进展被引量：4: 2013年; 该文介绍了中医望诊、问诊、闻诊和脉诊以及四诊合参的客观化研究进展,并结合作者在该领域20多年的研究成果和经验,指出四诊客观化研究中存在的不足和亟待开展的研究。中医诊断的客观化是中医药临床疗效评价及中医先进技术推广的关键。; 王忆勤郭睿; 关键词：中医诊断客观化研究

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国家自然科学基金(81173119)

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