国家自然科学基金(30370729) 作品数:3 被引量:32 H指数:3 相关作者: 刘伦华 楼丽广 谢一利 更多>> 相关机构: 中国科学院上海生命科学研究院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
丝/苏氨酸蛋白激酶Akt及其靶向药物研究进展 被引量:6 2006年 丝/苏氨酸蛋白激酶Akt(又名prote in k inase B)在多种人类肿瘤中存在表达或活性失调,并且Akt在调节肿瘤细胞生长、增殖,促进细胞侵袭和转移,促进新生血管生成,以及肿瘤细胞产生化疗、放疗耐受性中起着重要作用,因此,Akt已成为抗肿瘤药物的潜在靶点。以Akt为靶点的药物开发已成为当前研究的热点。目前已开发出多种针对Akt,具有抗肿瘤活性的化合物,如API-2、Akt-I-1、Akt-I-2、DC IEL。这些化合物有可能对Akt异常的肿瘤有高选择性和高疗效,具有良好的应用前景。 刘伦华 楼丽广关键词:苏氨酸蛋白激酶 AKT 药物研究进展 肿瘤细胞生长 新生血管生成 人类肿瘤 磷脂酰肌醇-3-激酶在胰岛素与表皮生长因子激活MAPK信号通路中的不同作用 被引量:6 2005年 目的 研究磷脂酰肌醇 3 激酶 (phosphatidylinositol3 kinase, PI3K)在胰岛素和表皮生长因子 (epidermalgrowthfactor, EGF)刺激丝裂原激活的蛋白激酶 (mitogen activatedproteinkinase,MAPK)信号通路中的作用。方法 主要应用免疫印迹方法分析MAPK的磷酸化水平,利用PI3K特异性抑制剂wortmannin了解PI3K在其中所起的作用。结果 胰岛素和EGF均能有效、快速地刺激MAPK的磷酸化;wort mannin抑制胰岛素刺激的MAPK磷酸化,但对EGF刺激的MAPK磷酸化却没有明显影响。与此相反,胰岛素和EGF刺激的蛋白激酶B的磷酸化,均可被wortmannin同样有效地抑制。另外,wortmannin抑制胰岛素刺激的MAPK磷酸化具浓度依赖性;其不能抑制EGF刺激的MAPK磷酸化的性质并不随EGF刺激浓度的改变而改变。结论 PI3K在胰岛素和EGF刺激的MAPK磷酸化信号通路中起不同的作用。 刘伦华 谢一利 楼丽广关键词:磷脂酰肌醇-3-激酶 表皮生长因子 胰岛素 WORTMANNIN AKT PTEN功能调节的研究进展 被引量:20 2005年 PTEN是具有蛋白与脂质磷酸酯酶活性的双特异性磷酸酯酶,能特异地使磷脂酰肌醇3,4,5三磷酸3′位脱磷酸,抑制PI3K/Akt信号转导途径,从而在细胞的生长、分化、凋亡、迁移等方面起着重要的调控作用。PTEN的异常与多种人类肿瘤如子宫内膜瘤、前列腺癌、乳腺癌等的发生、侵袭及转移密切相关。在细胞中,PTEN功能受到蛋白表达、磷酸化、氧化以及膜定位等因素的调节。该文就PTEN调节的分子机制作一综述。 刘伦华 楼丽广关键词:PTEN AKT 磷酸酯酶 P13K 抑癌基因