国家自然科学基金(21005027)
- 作品数：2 被引量：5H指数：1
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- 基于多衰减曲线计算药物代谢酶动力学参数的新方法被引量：1
- 2011年
- 针对近年广泛应用于药代筛选的底物消除法,基于药物多衰减曲线,建立了酶促反应的线性化处理方程,提出了线性转换求解酶动力学参数的新方法。测定了9个探针底物在人肝微粒体中代谢的多衰减曲线,通过线性回归同时获得米氏常数Km、最大反应速率Vmax和内在清除率CLint等参数,并与传统的底物消除曲线拟合法进行比较分析,验证了新方法的有效性。多衰减曲线线性作图是一种简便、直观、可靠的数据可视化处理方法。
- 洪英郭宾段俊敏
- 关键词：药物代谢酶动力学参数
- 流动注射-串联质谱法快速筛选植物提取物对药物代谢酶的抑制潜性被引量：5
- 2010年
- 基于流动注射-串联质谱(FI-MS/MS)技术,综合运用微孔板低温孵育、低温样品相分离、"六合一"进样和多探针同时定量分析,建立了体外快速筛选复杂中草药组分抑制细胞色素P450同工酶活性的新方法。FI-MS/MS新技术不依赖色谱分离,也无需复杂的仪器设备和样品前处理,分析通量大幅提高。采用基质匹配标样和内标法定量,方法的准确度、精密度、灵敏度和线性范围均满足孵育体系中代谢物分析的需要。优化条件下测得各酶动力学参数和对照抑制剂的半抑制率(IC50)均与参考值一致;仅用两抑制剂浓度点即可获得满意的IC50近似值,两点IC50的测试重现性良好。结合两点IC50程序,FI-MS/MS方法成功应用于中药粗提液对人体主要P450酶抑制效应的快速筛选与分类,为多组分体系复杂药代相互作用的研究和评估提供了一种有效手段。
- 郭宾段俊敏王美玲王晓莹陈波
- 关键词：流动注射质谱细胞色素氧化酶
