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一种羧胺三唑水溶性软膏及其制备方法: 本发明提供了一种羧胺三唑水溶性软膏及其制备方法，涉及药物制剂技术领域。所述的羧胺三唑水溶性软膏包括成分羧胺三唑和聚乙二醇，还包括抗氧化剂、和/或pH调节剂、和/或促渗剂。其中，聚乙二醇为低分子量聚乙二醇和高分子量聚乙二醇...; 袁杜娟胡伟健江婉婷曹宗宝詹丽李张静寇玉辉胡双华

一种羧胺三唑外用软膏制剂及其制备方法: 本发明提供了一种羧胺三唑外用软膏制剂及其制备方法，涉及医药技术领域。按照重量份数比包含以下成分：羧胺三唑0.5‑4份、基质60‑90份、增稠剂5‑10份、乳化剂2‑9份、保湿剂1‑7份、促渗透剂2‑8份、抗氧剂0.000...; 江婉婷胡伟健袁杜娟曹宗宝詹丽李张静寇玉辉胡双华

一种羧胺三唑代谢产物、制备方法及应用: 本发明公开了一种羧胺三唑代谢产物，即1‑（3,5‑二氯‑4‑（4‑氯苯甲酰基）苄基）‑5‑（羟胺）‑1H‑1,2,3‑三唑‑4‑甲酰胺，以及其制备方法和在抗肿瘤、抗自身炎症性疾病方面的用途。通过肝微粒体研究得到了羧胺三唑...; 寇玉辉许腾飞黄锦浩池研生

一种羧胺三唑盐的制备方法: 本发明属于医药领域，具体涉及一种羧胺三唑盐的制备方法。所述制备方法包括将羧胺三唑、有机溶剂与有机酸混合反应，冷却结晶，干燥即得；其中有机酸为马来酸、氢溴酸、硫酸、苯磺酸、甲磺酸或对甲苯磺酸一水合物。DSC图谱结果显示，相...; 寇玉辉梅期红刘诗雨池研生许腾飞叶菜英

一种羧胺三唑及其盐的片剂及其制备工艺: 本发明属于医药领域，具体涉及一种羧胺三唑及其盐的片剂及其制备工艺。其组合物的原料包括如下重量份数的组分：羧胺三唑或羧胺三唑盐20‑30份、填充剂55‑65份、粘合剂5‑10份、崩解剂3‑8份、润滑剂1‑5份。其制备方法采...; 寇玉辉胡伟健江婉婷池研生袁杜娟

一种羧胺三唑固体分散体、片剂及其制备工艺: 本发明属于医药领域，具体涉及一种羧胺三唑固体分散体、片剂及其制备工艺。所述固体分散体的载体材料为PVP K30、HP‑β‑CD、PVP K60、PVP K90、羟丙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯衍生物或共聚维酮中的一种或多种，...; 胡伟健寇玉辉袁杜娟池研生江婉婷

羧胺三唑在制备治疗肿瘤骨转移的药物中的用途: 本发明提供了羧胺三唑在制备预防或治疗肿瘤骨转移的药物中的应用，所述的肿瘤为实体瘤，属于生物医药领域。本发明发现并验证了羧胺三唑通过影响肿瘤微环境、细胞因子和炎症因子的作用达到抑制肿瘤骨转移的效果，在细胞实验层面和动物实验...; 池研生胡双华许科成戎煜张为群邢成锋

羧胺三唑对人嗜酸性粒细胞EOL-1增殖的抑制作用: 2024年; 目的探究羧胺三唑(CAI)对人嗜酸性粒细胞白血病细胞系(EOL-1)增殖的影响及相关机制。方法以EOL-1细胞系为研究对象,0.625、1.25、2.5、5、10、20和40μmol·L^(-1)CAI处理对数生长期EOL-1细胞24和48 h,CCK-8法检测细胞增殖,计算抑制率和半数抑制浓度(IC_(50));Western blotting法检测CAI对PDGFRα信号通路关键蛋白的影响。结果CAI对EOL-1细胞增殖具有明显抑制作用,表现出量效和时效关系,CAI处理EOL-1细胞24和48 h的IC_(50)分别为4.22和1.82μmol·L^(-1);CAI降低PDGFRα、Stat3、Akt和Erk 1/2的磷酸化水平,但对总蛋白水平没有明显影响。结论CAI呈剂量和时间依赖性地抑制EOL-1细胞增殖,其作用机制可能与抑制PDGFRα信号通路活化有关。; 和仪朱蕾; 关键词：羧胺三唑慢性嗜酸性粒细胞白血病

羧胺三唑通过下调细胞因子和抗菌肽S100A7的表达改善实验性银屑病: 2024年; 应用咪喹莫特(imiquimod,IMQ)诱导的银屑病小鼠模型以及五联因子(a mixture of five proinflammatory cytokines,M5)诱导的银屑病角质形成细胞模型,评价羧胺三唑(carboxyamidotriazole,CAI)对银屑病的治疗效果和可能机制。银屑病皮损面积和疾病严重程度(psoriasis area and severity index,PASI)评分评估小鼠皮损严重程度,苏木素-伊红(hematoxylin-eosinstaining,HE)染色观察皮肤病理学变化,酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunosorbentassay,ELISA)检测皮肤中细胞因子水平,转录组测序分析差异表达基因,实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,qPCR)检测mRNA表达。动物实验经中国医学科学院基础医学研究所实验动物管理与伦理委员批准(批准号:ACUC-A02-2022-115)。结果显示,与IMQ组相比,CAI显著改善小鼠银屑病样皮损,降低PASI评分,减轻皮损病理变化和评分,减少皮损处促炎细胞因子水平,转录组分析结果显示CAI可能通过调节角质形成细胞及其介导的表皮角化而发挥作用,qPCR验证发现CAI能够下调差异表达基因S100a7;进一步使用M5刺激HaCaT细胞构建银屑病角质形成细胞模型,CAI能够抑制M5诱导的S100a7以及细胞因子的mRNA水平。综上,CAI可能对银屑病具有良好治疗作用,其作用机制与调节角质形成细胞功能以及减少细胞因子和S100a7表达有关。; 刘婧雯杨梅朱蕾; 关键词：羧胺三唑咪喹莫特 HACAT细胞 S100A7

羧胺三唑乳清酸盐对人胰腺癌细胞系增殖及脂肪酸合成代谢的影响: 2024年; 目的研究羧胺三唑乳清酸盐(CTO)对人胰腺癌细胞增殖影响及对其脂肪酸合成代谢的调控作用。方法以人胰腺癌细胞系AsPC-1、AsPC-1/GEM(简称AR)、PANC-1、MiaPaCa-2为研究对象,用磺酰罗丹明B(SRB)检测细胞存活率,采用qPCR检测胰腺癌细胞系中脂肪酸合成关键基因mRNA水平,用Western blot检测细胞内腺苷单磷酸依赖蛋白激酶(AMPK)和乙酰辅酶A羧化酶(ACC)通路蛋白表达;利用液相色谱-质谱联用代谢组学技术检测细胞内脂质代谢物质差异。结果与对照组相比,CTO显著降低AsPC-1、AR、PANC-1、MiaPaCa-2 4株人胰腺癌细胞活率(P<0.05);CTO下调细胞内脂肪酸合成关键基因的mRNA水平(P<0.05);CTO下调细胞中AMPK、ACC及c-Myc蛋白表达(P<0.05),而增加p-AMPK、p-ACC蛋白表达(P<0.05);CTO减少AR细胞中脂质代谢物含量(P<0.05)。结论 CTO通过抑制癌基因c-Myc蛋白表达及AMPK/ACC通路,下调脂肪酸合成相关基因的表达活性,减弱细胞脂肪酸合成代谢能力,进而抑制人胰腺癌细胞系AsPC-1、AR、PANC-1、MiaPaCa-2的增殖能力。; 郭泓江徐也婷张迪雅仇佳星王钰铖鞠瑞郭磊; 关键词：胰腺癌增殖

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