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一种选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用: 本发明公开了一种选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述的组蛋白去乙酰化酶抑制剂是以六元骈环为母核，以酰肼为锌离子螯合基团的化合物，其具有如通式（I）所示的结构，本发明还提供了该类化合物的制备方法。本发明的化...; 李晓杨岳凯瑞江余祺

组蛋白去乙酰化酶抑制剂TSA处理对杨树茎生长发育的影响: 2025年; 【目的】探究组蛋白乙酰化修饰在杨树茎生长发育中的分子机制。【方法】利用组蛋白去乙酰化酶抑制剂曲古抑菌素A(trichostatin A, TSA)对84K杨树(Populus alba×P. glandulosa)进行不同时间处理,采用Western blot检测杨树茎中组蛋白乙酰化水平变化情况,然后用RNA-Seq技术对其茎中基因表达谱进行转录组分析,最后利用石蜡切片和扫描电镜观察木质部的表型变化。【结果】Western Blot结果表明2μmol/L TSA处理2 h能明显提高茎中组蛋白H3的乙酰化水平,随着TSA处理时间延长,组蛋白H3的乙酰化水平进一步升高。转录组结果显示,TSA处理2 h、12 h共得到5 625个差异基因表达,其中2 h上调基因2 158个,下调基因1 556个;12 h上调基因905个、下调基因1 006个。GO功能分析发现,差异上调基因主要富集在细胞壁组分,DNA结合转录因子活性;差异下调基因主要富集在光合作用、响应非生物刺激等词条;KEGG通路分析发现差异上调基因显著富集到木质素合成等通路。表型分析结果显示,相较于未处理组,TSA处理导致植株高度下降9.03%,但是茎直径和木质部厚度未见显著性差异。【结论】组蛋白H3乙酰化水平上升通过促进转录活性或细胞壁相关基因的表达来参与杨树茎的发育,从而影响植株的高度。; 寇焙森程萌萌郭雪琴葛彬刘迪陆海陆海; 关键词：转录组组蛋白乙酰化 TSA 细胞壁

一种喹啉类衍生物组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用: 本发明涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，为如下式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体，本发明的化合物具有较好的HDAC抑制活性。体外抗肿瘤细胞增殖实验表明，多个化合物对多种肿瘤细胞的抑制活性超过阳性对照药SAHA...; 侯旭奔方浩周易

组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺在急性髓系白血病治疗中的分子机制研究: 2025年; 探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺在急性髓系白血病治疗中的分子机制。方法利用实时荧光定量PCR和Western-Blot分别检测不同浓度西达本胺处理后的HL-60细胞的PDGF-DD、ULBP、CD155三个基因的mRNA表达量和蛋白表达量。通过LDH检测西达本胺处理HL-60细胞后不同效靶NK细胞对其杀伤作用。结果不同浓度西达苯胺处理HL60细胞三天后均上调 PDGF-DD、ULBP、CD155三个基因的 mRNA 表达量和蛋白表达量,且表达量呈现明显剂量依赖,与对照组相比差异显著。不同效靶的NK 细胞与西达本胺处理的HL-60细胞共培养,HL-60细胞的凋亡明显增加,且凋亡水平呈现明显剂量依赖。结论西达本胺通过上调PDGF-DD、ULBP及CD155的表达,显著增强了NK细胞对HL-60急性髓系白血病细胞的杀伤作用,揭示了其在AML治疗中的潜在分子机制。研究结果为西达本胺在急性髓系白血病临床应用提供了理论支持,并为进一步开发新的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其联合免疫治疗策略奠定了基础。; 董娜巢素珍邹丽平; 关键词：西达本胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂

组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明公开了式I所示的化合物及其立体异构体。本发明公开的式I所示的新化合物，表现出了良好的去乙酰化酶抑制活性，为临床治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。...; 李进王伟楚洪柱吕开智刘立川农云宏陈伟

组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体。本发明公开的式I所示的新化合物，表现出了良好的去乙酰化酶抑制活性，为临床治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。...; 李进王伟楚洪柱吕开智刘立川农云宏陈伟

组蛋白去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌的治疗进展被引量：1: 2024年; 伴随着组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)这一类靶向表观遗传调控机制的药物的创新发展,乳腺癌患者的治疗格局正在被逐渐改变。无论是激素受体(hormone receptor,HR)阳性且人表皮生长因子受体2(hu⁃man epidermal growth factor receptor 2,HER2)阴性乳腺癌患者还是三阴性乳腺癌(triple⁃negative breast cancer,TNBC)患者,都能够从HDACi联合治疗方案中取得可观的临床获益。文章围绕HDACi这一类药物,总结其在乳腺癌各个分子亚型中应用的研究进展,特别是总结了中国人群的治疗现状,对未来联合用药方案合理布局的探索进行综述。; 刘谦瞿菲李薇; 关键词：乳腺癌表观遗传调控组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺

组蛋白去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌中的研究进展: 2024年; 乳腺癌是女性高发癌症,严重危害妇女身体健康。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)能够调控人体组蛋白乙酰化与去乙酰化之间的关系,从而调节细胞增殖等表型。既往研究提示组蛋白乙酰化状态的异常表现与乳腺癌的发生发展有关。该文综述了去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)在乳腺癌治疗中的研究进展,通过深入了解去乙酰化酶抑制剂的作用机制及其在乳腺癌治疗中的应用,发现去乙酰化酶抑制剂在乳腺癌的治疗中展现出了良好的应用前景。该文旨在探讨去乙酰化酶抑制剂的作用机制、临床试验结果以及对乳腺癌治疗的影响,为该类药物未来在乳腺癌中的应用寻找方向。; 杜亚楠李茹恬谢丽; 关键词：去乙酰化原发性乳腺癌西达本胺

组蛋白去乙酰化酶抑制剂与肺相关疾病的研究进展: 2024年; 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)作为一类表观遗传调控药物,在调控细胞周期、增殖分化方面发挥着重要作用。目前多种HDACi已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于某些血液系统恶性肿瘤[1-6],如白血病。; 杨昕宇彭东红; 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂血液系统恶性肿瘤表观遗传调控细胞周期白血病

一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物及其衍生物，以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用，其结构如下所示：<Image file="904247DEST_PATH_IMAGE001.GIF"...; 杨飞飞仇荟然张华

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