杭州市卫生科技计划项目(2010Z007)
- 作品数:2 被引量:12H指数:2
- 相关作者:叶晓莉李范珠徐颖颖蔡鑫君李颖芳更多>>
- 相关机构:浙江中医药大学杭州市红十字会医院浙江省中西医结合医院更多>>
- 发文基金:杭州市卫生科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药肺靶向性研究被引量:9
- 2013年
- 目的研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性。方法分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓度,计算相应药动学参数,比较2种制剂在肺组织中药动学过程,并评价靶向性。结果 RFP-Sol和RFP-PLGA-NPs的Tmax分别为(1.50±0.01)h和(2.00±0.08)h,Cmax分别为(0.83±0.07)mg.L 1和(5.02±0.05)mg.L 1,AUC0→∞分别为(6.24±0.24)mg.h.L 1和(35.80±6.34)mg.h.L 1,CL分别为(4.801±0.18)L.h 1.kg 1和(0.85±0.15)L.h 1.kg 1。通过对re和Ce等靶向性指标进行分析,RFP-PLGA-NPs在肺组织中的re和Ce均>1。结论与RFP-Sol相比,RFP-PLGA-NPs经雾化吸入给药后,明显提高了肺组织中药物的分布并且延缓消除,有显著的缓释性,从而降低药物对全身的不良反应,提高对肺结核的治疗作用。
- 徐颖颖蔡鑫君叶晓莉李颖芳王丛瑶李范珠
- 关键词:利福平纳米粒聚乳酸-羟基乙酸共聚物肺靶向
- 利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的成型工艺及制剂学性质分析被引量:3
- 2012年
- 目的优化利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(RFP-PLGA-NPs)的制备工艺,并分析其制剂学性质。方法以PLGA为载体,采用改良的自乳化溶剂蒸发法(M-SESD)制备RFP-PLGA-NPs。以粒径、包封率、载药量为指标,采用正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备RFP-PLGA-NPs的优化条件为PLGA 100 mg,poloxsmer 188质量分数1.0%,丙酮与乙醇体积比3:1,有机相体积15 mL。按优化条件所制备的RFP-PLGA-NPs的粒径为(128.73±4.07)nm,多分散系数(PDI)为0.046~0.105,包封率(65.84±0.69)%,载药量(3.78±0.14)%。结论该工艺简单、稳定性好,为后续RFP-PLGA-NPs的体内研究奠定了基础。
- 蔡鑫君徐颖颖李范珠叶晓莉
- 关键词:利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒正交设计