国家自然科学基金(20802016) 作品数:8 被引量:14 H指数:3 相关作者: 渠桂荣 郭海明 李伟 郝二军 王东超 更多>> 相关机构: 河南师范大学 河南科技学院 新乡学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 河南省教育厅科学技术研究重点项目 河南省自然科学基金 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 文化科学 更多>>
阿托伐他汀钙生产工艺研究 阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药,是新一代羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是由美国辉瑞公司共同开发的他汀类血脂调节药,为2010年全球销售额最高的药物,达到118亿美元。市场应用前景广阔。参照有关文献[1-... 郝二军 杜美洁 孙晓宜 刘晓宇 秦银辉 魏星 李伟 渠桂荣关键词:阿托伐他汀钙 合成工艺 文献传递 阿托伐他汀钙合成工艺研究 被引量:4 2012年 结合生产中的实际情况,在大量实验的基础上,对阿托伐他汀钙的合成路线进行了优化,探索出了适合工业化生产的阿托伐他汀钙的新工艺,建立了阿托伐他汀钙的生产新工艺,总收率60%以上.并通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析等分析手段,对阿托伐他汀钙进行了结构表征.此工艺反应条件温和,原料易得,操作简便,产率高,产品纯度高,有机溶剂残留量低,符合药用标准,适应于工业化生产. 郝二军 宋歌 杜美洁 秦银辉 孙晓宜 刘晓宇 魏星 李伟关键词:阿托伐他汀钙 合成工艺 微波辐射下水中6-氯嘌呤(核苷)及8-溴嘌呤核苷的脱卤反应 被引量:3 2010年 以6-氯嘌呤,6-氯嘌呤核苷或8-溴嘌呤核苷为原料,微波辐射下与水合肼反应生成相应的6-肼嘌呤(2a~2e),6-肼嘌呤核苷(2f和2g)或8-肼嘌呤核苷(2h和2i);2在微波辐射下经Wolff-Kishner-HuangMinlon还原反应得到6-脱氯嘌呤,6-脱氯嘌呤核苷或8-脱溴嘌呤核苷,总收率46%~83%,其结构经1HNMR和13CNMR表征。 郭海明 饶伟浩 牛红英 王东超 渠桂荣关键词:水合肼 微波辐射 脱卤反应 离子液体中新药辛伐他汀的绿色合成 被引量:2 2011年 以洛伐他汀为原料,通过酰化、甲基化、水解、环合等反应在绿色溶剂离子液体介质中合成了新药辛伐他汀,并对各步反应优化了反应条件和投料比.离子液体既作溶剂又作催化剂.该方法反应条件温和,原料易得,操作简便,产率高,环境友好,且反应介质离子液体可方便回收并重复利用. 郝二军 刘玉侠 姜玉钦 徐桂清 李伟 渠桂荣关键词:辛伐他汀 离子液体 溴化二芳基碘鎓盐的简便合成 2010年 报道了一种简单、廉价、安全、高效的合成溴化二芳基碘鎓盐的方法,该方法由各种芳烃出发,经过高碘酸钠氧化简便高收率的合成了一系列溴化二芳基碘鎓盐(28%~88%),产物经1H NMR和熔点证实. 郭海明 夏超 刘刚 王东超 渠桂荣关键词:芳烃 高碘酸钠 高效液相色谱法测定人血浆中硫普罗宁的浓度 2011年 建立了以反相高效液相色谱法测定人血浆中硫普罗宁浓度的方法.采用Agilent C8(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈:水(用磷酸调pH至2.5)=8:92(v/v),为流动相,检测波长203nm,流速1.0mL·min^-1.硫普罗宁浓度在1.5-1600“g·mL。浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=0.9998),提取回收率在74.26%-76.35%之间,方法回收率在101.95%-106.86之间,2.5、50和1000“g·mL^-1 3种浓度的日内、日问RSD分别为2.83%-3.75%、5.92%-6.85%均小于10%.本方法操作简便、快速、准确、重现性好,适用于硫普罗宁的药动学研究. 郝二军 刘玉侠 徐桂清 李伟 胡志国 渠桂荣关键词:硫普罗宁 高效液相色谱 血药浓度 药动学 1,4-苯基双氨基膦酸酯的绿色合成及生物活性 2011年 在不加任何溶剂和催化剂条件下,通过微波辅助一锅法合成了9种1,4-苯基双氨基膦酸酯。该反应时间短(4~6min),后处理简单,环境友好,产率达到85%~95%,是一种高效绿色的合成方法。通过1HNMR、13 C NMR和元素分析确定了目标化合物的结构。生物活性测试表明,该类化合物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)有很好的抑菌活性。 李建平 李会娟 刘国生 仇记宽 郭海明 张阳关键词:微波辅助 抑菌活性 “药剂学”教学方法改革与实践 被引量:2 2012年 讨论了"药剂学"教学方法改革的问题,提出了"精选教学内容、转变教学方式、创新教学方法,激发学生学习兴趣,调动学生学习积极性"的观点,认为,教学内容要分清主次、讲授要详略得当;要发挥学生的主体作用,教学要注意激发学生的学习兴趣,调动学生的学习积极性;教学中注意师生角色互换,多采用启发式、讨论式教学方法. 郝二军 姜玉钦 周勇 李伟 郭海明 渠桂荣关键词:药剂学 教学改革 教学质量 BINOL衍生的手性磷酸催化的不对称反应研究进展 被引量:3 2009年 综述了近年来BINOL衍生的手性磷酸作为一类强酸性Brφnsted酸催化剂,在不对称氢转移反应、Friedel-Crafts,Mannich,Aza Diels-Alder,Aza-ene-type,Pictet-Spengler等反应中的研究进展。参考文献37篇。 郭海明 李建国 王东超 渠桂荣