国家科技重大专项(2009ZX09103-123) 作品数:11 被引量:84 H指数:4 相关作者: 李家明 周鹏 袁明 钟国琛 盛日正 更多>> 相关机构: 安徽中医学院 第二军医大学 合肥医工医药有限公司 更多>> 发文基金: 国家科技重大专项 安徽省高校省级自然科学研究项目 安徽省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性 被引量:4 2011年 以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,按生物电子等排原理,设计合成了6个((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物,其结构经IR,1 H NMR,13 C NMR及MS确证。体外药效筛选结果显示,部分((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中化合物1a的抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。 李家明 马逢时 龙子江 钟国琛 周鹏 袁明关键词:阿魏酸 抗血小板聚集 咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性 被引量:5 2011年 目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a^4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。 周鹏 何勇 李家明 许勤龙 盛日正关键词:抗血小板聚集 D-丙氨酸衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究 2012年 以D-丙氨酸、川芎嗪、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成得到6个川芎嗪芳酸醚类D-丙氨酸衍生物。其结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。初步药理结果显示,化合物1a、1b血小板抑制率较高,分别为21.6%、20.6%。 钟国琛 李家明 盛日正 彭家志 周鹏关键词:川芎嗪 抗血小板聚集 丁香酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性 被引量:4 2011年 目的:合成丁香酸衍生物并考察其抗血小板聚集活性。方法:以丁香酸乙酯为原料,经W il-liamson醚化和水解反应合成丁香酸衍生物,并通过抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。结果与结论:合成了2个目标化合物,其结构经IR,1H-NMR,13C-NMR及MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性。 袁明 赵永海 李家明 周鹏 盛日正关键词:益母草碱 抗血小板聚集活性 新型[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性 被引量:2 2019年 以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,利用基于受体结构的理性药物设计方法,设计并合成了6个新化合物[(吡嗪-3-基)甲氧基]芳酸衍生物(6a^6f)。以2-甲基吡嗪和不同取代的芳香酸甲酯为起始原料,经自由基卤代反应、醚化反应和水解反应合成6a^6f,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和MS表征。体外药效筛选结果显示:6a^6f具有明显的抗血小板聚集活性,其中(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)和3-(2-吡嗪甲氧基)-4-甲氧基-苯甲酸(6e)的活性优于奥扎格雷和阿魏酸。(E)-3-甲氧基-4-(吡嗪-2-甲氧基)-苯丙烯酸(6a)的抗血小板聚集活性,优于化合物(E)-3-(4-(吡啶-3-基)甲氧基)-3-甲氧基苯基)丙烯酸。 马逢时 李家明关键词:阿魏酸 2-甲基吡嗪 抗血小板聚集 吗啉芳酸衍生物的合成 被引量:1 2011年 目的:合成吗啉芳酸衍生物并优化其合成工艺。方法:以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应合成目标化合物。结果:所合成的目标化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR1、3C-NMR及MS得到确证。结论:所设计的合成技术简单易行,适合工业化生产。 周鹏 袁明 李家明 王融融 钟国琛关键词:抗血小板聚集 阿魏酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性 被引量:51 2011年 以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,设计合成了6个阿魏酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示,阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。 李家明 赵永海 钟国琛 龙子江 周鹏 袁明关键词:阿魏酸 血栓 抗血小板聚集 五元氮杂环阿魏酸衍生物的合成 目的:合成4个五元氮杂环阿魏酸衍生物。方法:以阿魏酸乙酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应,合成五元氮杂环阿魏酸衍生物。结果:所合成的目标化合物未见文献报道,目标化合物的结构经IR、H-NMR... 许勤龙 李家明 王融融 周鹏 邬皓 袁明关键词:阿魏酸 抗血小板聚集 创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律 被引量:13 2012年 目的探讨创新药物川阿格雷及其拼合分子阿魏酸和川芎嗪的质谱裂解规律。方法在负离子检测模式下,分别对川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪进行电喷雾质谱分析,并用Mass Frontier 6.0软件辅助解析了其中的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径;比较了川阿格雷、阿魏酸和川芎嗪的电喷雾电离质谱裂解规律,并对其裂解规律进行系统研究。结果从川阿格雷获得m/z 312、283、268、193、178、149、134等特征质谱峰,从阿魏酸获得m/z 178、149、134等特征质谱峰,从川芎嗪获得准分子离子峰m/z 135。结论川阿格雷主要通过丢失-CH3、-COOH和四甲基吡嗪环而发生裂解;阿魏酸主要通过丢失-CH3和-COOH而发生裂解;川芎嗪不发生裂解。 吴吉洋 高方圆 叶晓岚 刘桦 范国荣 何广卫关键词:阿魏酸 川芎嗪 质谱分析法 裂解 D-丙氨酸衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究 以D-丙氨酸、川芎嗪、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成得到6个川芎嗪芳酸醚类D-丙氨酸衍生物。其结构均经H-NMR、C-NMR、MS确证。初步药理结果显示,化合物1a、1b血小板抑制率较高,分别为21.6... 钟国琛 李家明 盛日正 彭家志 周鹏关键词:川芎嗪 抗血小板聚集 化学合成