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国家科技重大专项(2009ZX09501-0154)
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
相关作者:
张礼和
张亮仁
杨振军
高善云
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相关机构:
北京大学
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相关领域:
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张礼和
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中国药物化学...
年份
1篇
2013
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咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究
被引量:1
2013年
目的设计合成咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂,并对其抗肿瘤活性及构效关系进行初步研究。方法以3-氨基-4-溴-6-氯哒嗪、1-(N-Boc-哌啶-4-基)溴乙醛等为原料,通过对咪唑[1,2-b]哒嗪环的构建,Suzuki偶联等5步反应得到目标化合物;分别采用SRB染色法、Z'-LYTE(r)法对目标化合物的抗肿瘤活性、mTOR激酶抑制活性进行评价。结果与结论共合成16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性测试结果表明,化合物15、16、27等对肿瘤细胞的生长有显著抑制作用。
翁怡然
高善云
杨振军
张亮仁
张礼和
关键词:
MTOR
抗肿瘤
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